Docetaxel

Amikor ATH:
L01CD02

Jellegzetes.

Félig szintetikus tumorellenes szer, növényi eredetű, a kémiai szintézissel előállított, természetes alapanyagok - Európai tiszafa tűk (Taxus baccata). Fehér vagy csaknem fehér por, erősen lipofil, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 861,9.

Farmakológiai hatás.
Tumorellenes, citosztatikus.

Alkalmazás.

Lokálisan előrehaladott vagy áttétes emlőrák elsődleges kemoterápiás (1-Vonal) vagy eredménytelensége korábbi kezelés (2-vonalbeli kezelés);

- Helyileg előrehaladott vagy áttétes nem-kissejtes tüdőrák, mint az 1. vagy a 2. vonalat kezelés;

- Áttétes petefészekrák meghibásodása után a korábbi kezelés 1. sor (2-vonalbeli kezelés).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, neutropenia (<1,5·10⁹/l), kifejezett humán máj (emelkedett bilirubin, transzaminázok, AP - lásd. Óvintézkedések).

Korlátozások érvényesek.

Gyerekek életkora 16 év (biztonságát és hatékonyságát kevéssé tanulmányozott, kevés tapasztalat áll a gyermekek).

Terhesség és szoptatás.

Terhesség alatt ellenjavallt.

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - D. (Van bizonyíték a kockázata a drogok káros hatásait az emberi magzat, megszerzett kutatási vagy gyakorlat, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatok, ha a gyógyszer szükséges az életveszélyes helyzetek vagy súlyos betegség, ha biztonságosabb szerek alkalmazása nem vagy hatástalanok.)

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (ismeretlen, Tetszik docetaxel kap az anyatejbe).

Mellékhatások.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): neutropenia, thrombocytopenia, vérszegénység; szívritmuszavar, szív elégtelenség, csökkentheti vagy növelheti a vérnyomást, Esetekben a vénás tromboembólia és a szívinfarktus.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés / székrekedés, étvágytalanság, szájgyulladás, ízérzészavarról, esophagitis, fájdalom a gyomorban, növekedése szérum AST, GOLD, Alkalikus foszfatáz, giperʙiliruʙinemija; esetekben a gastrointestinalis vérzés.

A bőr: alopecia; bőrkiütés, gyakran kíséri viszketés, Néha hámlással kísért, ami egyes esetekben megszakításához vagy docetaxel; Hypo- vagy pigmentáció körmök és onycholysis.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók az enyhe vagy közepesen súlyos (öblítés, kiütés együtt viszketés, szűkül Gruda, hátfájás, nehézlégzés, valamint a kábítószer-láz vagy hidegrázás), súlyos reakciók (kíséri vérnyomásesés és / vagy hörgőgörcs vagy generalizált kiütés / erythema) - Lásd. Óvintézkedések.

Más: perifériás neuropátia (paraesthesia, disaesthesia vagy fájdalom, gyengeség), perifériás ödéma (Eredeti általában megjelennek az alsó végtagokon), ascites, gyengeség, ízületi és izomfájdalom, injekció helyén fellépő reakciók (giperpigmentatsiya, gyulladás, bőrpír vagy bőrszárazság, érhártyagyulladás, vérzés vagy duzzanat a vénák).

Együttműködés.

A klinikai vizsgálatok során a kölcsönhatás a docetaxel más gyógyszerekkel nem értékelték. Tanulmányok in vitro műsorok, hogy a docetaxel metabolizmusát lehet változtatni, amíg az alkalmazás anyagok, indukáló, gátolják, vagy CYP3A által metabolizált izoenzimnek,: ciklosporin, terfenadin, ketokonazol, eritromicin és más (Ügyelni kell arra, míg a kinevezést, lehetőséget kapnak arra, hogy kifejezzék interakció).

Docetaxel nagyrészt asszociált egy fehérjével (cm. Farmakokinetiku). Bár a lehetséges kölcsönhatását docetaxel más gyógyszerekkel élő Azt nem vizsgálták, Azonban in vitro más drogok, szorosan kapcsolódó alultápláltság, mint az eritromicin, difengidramin, propranolol, propafenon, fenitoin, salicilaty, szulfametoxazol és nátrium valproát nem befolyásolja a docetaxel fehérjekötődését a. A docetaxel nincs hatással a digitoxin kötődésére.

Overdose.

Tünetek: mielosuprescia, perifériás neurotoxicitás, nyálkahártya-gyulladás.

Kezelés: kórházi kezelést igényel egy speciális osztályán, Gondos ellenőrzése életfunkciók, simptomaticheskaya terápia. A betegeknek azt kell a lehető leghamarabb, hogy jelöljön ki egy granulocita kolónia stimuláló faktor. Spetsificheskiy ellenszere ismeretlen.

Adagolásra és.

B / lassan (alatt 1 nem), egyetlen, minden 3 Nap, dózisban 75-100 mg / m² (attól függően, jelzések és protokollok).

Óvintézkedések.

A kezelést végzik csak segítségével egy tapasztalt szakember a tumor elleni terápiában jelenlétében feltételek, szükséges az enyhítésére szövődmények (egy speciális kórház). Annak érdekében, hogy megakadályozzák a túlérzékenységi reakciók, valamint, hogy csökkentsék a folyadék-visszatartást javasolt minden betegnél 1 napon a kezelés előtt hozzárendelni a dexametazon egy napi adag 16 mg időtartamra 3 nap.

Betegek gondos ellenőrzése, különösen az első és a második infúzió docetaxel lehetősége miatt a túlérzékenységi reakciók. Enyhe tünetek túlérzékenység (arc kipirulás vagy a helyi bőrreakciók) nem igényelnek megszakítását adminisztráció. A fejlesztés a súlyos túlérzékenységi reakciók (vérnyomásesés és / vagy hörgőgörcs, generalizált kiütés / erythema) Szükségességét, hogy véget vessen az infúziót, és elvégezve a megfelelő terápiás beavatkozások enyhítésére szövődmények. Ismételt használata docetaxel ezeknél a betegeknél nem engedélyezett.

Minden beteg a docetaxel-kezelés gondos és rendszeres felügyeletet perifériás vérben. A fejlesztés a súlyos mellékhatások (neutropenia <0,5·10⁹/l, folyamatos többet 7 nap, vagy lázas neutropenia, illetve a fejlesztési súlyos bőrreakciók, vagy súlyos perifériás neuropátia) A terápia során a docetaxel, a dózist a következő injekciókat kell csökkenteni 100 hogy 75 mg / m² és / vagy 75 hogy 60 mg / m². Amennyiben ilyen komplikációk merülnek alkalmazása során a docetaxel adagját 60 mg / m², kezelést abba kell hagyni.

Megkezdése előtt a kezelés előtt minden ezt követő ciklusban docetaxel kell meghatározni a májfunkciós értékek.

A betegeket, részesülő docetaxel monoterápiás dózisban 100 mg / m² és miután egy nagy aktivitását a szérum transzamináz (ALT és / vagy AST), több mint 1,5 szer a normál érték felső határának (VGN), kombinálva megnövekedett szérum alkalikus foszfatáz több mint 2,5 szerese a normál értéknek, megnövekedett mellékhatások kockázata: gyomor-bélrendszeri vérzés, нейтропения IV степени, lázas neutropenia, fertőzés, vыrazhennaya thrombocytopenia, Súlyos stomatitis,Súlyos égési toxicitás, vérmérgezés. Mivel az ilyen betegeknél emelkedett májfunkciós docetaxel ajánlott adagja is 75 mg / m². Betegeknél, akiknél fokozott bilirubinszint és / vagy fokozott aktivitásának ALT és AST (>3,5 VGN) összefüggésben megnövekedett szintű alkalikus foszfatáz több mint 6 szoros ULN, docetaxel nem ajánlott. Abban a pillanatban, nincs adat a docetaxel más gyógyszerekkel kombinálva olyan betegeknél, akiknél a májfunkció.

Mivel a lehetőségét, folyadék-visszatartás gondosan monitorozni kell a beteg mellkasi folyadékgyülem, szívburok vagy ascites.

A kezelés alatt és, legalább, 3 hónappal a kezelés befejezése után meg kell védeni a terhesség.

Vigyázat!.

Óvatosan kell eljárni alkalmazása és előkészítése docetaxel megoldások (például a munka és más daganatellenes szerek). Az oldatok előállítása, akkor ajánlott használni kesztyű. Abban az esetben, bőrrel érintkezve vagy nyálkahártyával alaposan le kell öblíteni vízzel nyálkahártyákat, és a bőr - szappannal és vízzel.

Együttműködés