埃索美拉唑

當ATH:
A02BC05

藥理作用

抗潰瘍藥 – 質子泵抑製劑, pravovrashtayushtiy奧美拉唑異構體. 它減少鹽酸的分泌在胃中由特定 質子泵抑制胃壁細胞. 它是一種弱鹼，和移動向活性形式載於分泌小管的酸性環境對胃粘膜壁細胞, 被激活並抑制質子泵 – ферментħ⁺-ķ⁺-ATF犬. 這既抑制基礎, 和鹽酸刺激分泌 (鹽) 酸. 該行動來後 1 口服後小時 20 毫克或 40 毫克. 在日常使用中的 5 天的劑量 20 毫克 1 時間/天, 鹽酸的五肽胃泌素刺激後的平均最大濃度降低由 90%.

藥代動力學

不穩定在酸性介質中. 在體內，艾美拉唑，只有一小部分被轉換成R異構體. 攝入後迅速從胃腸道吸收. C_最大 血漿後取得 1-2 沒有. 絕對生物利用度重複劑量的劑量 20 毫克 1 時間/天 – 89%. V_D - 0.22 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 97%. 完全代謝與細胞色素P同工酶參與₄₅₀. 其主要部分是與代謝CYP2C19的參與，形成羥基- 埃索美拉唑和去甲基化的代謝產物. 的CYP3A4同工酶的其餘部分由其它的代謝; 埃索美拉唑磺化衍生物的形成, 這是主要的代謝產物, 血漿測定. 所有的代謝產物是無藥理學活性. 患者積極同工酶CYP2C19 (患者的代謝活躍) 全身清除 – 17 單次劑量後升/小時，並 9 L / – 多劑量後. Ť_1/2 - 1.3 在常規錄取給藥方案小時 1 時間/天. 對多劑量的背景下AUC增加 (劑量和AUC的定期入場非線性相關, 即減少在代謝的結果 “第一遍” 通過肝臟, 以及減少全身清除, 引起的抑制酶CYP2C19埃索美拉唑和/或其代謝物sulfosoderzhaschim的). 不累加. 顯示了 80% 劑量腎臟的代謝產物 (減 1% – 在不變的形式), 其餘 – 膽汁.

患者的代謝不活躍 (1-2%) 埃索美拉唑的代謝主要是進行與CYP3A4的參與. 在常規錄取劑量 40 毫克 1 時間/天, 平均為AUC 100% 超過患者的代謝活躍這個值. 平均Ç_最大 等離子體患者具有增加的代謝不活躍約 60%.

在嚴重的肝功能不全的代謝率降低, 伴隨著增加的AUC 2 時.

證詞

胃食管反流病 (胃食管反流病): 糜爛性反流性食管炎 (治療), 患者食管炎癒合防止復發, 對症治療胃食管反流病的.

在聯合治療: эрадикация幽門螺桿菌, 十二指腸球部潰瘍, ассоциированнаяс幽門螺桿菌, 在消化性潰瘍患者疾病預防消化性潰瘍的復發, 與幽門螺桿菌相關.

給藥方案

是內. 劑量 20-40 毫克 1 時間/天. 接收的持續時間取決於證據, 方案, 效用.

在嚴重的肝臟疾病的最大劑量 – 20 毫克/天.

副作用

常: 頭痛, 腹痛, 腹瀉, 脹氣, 噁心, 嘔吐, 便秘.

很少: 皮炎, 癢, 麻疹, 頭暈, 口乾.

禁忌

哺乳期, 過敏ezomepromazolu.

孕期和哺乳期

埃索美拉唑對在懷孕的數據安全. 使用是可能的情況下, 當治療的預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

IN 實驗研究 動物沒有揭示對胚胎或胎兒的發育的任何直接或間接的負面影響. 引入外消旋物質不會對動物，在其懷孕的任何不利影響, 在分娩過程中, 和發育過程.

注意事項

如果你有症狀，如體重顯著自燃損失, 頻繁嘔吐, 吞嚥困難, 血或黑便嘔吐, 而如果 (或懷疑) 胃潰瘍應排除惡性腫瘤的可能性, 與埃索美拉唑治療可能引起的症狀和平滑, 從而, 延誤了正確的診斷.

當長期治療應定期監測患者的病情.

在與在血漿質子泵抑製劑胃泌素水平治療增加作為鹽酸胃內的分泌減少的結果. 病人, 服用質子泵抑製劑很長一段時間, 往往標誌著囊腫在腺胃形成. 這些現象是由生理變化如抑制鹽酸的分泌的結果造成.

藥物相互作用

據信, 的是，儘管應用程序可能會增加血漿濃度和丙咪嗪的增加效果, 氯米帕明, 西酞普蘭.

據信, 的是，儘管應用程序可能會降低血漿濃度和酮康唑和伊曲康唑的臨床療效.

雖然使用克拉黴素的描述中的艾美拉唑AUC一個顯著增加由於克拉黴素的作用下抑制其新陳代謝的.

在應用程序中可以增加地西泮和苯妥英的血漿濃度, 什麼, 顯然地, 無臨床意義.