克拉黴素

當ATH:
J01FA09

特點.

半合成大環內酯類抗生素.

白色或類白色結晶性粉末, 溶於丙酮, 微溶於甲醇, 乙醇, 乙腈 和幾乎不溶於水. 分子量 747,96.

藥理作用.
抗菌, 抑菌, 殺菌劑.

應用.

細菌感染, 敏感菌引起的微生物: 上呼吸道感染 (laringit, 咽炎, 扁桃體炎, 鼻竇炎), 下呼吸道 (支氣管炎, 包括. 慢性支氣管炎急性發作, 肺炎, SARS), 皮膚和軟組織 (毛囊炎, 癤病, 膿皰瘡, 傷口感染), 中耳炎; 胃潰瘍和十二指腸潰瘍 (éradikaciâ 幽門螺桿菌 在聯合治療), 分枝桿菌 (包括. 非典型的, 與乙胺丁醇和利福布丁組合), 衣原體.

禁忌.

過敏症 (包括. 紅黴素等大環內酯類), 卟啉症, 同時使用西沙必利, pimozida, astemizola, 特非那定 (厘米. “互動”).

限制.

腎功能和/或肝功能不全, 嬰幼兒和兒童達 6 個月 (安全尚未確定).

妊娠和哺乳.

懷孕時可能只在情況下，, 當超過了潛在的風險對胎兒在沒有合適的替代治療的治療效果 (在懷孕的婦女使用的安全性的充分和良好控制的研究中未進行). 如果懷孕是用克拉黴素治療期間, 患者必須被告知的潛在風險對胎兒. 在治療時，應停止哺乳 (克拉黴素及其活性代謝產物進入乳汁, 母乳喂養的安全性尚未確定).

副作用.

從神經系統和感覺器官: 頭痛, 頭暈, 焦慮, 恐懼, 失眠, 噩夢, 在耳朵的噪音, 味覺出現變化; 很少 - 迷失, 幻覺, 精神病, 人格解體, 混亂; 在罕見的情況下 - 聽力損失, 藥物取消後發生; 也有感覺異常罕見病例報告.

從消化道: 胃腸道功能紊亂 (噁心, 嘔吐, stomachalgia /腹部不適, 腹瀉), 口腔炎, 舌炎, 肝轉氨酶短暫升高, 膽汁淤積性黃疸; 很少 - 偽膜性腸炎; 有肝炎的罕見病例報告; 在特殊情況下，觀察到肝功能衰竭.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 很少 B19 (不尋常的出血, 出血), 白細胞減少症; 很少 - QT間期延長, 室性心律失常, 包括. 心室tachicardia, 心房/心室顫動.

與泌尿生殖系統: 已經報導血清肌酸酐很少增加濃度, 間質性腎炎的發展, 腎功能衰竭.

過敏反應: 皮疹, 癢, 惡性滲出性紅斑 (史蒂文斯綜合徵 - 約翰遜), 過敏反應.

其他: 抗性的發展; 在罕見的情況下 - 低血糖症 (與口服降糖藥和胰島素治療期間).

合作.

當伴隨西沙必利, pimozidom, astemizolom, QT間期特非那定可能延長, 心律失常的發展 (心室tachicardia, 心房顫動, 心房/心室顫動). 同時使用克拉黴素，麥角胺或雙氫部分患者引起急性中毒ergotaminovuyu, 林語堂外圍血管痙攣和感覺遲鈍. 克拉黴素增加血液中的濃度 (提高的效果) PM, 在肝臟代謝與細胞色素P450酶的參與: 華法林等抗凝劑 (還有一些上市後報告, 萬一與口服抗凝劑克拉黴素可以增強它們的效果組合, 在聯合申請的情況下，必須小心控制PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, 西沙必利, triazolama, midazolama, 環孢素, digoksina, 苯妥英鈉, 麥角生物鹼等。. (而應用程序建議測量血液中的濃度). 在同時接收的HMG-CoA還原酶抑製劑的 (洛伐他汀, 辛伐他汀) 可能橫紋肌溶解症. 克拉黴素減少三唑崙的清除 (增強了其藥理作用為嗜睡和混亂的發展).

在克拉黴素，齊多夫定在感染艾滋病毒的成年患者中的應用程序減少齊多夫定的平衡濃度. 接待處 500 克拉黴素毫克，每天兩次齊多夫定的AUC處於穩定狀態下降，平均 12% (N = 4). 單個值從下降範圍 34% 以改善 14%. 有限的數據, 從獲得的 24 病人, 克拉黴素誰齊多夫定的攝入之前花了2-4個小時, 演出, 該齊多夫定的平衡濃度 (C_最大) 它增加了約 2 時, AUC不變. 在同時使用克拉黴素和去羥肌苷 12 HIV感染患者並沒有導致在去羥肌苷的藥物動力學統計學顯著變化.

同時服用克拉黴素和利托那韋 (N = 22) 克拉黴素的AUC增加 (上 77%) 和減少的AUC 14-OH克拉黴素 (上 100%). 因此，克拉黴素可在常規劑量應用 (但不高於 1 克/天) 在患者的腎功能正常, 接收利托那韋. 然而，在腎功能衰竭患者在克拉黴素氯肌酐30-60毫升/分鐘的降低的劑量 50%, 減 30 毫升/分鐘 - 的 75%.

同時使用 200 氟康唑毫克每日 500 克拉黴素毫克 2 一天一次 21 健康志願者導致增加了平衡的C_分 иAUCкларитромицинана 33 和 18% 分別, 其中14-OH克拉黴素的平衡濃度沒有改變.

克拉黴素等大環內酯類抗生素之間的交叉抗性或許開發, 和林可酰胺類 (林可黴素和克林黴素).

當採取每日 500 克拉黴素毫克每 8 小時與奧美拉唑組合 40 毫克在健康志願者增加在平衡狀態奧美拉唑的藥代動力學參數的重要性: 血藥濃度 (C_最大) - 論 30%, AUC_0-24 - 論 89%, Ť_1/2 - 論 34%. 在胃中的pH值 24 h後， 5,2 在收到奧美拉唑和 5,5 當共同施用奧美拉唑克拉黴素. 在一個聯合接收增加克拉黴素的血漿水平和其活性代謝物 - 克拉黴素: C_最大 - 論 10%, C_分 - 論 27%, AUC_0-8 - 論 15%, 14-OH克拉黴素: C_最大 - 論 45%, C_分 - 論 57%, AUC_0-8 - 論 45%; 克拉黴素濃度在組織和胃的粘膜，而同時亦增加.

克拉黴素和枸櫞酸鉍雷尼替丁的組合使用導致雷尼替丁血漿濃度增加 (上 57%), 鉍 (上 48%) 和14-OH克拉黴素 (上 31%), 這些效果均沒有臨床顯著.

過量.

症狀: 胃腸道功能紊亂 (噁心, 嘔吐, 腹瀉, 腹痛), 頭痛, 混亂.

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法. 血液透析和腹膜透析效果不理想.

計量和管理.

裡面, 一世/. 劑量方案和治療持續時間確定單獨考慮的適應症, 感染嚴重程度, 感受性. 裡面, 成人和兒童在 12 年 - 250-500毫克 2 一天一次; 治療過程 - 6-14天. 在感染的治療, 造成 鳥分枝桿菌, 竇, 嚴重感染, 包括. 造成 流感嗜血桿菌, - 在500-1000毫克 2 一天一次; 每日最大劑量 2 G. 孩子了 12 年 - 速度 7,5 毫克/公斤體重每 12 沒有; 每日最大劑量 500 毫克. 在腎功能不全患者 (至少肌酐氯 30 在血清肌酸酐濃度毫升/分鐘或更 3,3 毫克/ 100ml的) 劑量應減少到 2 時. 治療該患者組的最大持續時間 - 不超過 14 天.

B /滴灌, 1000 毫克/天 2 介紹.

注意事項.

小心開藥的背景, 在肝臟代謝 (它建議測量血液中它們的濃度).

克拉黴素修飾釋放禁忌的患者嚴重腎功能不全 (肌酸酐清除率小於 30 毫升/分鐘), 此類患者處方克拉黴素速釋片劑.

有必要考慮克拉黴素等大環內酯類抗生素的交叉抗性的可能性, 林可黴素和克林黴素. 長時間或反复使用的藥物可能發展二重感染 (細菌和真菌敏感生長). 在嚴重的情況下, 長期腹瀉, 這可能表明偽膜性結腸炎的發展, 您需要停止服用這種藥物，並立即求醫.

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