Itrakonazol

Amikor ATH:
J02AC02

Jellegzetes.

Gombaellenes triazol származékok csoportjából. Fehér vagy enyhén sárgás színű por. Vízben nem oldódik, nagyon kis mértékben oldódik alkoholban, könnyen oldható diklór-. Lipofil, elosztási tényező (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekuláris tömeg - 705,64.

Farmakológiai hatás.
Széles spektrumú gombaellenes.

Alkalmazás.

Mycosis a bőr, nyálkahártyák, a száj és a szemek; onychomycosis, által okozott dermatophytes, élesztők és penészgombák; candidiasis bőr és nyálkahártya, incl. vulvovaginális candidiasis; chromophytosis; szisztémás mycosis, incl. aspergillosis (rezisztenciát vagy rosszul tolerálható amfotericin B), kryptokokkoz (incl. cryptococcus meningitis), hisztoplazmózis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi.

Korlátozások érvényesek.

Pangásos szívelégtelenség, incl. történelem (használat csak abban az esetben,, a várható előnyök meghaladják a lehetséges kockázatot), májzsugorodás, veseelégtelenség, gyermekkor (biztonságosságát és hatékonyságát gyermekekben nem azonosított).

Terhesség és szoptatás.

Alkalmazása terhesség megengedhető csak a szisztémás gombafertőzések azokban az esetekben,, ha a várható előnyök meghaladják a lehetséges magzati kockázatot.

Szoptatós anyáknak kell adnunk a szoptatás (Itrakonazol bejut az anyatejbe).

Mellékhatások.

Az emésztőrendszerből: dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom, étvágytalanság, hányás, székrekedés, megnövekedett aktivitása máj transzaminázok, májgyulladás, nagyon ritka esetekben – nehéz mérgező májkárosodás, incl. esetében akut májelégtelenség, halálos kimenetelű.

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, perifériás neuropátia, fáradékonyság, álmosság.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): artériás hipertónia. Krónikus szívelégtelenség, kapcsolódó vételi itrakonazol.

A urogenitális rendszer: menstruációs zavar, ödémás szindróma, albuminuria, festést a vizelet sötét színű.

Allergiás reakciók: viszkető, kiütés, csalánkiütés, angioödéma, Szindróma Stevens - Johnson.

Más: alopecia, kaliopenia, tüdőödéma, csökkent libidó, impotencia.

Együttműködés.

Összeférhetetlen terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovasztatin, típusú szájon át adott midazolám és triazolám. Erősíti és / vagy hatásának meghosszabbítása orális véralvadásgátlók (incl. varfarina), ciklosporin, digoksina, methylprednisolone, vincristine, kalcium-csatorna blokkolók. Rifampin és fenitoin csökkentheti a biohasznosulása itrakonazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromicin) megnövekedett biológiai. Antacidok felszívódásának csökkentése itrakonazol (intervallum, elválasztó befogadásuk, legalább 2 nem).

Overdose.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása, simptomaticheskaya terápia. Hemodialízissel nem távolítható el. Nincs speciális ellenszer.

Adagolásra és.

Belül, étkezés után (kapszula), böjtölés (belsőleges oldat). Onychomycosis van 200 mg 1 naponta egyszer 3 hónap vagy 200 mg 2 naponta kétszer 1 hétig, majd egy kis szünetet 3 Nap; Ez ajánlott onychomycosisban megálló 3 kezelés, kefék- 2 árfolyam; candidiasis-on vulvowaginalny 200 mg 2 idők során 1 napon vagy 200 mg 1 naponta egyszer 3 nap; Moly Versicolor- 200 mg 1 naponta egyszer 7 nap; dermatomikozy és az a szájüreg candidiasis a 100-200 mg 1 naponta egyszer 7-15 napig (Ha szükséges, ismételje meg a); gribkovi keratit- 200 mg 1 naponta egyszer 21 nap; mikozy rendszer – 100-200 mg naponta 1 - 2 alkalommal 2-12 hónap (attól függően, a kórokozó).

Óvintézkedések.

Ebben immunkárosodott betegek (AIDS, állam szervátültetés utáni, neutropenia) Lehet, hogy növelni kell a dózist (miatt csökken a hasznosíthatóság itrakonazol).

Beadva a krónikus szívelégtelenség igényel egyedi értékelése haszon-kockázat arány, figyelembe véve olyan tényezőket, mint például a súlyosságát a bizonyítékok, az adagolási rend, egyéni kockázati tényezők (jelenlétében szívbetegség, incl. CHD, szívbillentyű), krónikus obstruktív légúti betegség, veseelégtelenség. Ha vannak arra utaló jelek vagy tünetek pangásos szívelégtelenség, és a neuropathia az itrakonazol abba kell hagyni.

Míg itrakonazol figyelemmel kell kísérnie a májfunkciós (különösen a hosszú vétel). Ha megemelkedett szintje transzaminázok kinevezett, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges kockázatot a májkárosodás. Betegek májcirrózis és / vagy vese diszfunkció szükséges, hogy ellenőrizzék a koncentrációja itrakonazol a plazmában és az adagot állítsa.

Szülőképes korú nők kell megfelelő fogamzásgátlási módszerek során a teljes kúra, amíg a kezdete az első menstruáció, annak befejezését követően.

Együttműködés

Hatóanyag	Leírás interakció
Akarʙoza	FMR: szinergizmus. A háttérben itrakonazol jelentősen megerősített hatás és súlyos hipoglikémia fejlődhet.
Algeldrat + Magnézium-hidroxid	FKV. Lassítja felszívódását (Az adagok közötti legyen legalább 2 nem).
Amlodipin	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (blokkok biotranszformációt) fokozza a hatása, incl. oldalsó (duzzanat, gyengülése szívverés, stb ..).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. A háttérben a hatása, itrakonazol csökken.
Buspirone	FKV. A háttérben itrakonazol (blokkok biotranszformációt) jelentősen emelkedett plazmaszintjét.
Busulfan	FKV. A háttérben itrakonazol (blokkok biotranszformációt) fokozhatja a toxicitás veszélyét.
Warfarin	FKV: szinergizmus. A háttérben itrakonazol (blokkok biotranszformációt) továbbfejlesztett és / vagy elhúzódó hatása.
Verapamil	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol, blokkoló biotranszformációt, fokozza a hatása, incl. oldalsó (duzzanat, gyengülése szívverés, stb ..).
Vynblastyn	FKV. A háttérben itrakonazol csökkent biotranszformációt, felerősített és hosszan tartó hatása.
Vynkrystyn	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) egyre nagyobb hatást és valószínűsége mellékhatások; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Glimepirid	FMR: szinergizmus. A háttérben itrakonazol jelentősen megerősített hatás és súlyos hipoglikémia fejlődhet.
Glipizide	FMR: szinergizmus. A háttérben itrakonazol jelentősen megerősített hatás és súlyos hipoglikémia fejlődhet.
Digoxin	FKV. FMR. A háttérben a itrakonazol növeli a plazma koncentráció, csökken a clearance és / vagy a megoszlási térfogat és a kockázat a toxikus hatások.
Docetaxel	FKV. A háttérben itrakonazol blokkolt biotranszformációra és felerősített hatása.
Isoniazid	FKV. Ez csökkenti a plazma szintek, és jelentősen csökkenti a hatását; együttes adása nem ajánlott.
Carbamazepine	FKV. Ez gyorsítja a lebomlást és csökkenti a vérben. A háttérben itrakonazol (gátolja a CYP3A4-et) elnyomott biotranszformációt és növeli a plazma koncentrációk.
Clarithromycin	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, megnövekedett biológiai és plazma.
Clonazepam	FKV. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) zamedlyaetsya biotranszformációt; A kombinált kinevezését óvatosság.
Magnézium-oxid	FKV. Oschelachivaya gyomortartalom, csökkenti a felszívódását; nem kell venni, mielőtt 2 óra után itrakonazol.
Metilprednizolon	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) zamedlyaetsya biotranszformációt, csökkent clearance, toxikus hatások előfordulhatnak.
Midazolam	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) nő (2-10-szor) FROMmax, AUC és clearance értéke csökken, fokozott tartós hatás; egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Natriya karbonát	FKV. Oschelachivaya gyomortartalom, csökkenti a felszívódását; nem kell venni, mielőtt 2 óra után itrakonazol.
Nevirapin	FKV. Sebességek (Szerint egy kísérleti adatok) biotranszformáció, és jelentősen csökkenti a biohasznosulását; együttes adása nem ajánlott.
Nimodipinnel	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol, blokkoló biotranszformációt, fokozza a hatása, incl. oldalsó (duzzanat, gyengülése szívverés, stb ..).
A nifedipin	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol, blokkoló biotranszformációt, fokozza a hatása, incl. oldalsó (duzzanat, gyengülése szívverés, stb ..).
Pantoprazole	FKV. Csökkenti a plazma koncentráció.
Rabeprazole	FKV. Csökkenti a plazma koncentráció.
Ritonavir	FKV. Mint egy CYP3A4 inhibitor növekedése (kölcsönösen) biológiai hasznosulás és AUC; A kombinált kinevezése miatt szükség lehet az adag csökkentése.
Rifabutin	FKV. Gyorsítja biotranszformációt és jelentősen csökkenti a plazma szintjét itrakonazol és aktív metabolitjának gidroksiitrakonazola; együttes adása nem ajánlott.
Rifampicin	FKV. Felgyorsítja biotranszformációt és jelentősen csökkenti a itrakonazol és aktív metabolitja a plazmában gidroksiitrakonazola; együttes adása nem ajánlott.
Simvastatin	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) zamedlyaetsya biotranszformációt, plazmaszintjének megnövekedése és a kockázat a toxikus károsodás vázizom, miopátiák, rhabdomyolysis.
Sirolimus	FKV. A háttérben itrakonazol, blokkoló biotranszformációt, megnövekedett plazma.
Felodipin	FKV. A háttérben itrakonazol (CYP3A4 inhibitor) AUC, Cmax, T1/2 és növeli a hatása, incl. oldalsó.
Phenobarbital	FKV. Javítja biotranszformációt, csökkenti a plazmában.
Celecoxib	FKV. A háttérben itrakonazol (gátolja a CYP2C9) biotranszformáció lassítja, és növeli a plazma-koncentráció; által közösen kinevezett óvatossággal.
Cyclosporine	FKV. FMR. A háttérben itrakonazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotranszformációt, növekvő koncentrációja a szövetekben, Ez növeli annak valószínűségét, vesekárosodás; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Esomeprazole	FKV. Csökkenti a plazma koncentráció.