كيتورولاك

عندما ATH:
M01AB15

ميزة.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИН-РАЦЕМИЧЕСКАЯ СМЕСЬ (-)مع و (+)أشكال R. كيتورولاك تروميثامين يمكن أن توجد في ثلاثة أشكال بلورية. بجميع أشكاله وعلى قدم المساواة القابلة للذوبان في الماء. كيتورولاك تروميثامين قد pKa 3,5 وقسم معامل n-تفريق الأوكتانول/الماء 0,26. الوزن الجزيئي الغرامي 376,41.

الدوائية العمل.
مسكن, المضادة للالتهابات, مولد للحمي, antiagregantnoe.

تطبيق.

أعراض متلازمة الألم المعتدل والشديد, مدفوع. بعد العمل الجراحي (وبعد البطن, أمراض النساء, جراحة العظام, المسالك البولية وغيرها من العمليات), متلازمة الألم في الصدمات النفسية (انخلاع, كسر, فواصل والالتواء), متلازمة الألم في أوستيوارثروسيس, اعتلال, الألم العصبي, ألم في علم الأورام, وجع أسنان, الألم بعد تدخلات طب الأسنان, في بيريكورونيتي, تجويفات, الأم الظهر والأم في العضلات.

موانع.

فرط الحساسية (مدفوع. لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى), «Aspirinovaya» الربو (مزيج من الربو, البوليبات الأنفية المتكرر، والجيوب الأنفية, والتعصب من الأسبرين والعقاقير pirazolonovogo سلسلة), تشنج قصبي, وذمة وعائية, آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة, قرحة الجهاز الهضمي, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (مدفوع. الهموفيليا مرض بالدم), مخاطر عالية من نزيف أو تكرارها (مدفوع. بعد عملية جراحية), حثل دموي, السكتة الدماغية النزفية (مؤكدة أو مشتبه فيها), diatyez gyemorragichyeskii, الكلى و / أو فشل الكبد (كرياتينين البلازما أعلاه 50 ملغم / لتر), الاستقبال المتزامن مع المسكنات الأخرى, المخاض والولادة, العمر ل 16 سنوات. لا تستخدم للألم قبل وأثناء عملية جراحية بسبب الخطر الكبير للنزيف, ولعلاج الألم المزمن.

تنطبق قيود.

ربو, التهاب المرارة, ركود صفراوي, التهاب الكبد النشط, قصور القلب الاحتقاني, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, انخفاض وظائف الكلى (كرياتينين البلازما أدناه 50 ملغم / لتر), تعفن الدم, الذئبة الحمامية الجهازية, الأورام الحميدة هي الغشاء المخاطي الأنفي والرئيس, سن متقدمة (كبير 65 سنوات).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

تأثيرات ماسخة. دراسات الاستنساخ, المنجزة خلال فترة أورجانوجينيسيس., استخدام جرعات يومية عن طريق الفم من تروميتامينا كيتورولاك 3,6 مغ / كغ (0,37 MRDC) في الأرانب، و 10 مغ / كغ (1,0 MRDC) وكانت الفئران العمل تيرتوجينوجو الكشف على الجنين. ومع ذلك، والدراسات الإنجابية في الحيوانات لا يتوقع دائما من الآثار في البشر.

لا توجد دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد. تطبيق أثناء الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

آثار Nonteratogenic. كما أنه من المعروف جيدا الآثار السلبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على نظام القلب والأوعية الدموية للجنين (إغلاق سابق لأوانه من القناة الشريانية), يجب تجنبها أثناء الحمل (خصوصا في مراحل لاحقة). جرعة عن طريق الفم من تروميتامينا كيتورولاك 1,5 مغ / كغ (0,14 MRDC) الفئران, تستخدم بعد 17 يوم من الحمل, تسبب تعسر وزيادة في معدل الوفيات من العجول.

المخاض والولادة. استخدام تروميتامينا كيتورولاك بطلان, بسبب, عن طريق تثبيط تركيب البروستاغلاندينات, قد تؤثر على الدورة الدموية للجنين والحد من نشاط الرحم أوكسيتوسيكس, أن يزيد من خطر حدوث نزيف الرحم.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - مع. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

وبعد إدارة واحدة عن طريق الفم 10 كيتورولاك ملغ تروميتامينا التركيز الأقصى, تحدد في لبن الأم في البشر, غير 7,3 نانوغرام / مل, نسبة الحد الأقصى من الحليب/البلازما – 0,037; وبعد قبول في يوم واحد (4 مرة في اليوم) أرقام مماثلة 7,9 نانوغرام / مل, بعد 0,025. منذ HP, التوليف ingibiruyushtie NG, يمكن أن يسبب آثاراً سلبية في الأطفال حديثي الولادة, في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية.

يزداد تواتر الآثار الجانبية مع الجرعة. وقد لوحظت في إجراء التجارب السريرية، الآثار الجانبية التالية, ربما المرتبطة باستخدام تروميتامينا كيتورولاك:

من الجهاز الهضمي: وجع المعدة (13%), غثيان (12%), سوء الهضم (12%), الإسهال (7%); >1% - الإمساك, نفخة, الشعور بالامتلاء, قيء, التهاب الفم; ≤ 1%-التهاب المعدة, التجشؤ, فقدان الشهية, زيادة الشهية, فم جاف.

من الجهاز العصبي والحواس: صداع (17%), دوخة (7%), نعاس (6%); ≤ 1%-الوهن, هزة أرضية, أحلام غير عادية, أرق, الهلوسة, النشوة, أعراض خارج هرمية, دوار, مذل, منخفض, الهلع, اضطرابات الفكر, عدم القدرة على التركيز, فرط الحراك, ذهول, فرط العطش, اضطرابات الذوق, عدم وضوح الرؤية (مدفوع. عدم وضوح الرؤية), فقدان السمع, طنين الأذن.

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): >1% - زيادة في ضغط الدم; ≤ 1 ٪--نبض القلب, شحوب, إغماء, الأنيميا, eozinofilija.

من الجهاز التنفسي: ≤ 1%-ضيق التنفس, التهاب مخاطية الأنف, وذمة رئوية, سعال.

مع الجهاز البولي التناسلي: ≤ 1%-بيله دموية, بروتينية, oligurija, احتباس البول, كثرة التبول.

للبشرة: >1% - الحكة, طفح جلدي.

الحساسية: <1% - الشرى.

آخر: تورم (4%), >1% -البرفرية, زيادة التعرق; ≤ 1 ٪ من نزيف في الآنف, نزف مستقيمي, زيادة الوزن, حمى, عدوى.

ردود الفعل المحلية: الألم في موقع الحقن (2% -إدخال المتكررة).

في بوستماركيتينجوفيه وقد لاحظت دراسات الآثار الجانبية التالية:

من الجهاز الهضمي: آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي (مدفوع. مع انثقاب و/أو النزيف من الأم في البطن, تشنج، أو بحرقان في المنطقة شرسوفية, أرض, القيء من نوع "القهوة", غثيان, حرقه، إلخ.), اليرقان الركودي, وظائف الكبد غير طبيعية, التهاب الكبد, gepatomegaliya, التهاب البنكرياس الحاد.

من الجهاز العصبي والحواس: التشنجات, ذهان, التهاب السحايا العقيم (حمى, صداع قوي, التشنجات, تصلب الرقبة و / أو الظهر).

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): gipotenziya, التنظيف, نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض.

من الجهاز التنفسي: ≤ 1%-الربو, تشنج قصبي.

مع الجهاز البولي التناسلي: الفشل الكلوي الحاد, الأم أسفل الظهر مع أو بدون بيله دموية و/أو азотемии, متلازمة انحلال الدم اليوريمي (gemoliticheskaya فقر الدم, الفشل الكلوي, نقص الصفيحات), giponatriemiya, فرط بوتاسيوم الدم, يشم, وذمة المنشأ الكلوي.

للبشرة: متلازمة ايل ل, متلازمة ستيفنز جونسون, التهاب الجلد متقشر, makulopapulleznaya الطفح, خلايا النحل.

الحساسية: ردود الفعل anafilaktoidnыe أو الحساسية المفرطة, وذمة الحنجرة, تورم في اللسان, وذمة وعائية.

آخر: نزيف من الجروح, ألم عضلي.

تعاون.

الاستخدام المتزامن مع حمض الصفصاف أو المسكنات الأخرى, gljukokortikoidami, الإيثانول, قد يؤدي القشرية لقرحة المعدة والأمعاء وتطوير نزيف الجهاز الهضمي. شارك في إدارة مع الباراسيتامول يعزز الكلوي, مع الميثوتريكسيت هو الكبد- وسمية كلوية. شارك في إدارة تروميثامين كيتورولاك والميثوتريكسيت ممكنة فقط عند استخدام جرعات قليلة من هذا الأخير (من الضروري للسيطرة على تركيز ميثوتريكسات في البلازما). على خلفية كيتورولاك تروميثامين قد يقلل من تطهير الليثيوم والميثوتركسات وزيادة السمية لهذه المواد. يقلل البروبينسيد إزالة البلازما وحجم التوزيع من تروميتامينا كيتورولاك, يزيد تركيزه في بلازما الدم ويزيد T_1/2. يقلل من تأثير الفوروسيميد ديوريتيسيسكي في الناس مع نورموفوليميج. تعيين متزامنة مع أنتيكواجوليانتامي غير المباشرة, geparinom, thrombolytics, صفيحات, cefoperazone, سيفوتيتانوم وبينتوكسيفيلينوم يزيد من خطر النزيف. يقلل من تأثير الأدوية الخافضة للضغط للبول (توليف يقلل من انبعاثات غازات الدفيئة في الكليتين). إلى جانب استعمال مثبطات ACE يزيد من احتمال وظيفة الكلي. في تركيبة مع المسكنات شبه الأفيونية الجرعة آخر يمكن الحد بدرجة كبيرة.

يعني الحموضة لا تؤثر على اكتمال كيتورولاك شفط تروميتامينا. يزيد من تأثير الأنسولين والأدوية سكر الدم عن طريق الفم سكر الدم (إعادة حساب الجرعة حاجة). شارك في إدارة مع فالبروات الصوديوم يؤدي إلى اضطراب في تراكم الصفائح الدموية. يزيد من تركيز في بلازما الدم النيفديبين وفيراباميل. في وقت تعيينه مع أخرى نيفروتوكسيكنامي إتش بي (مدفوع. مع الذهب المخدرات) لأنه يزيد من خطر الإصابة الكلوية. رئيس الوزراء, كتلة الإفراز الأنبوبي, الحد من إزالة الألغام كيتورولاك وزيادة تركيزه في بلازما الدم.

وينبغي أن لا تكون مختلطة الحقن في نفس المحاقن مع كبريتات المورفين, البروميثازين وهيدروكسيزاين لهطول الأمطار. الأدوية تتعارض مع حل ترامادول, الاستعدادات ليثيوم. حقن متوافق مع عدد من الحلول, مدفوع. ملحي, 5% سكر العنب, قارع الأجراس, فضلا عن حلول التسريب, تحتوي على أمينوفيلين, يدوكائين هيدروكلوريد, الدوبامين هيدروكلوريد, باختصار المفعول الانسولين والهيبارين الصوديوم البشري الملح.

في دراسات بوستماركيتينجوفيه أبلغ عن التفاعل الممكن بين تروميتامينا كيتورولاك (أنا /, / م) مع نيديبولياريزوتمي العضلات ريلاكسانتامي, أسباب انقطاع النفس (وهذا التفاعل لم يكن الدراسات الخاصة).

جرعة مفرطة.

الأعراض: الركود, نعاس, غثيان, قيء, وجع بطن, ظهور القرحة المزمنة للمعدة و/أو التآكل التهاب المعدة, انخفاض وظائف الكلى, الحماض الأيضي.

علاج: العلاج simptomaticheskaya, الحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم. لم يتم العثور على ترياق محدد. لا يتم عرض بشكل كاف من قبل غسيل الكلى.

الجرعات والإدارة.

داخل, / م, أنا /. الأطفال إلا بالحقن. جرعة التقطت بشكل فردي, ونظرا لمتلازمة الألم. جرعة واحدة من 10-30 ملغ, التردد ما يصل إلى 4 مرة في اليوم (كل 6-8 ساعات). الجرعة اليومية القصوى للمرضى المسنين 60 ملغ. الحل المنصوص عليها في/م أو/386/1989 لعلاج الألم الحاد والشديد لفترة لا تزيد عن 5 أيام, الأطفال – 2 أيام. يتم استخدام حبوب منع الحمل لا تزيد عن 5-7 أيام.

الاحتياطات.

المرضى, تلقي المسكنات, مدفوع. ketorolaka trometamin, المضاعفات الوخيمة المحتملة للعلاج, تأليب في الجهاز الهضمي, نزيف وثقب, نزيف بعد العملية الجراحية, الفشل الكلوي الحاد, الاستشرائية وتأقانية ردود الفعل, فشل كبدي.

مخاطر المضاعفات الزيادات مع العلاج بالعقاقير توسيع العلاج وتحسين الجرعة الفموية أكثر 40 ملغ / يوم. تعيين المرضى الذين يعانون من تخثر الدم البصر فقط إبقاء عدد الصفائح الدموية, وهذا مهم بشكل خاص للمرضى بعد العمل الجراحي, تتطلب عناية الأرقاء. نقص حجم الدم يزيد من مخاطر ردود الفعل السلبية من الكلى. لا تستخدم في نفس الوقت مع الباراسيتامول أكثر 5 SUT. لا ينصح باستخدام الدواء لآلام الولادة (عدم ملائمة للبحث وتأثير المسكنات المحتملة على كونتراكتيليتي الرحم).

احتمال ظهور أثناء علاج نعاس, دوخة, الأرق أو الاكتئاب يتطلب الامتثال لتوخي الحذر خلال فئات الأنشطة الخطرة, تقتضي مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية سرعة (قيادة السيارات).

تعاون