Risperidone
When ATH:
N05AX08
Characteristic.
Benzisoxazole derivative. White with beige white powder, practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, methanol and 0,1 n. hydrochloric acid.
Pharmacological action.
Neuroleptic, antipsychotic.
Application.
Schizophrenia (acute and chronic) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (delirium, hallucinations, aggressiveness), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (adjuvant therapy).
Contraindications.
Hypersensitivity.
Restrictions apply.
Heart failure, myocardial infarction, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, mammary cancer, gipovolemiя, Parkinson's disease, epilepsy, pregnancy, lactation, Age to 15 years (no experience of).
Pregnancy and breast-feeding.
Во время беременности возможно, if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Category actions result in FDA - C. (The study of reproduction in animals has revealed adverse effects on the fetus, and adequate and well-controlled studies in pregnant women have not held, However, the potential benefits, associated with drugs in pregnant, may justify its use, in spite of the possible risk.)
At the time of treatment should abandon breastfeeding.
Side effects.
From the nervous system and sensory organs: sleep disturbance, incl. insomnia or drowsiness, hypererethism, fatiguability, impaired attention, anxiety, alarm, headache, dizziness, extrapyramidal disorder (rigidity, gipokineziya, hyperptyalism, akathisia, acute dystonia), pozdnyaya dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, нарушение терморегуляции, seizures, stroke (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), blurred vision.
Cardio-vascular system and blood (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, reflex tachycardia, arterial hypertension, neutron- и тромбопения, trombotsitopenicheskaya purpura.
From the digestive tract: nausea, vomiting, dyspepsia, abdominal pain, constipation, increased liver transaminases.
With the genitourinary system: dysmenorrhoea, amenorrhea, impotence, нарушение эрекции и эякуляции, anorgazmija, decreased libido, priapism, polyuria, urinary incontinence, swelling.
Allergic reactions: skin rash, angioedema.
Other: rhinitis, galactorrhea, gynecomastia, weight gain, gipervolemia (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), giperglikemiâ (patients with diabetes).
Cooperation.
Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Fenotiazinы, tricyclic antidepressants, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. In an application with carbamazepine, другими индукторами печеночных ферментов (incl. PM, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) plasma (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Benzodiazepines, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Overdose.
Symptoms: усиление седативного действия, drowsiness, tachycardia, hypotension, extrapyramidal disorder, QT prolongation.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal, laxatives, airway support, ECG monitoring, symptomatic and supportive therapy, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.
Dosing and Administration.
Inside, 1-2 reception. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 mg 0,5 mg 2 once a day, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.
Precautions.
При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (hyperthermia, muscle stiffness, disturbance of consciousness, increase in creatine phosphokinase) прекратить лечение. Should not be used during the drivers of vehicles and people, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. During therapy should avoid taking alcohol. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, affecting the CNS. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Cooperation
Active substance | Description of interaction |
Alprazolam | FMR. При совместном использовании необходима осторожность. |
Amitriptyline | FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона. |
Amlodipine | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Atenolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Betaksolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Bisoprolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Bromocriptine | FMR: antagonizm. На фоне рисперидона ослабляется эффект. |
Buprenorphine | Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution. |
Buspirone | При совместном использовании необходима осторожность. |
Valsartan | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Verapamil | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Haloperidol | FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, increases (mutually) effect. |
Gidroksizin | При совместном использовании необходима осторожность. |
Gidroxlorotiazid | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Diazepam | Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Diltiazem | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Doksazozin | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Dopamine | На фоне рисперидона ослабляется эффект. |
Droperidol | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Zolpidem | Strengthens (mutually) CNS depression; In sharing caution. |
Izofluran | FMR. На фоне рисперидона усиливается эффект (Sharing requires caution). |
Imipramine | FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона. |
Indapamid | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Irbesartan | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Captopril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Carbamazepine | FKV. Accelerates biotransformation, increases clearance. |
Quetiapine | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Ketamine | FMR. При совместном использовании необходима осторожность. |
Klozapyn | FKV. FMR. Strengthens (mutually) effect; при длительном приеме может уменьшать клиренс рисперидона; Sharing requires caution. |
Klonidin | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Codeine | Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution. |
Lisinopril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Lozartan | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Lorazepam | При совместном использовании необходима осторожность. |
Methyldopa | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Metoprolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Midazolam | Strengthens (mutually) CNS depression; In sharing caution. |
Minoksidil | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Morphine sulfate | Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution. |
Moexipril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Nadolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Nitroglycerin | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Nifedipine | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Oxazepam | При совместном использовании необходима осторожность. |
Olanzapine | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Perindopril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Perfenazyn | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Pindolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Prazosin | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Pramipexole | FMR: antagonizm. На фоне рисперидона ослабляется эффект. |
Promethazine | FMR. May raise blood levels; In sharing caution. |
Propofol | FMR. При совместном использовании необходима осторожность. |
Propranolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Ramipril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Sotalol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Spirapril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Telmisartan | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Terazosin | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Timolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Tioridazin | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Trandolapril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Trifluoperazine | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Felodipine | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Phenobarbital | FKV. FMR. Strengthens (mutually) sedation; In sharing caution. |
Fentanyl | Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution. |
Fluoxetine | FKV. Increases plasma concentration. |
Flufenazin | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Fosinopril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Furosemid | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Quinidine | FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона. |
Xlordiazepoksid | При совместном использовании необходима осторожность. |
Chlorpromazine | FKV. FMR. Strengthens (mutually) effect; ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона. |
Chlorprothixene | FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution. |
Xlortalidon | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Enalapril | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Enalaprilat | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Eprosartan | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |
Esmolol | FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect. |