伊曲康唑
當ATH:
J02AC02
特點.
選自抗真菌三唑衍生物. 白色或微黃色粉末. 不溶於水, 極微溶於醇, 易溶 二氯甲烷. 親油性, 分佈係數 (октанол/водаприpH值 8,1) - 5,66. 分子量 - 705,64.
藥理作用.
廣譜抗真菌藥.
應用.
皮膚真菌病, 嘴和眼睛的粘膜; 灰指甲, 引起皮膚癬菌, 酵母菌和黴菌; 念珠菌皮膚和粘膜, 包括. 外陰陰道念珠菌病; chromophytosis; 系統性真菌病, 包括. 曲黴菌病 (阻力或兩性黴素B的耐受性較差), kryptokokkoz (包括. 隱球菌性腦膜炎), 組織胞漿菌病, 孢子絲菌病, Paracoccidioidomycosis, 芽.
禁忌.
過敏症.
限制.
充血性心臟衰竭, 包括. 歷史 (使用可能只在情況, 超過了潛在風險的預期收益), 肝硬化, 腎功能衰竭, 童年 (在兒童安全性和有效性尚未確定).
妊娠和哺乳.
只允許在情況下,系統性真菌病妊娠中的應用, 當預期收益大於潛在的風險對胎兒.
哺乳期的母親應放棄母乳喂養 (伊曲康唑會進入母乳).
副作用.
從消化道: 消化不良, 噁心, 腹痛, 厭食, 嘔吐, 便秘, 肝轉氨酶活性升高, 肝炎, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, 包括. 的情況下與致命的結果急性肝衰竭.
從神經系統和感覺器官: 頭痛, 頭暈, 周圍神經病變, 疲憊狀況, 睡意.
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 高血壓. 慢性心臟衰竭病例, 伊曲康唑的接收相關聯.
與泌尿生殖系統: 痛經, 水腫綜合徵, 蛋白尿, 尿深色染色.
過敏反應: 瘙癢, 皮疹, 麻疹, 血管性水腫, 史蒂文斯綜合徵 - 約翰遜.
其他: 脫髮, 低鉀血症, 肺水腫, 性慾下降, 性無能.
合作.
不符合特非那定, astemizolom, cizapridom, 洛伐他汀, 口服咪達唑崙和三唑崙形式. 加強和/或延長口服抗凝劑的作用 (包括. varfarina), 環孢素, digoksina, 甲潑尼龍, 長春新鹼, 鈣通道阻滯劑. 利福平和苯妥英伊曲康唑減少的生物利用度, ингибиторыцитохромаCYP3A4 (利托那韋, 茚地那韋, 克拉黴素) 生物利用度增加. 抗酸藥減少伊曲康唑的吸收 (間隔, 他們分開接待, 必須至少為 2 沒有).
過量.
治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. 不是通過血液透析去除. 無特殊解毒劑.
計量和管理.
裡面, 飯後 (膠囊), 禁食 (口服液). Онихомикоз — 200 毫克 1 每天一次對 3 мес или по 200 毫克 2 每天兩次 1 週,隨後休息 3 太陽; 它建議停止灰指甲 3 治療, кистей — 2 匯率; вульвовагинальный кандидоз — по 200 毫克 2 在次 1 天或 200 毫克 1 每天一次對 3 天; отрубевидный лишай — 200 毫克 1 每天一次對 7 天; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 每天一次,7-15天 (如有必要,重複); грибковый кератит — 200 毫克 1 每天一次對 21 天; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (取決於病原體).
注意事項.
患者的免疫功能受損 (艾滋病, 器官移植後的狀態, 中性粒細胞減少) 您可能需要增加劑量 (由於伊曲康唑的生物利用度下降).
當給予治療慢性心臟衰竭,需要的效益風險比進行單獨評估,並考慮到的因素,如證據的嚴重性, 給藥方案, 個人的風險因素 (心臟疾病的存在, 包括. CHD, 瓣膜), 慢性阻塞性肺疾病, 腎功能衰竭. 如果有跡象或充血性心臟衰竭的症狀, 並與伊曲康唑治療神經病應停用.
而伊曲康唑必須監測肝功能 (尤其是一個長長的接待). 如果轉氨酶水平升高任命, 如果治療勝過肝損傷的潛在危險的效果. 患者的肝和/或腎功能障礙肝硬化需要控制依他康唑的血漿濃度並調整劑量.
育齡婦女應在治療的整個過程中使用適當的避孕方法, 直到發病第一次月經期建成後.
合作
活性物質 | 互動說明 |
Akarʙoza | FMR: 增效. 針對伊曲康唑顯著增強效果的背景,並可能發展嚴重低血糖. |
Algeldrat + 氫氧化鎂 | FKV. 減慢吸收 (劑量之間的時間間隔應至少 2 沒有). |
氨氯地平 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (生物轉化塊) 提高的效果, 包括. 側 (腫脹, 弱化心臟率等..). |
兩性黴素B | FMR: antagonizm. 針對的依他康唑的效果背景降低. |
丁螺環酮 | FKV. 針對伊曲康唑的背景 (生物轉化塊) 的顯著血漿濃度增加. |
白消安 | FKV. 針對伊曲康唑的背景 (生物轉化塊) 可能會增加毒性的危險. |
華法林 | FKV: 增效. 針對伊曲康唑的背景 (生物轉化塊) 增強和/或延長的效果. |
維拉帕米 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景, 生物轉化堵, 提高的效果, 包括. 側 (腫脹, 弱化心臟率等..). |
Vynblastyn | FKV. 針對依他康唑降低生物轉化的背景, 放大和延長作用. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) 增加副作用影響和可能性; 組合使用是禁忌. |
格列美脲 | FMR: 增效. 針對伊曲康唑顯著增強效果的背景,並可能發展嚴重低血糖. |
格列吡嗪 | FMR: 增效. 針對伊曲康唑顯著增強效果的背景,並可能發展嚴重低血糖. |
地高辛 | FKV. FMR. 伊曲康唑的背景下增加血漿濃度, 降低的清除和/或分佈的體積和毒性作用的風險. |
多西他賽 | FKV. 伊曲康唑對抗的背景受阻生物轉化和放大效應. |
異煙肼 | FKV. 它降低血漿水平和顯著降低的效果; 聯合給藥,不推薦. |
卡馬西平 | FKV. 它加速了降解,降低血中濃度. 針對伊曲康唑的背景 (ингибируетCYP3A4) 壓迫生物轉化和增加的血漿濃度. |
克拉黴素 | FKV. ИнгибируяцитохромCYP3A4, 增加的生物利用度和血藥濃度. |
氯硝西泮 | FKV. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsya生物轉化; 謹慎的聯合任命. |
氧化鎂 | FKV. Oschelachivaya胃內容物, 降低的吸收; 應前不採取 2 伊曲康唑小時後. |
甲潑尼龍 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsya生物轉化, 清除減少, 可能發生毒性作用. |
藍精靈 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) 增加 (2-10倍) FROM最大, AUC和清除率降低, 增強長期效應; 同時使用禁忌. |
Natriya碳酸鹽 | FKV. Oschelachivaya胃內容物, 降低的吸收; 應前不採取 2 伊曲康唑小時後. |
奈韋拉平 | FKV. 速度 (根據實驗數據) 生物轉化和顯著降低的生物利用度; 聯合給藥,不推薦. |
尼莫地平 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景, 生物轉化堵, 提高的效果, 包括. 側 (腫脹, 弱化心臟率等..). |
硝苯地平 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景, 生物轉化堵, 提高的效果, 包括. 側 (腫脹, 弱化心臟率等..). |
泮托拉唑 | FKV. 它降低血漿濃度. |
雷貝拉唑 | FKV. 它降低血漿濃度. |
利托那韋 | FKV. 作為CYP3A4增加抑製劑 (相互) 生物利用度和AUC; 聯合任命可能需要減少劑量. |
利福布丁 | FKV. 它加速生物轉化和顯著降低依他康唑的血漿水平和其活性代謝物gidroksiitrakonazola; 聯合給藥,不推薦. |
利福平 | FKV. 加速生物轉化和顯著降低伊曲康唑的血漿gidroksiitrakonazola水平和其活性代謝物; 聯合給藥,不推薦. |
辛伐他汀 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) zamedlyaetsya生物轉化, 增加的血漿水平和骨骼肌的毒性損害的風險, 肌病, 橫紋肌溶解症. |
西羅莫司 | FKV. 針對伊曲康唑的背景, 生物轉化堵, 血藥濃度增高. |
非洛地平 | FKV. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A4) AUC增加, C最大, Ť1/2 和提高的效果, 包括. 側. |
苯巴比妥 | FKV. 提高生物轉化, 降低血. |
塞來昔布 | FKV. 針對伊曲康唑的背景 (CYP2C9抑製劑) 生物轉化減慢和增加的血漿濃度; 與聯合任命謹慎. |
環孢素 | FKV. FMR. 針對伊曲康唑的背景 (ингибиторCYP3A) zamedlyaetsya生物轉化, 在組織中濃度的增加, 它增加腎損害的可能性; 組合使用是禁忌. |
埃索美拉唑 | FKV. 它降低血漿濃度. |