Risperidone

When ATH:
N05AX08

Characteristic.

Benzisoxazole derivative. White with beige white powder, practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, methanol and 0,1 n. hydrochloric acid.

Pharmacological action.
Neuroleptic, antipsychotic.

Application.

Schizophrenia (acute and chronic) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (delirium, hallucinations, aggressiveness), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (adjuvant therapy).

Contraindications.

Hypersensitivity.

Restrictions apply.

Heart failure, myocardial infarction, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, mammary cancer, gipovolemiя, Parkinson's disease, epilepsy, pregnancy, lactation, Age to 15 years (no experience of).

Pregnancy and breast-feeding.

Во время беременности возможно, if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Category actions result in FDA - C. (The study of reproduction in animals has revealed adverse effects on the fetus, and adequate and well-controlled studies in pregnant women have not held, However, the potential benefits, associated with drugs in pregnant, may justify its use, in spite of the possible risk.)

At the time of treatment should abandon breastfeeding.

Side effects.

From the nervous system and sensory organs: sleep disturbance, incl. insomnia or drowsiness, hypererethism, fatiguability, impaired attention, anxiety, alarm, headache, dizziness, extrapyramidal disorder (rigidity, gipokineziya, hyperptyalism, akathisia, acute dystonia), pozdnyaya dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, нарушение терморегуляции, seizures, stroke (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), blurred vision.

Cardio-vascular system and blood (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, reflex tachycardia, arterial hypertension, neutron- и тромбопения, trombotsitopenicheskaya purpura.

From the digestive tract: nausea, vomiting, dyspepsia, abdominal pain, constipation, increased liver transaminases.

With the genitourinary system: dysmenorrhoea, amenorrhea, impotence, нарушение эрекции и эякуляции, anorgazmija, decreased libido, priapism, polyuria, urinary incontinence, swelling.

Allergic reactions: skin rash, angioedema.

Other: rhinitis, galactorrhea, gynecomastia, weight gain, gipervolemia (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), giperglikemiâ (patients with diabetes).

Cooperation.

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Fenotiazinы, tricyclic antidepressants, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. In an application with carbamazepine, другими индукторами печеночных ферментов (incl. PM, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) plasma (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Benzodiazepines, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Overdose.

Symptoms: усиление седативного действия, drowsiness, tachycardia, hypotension, extrapyramidal disorder, QT prolongation.

Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal, laxatives, airway support, ECG monitoring, symptomatic and supportive therapy, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.

Dosing and Administration.

Inside, 1-2 reception. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 mg 0,5 mg 2 once a day, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.

Precautions.

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (hyperthermia, muscle stiffness, disturbance of consciousness, increase in creatine phosphokinase) stop treatment. Should not be used during the drivers of vehicles and people, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. During therapy should avoid taking alcohol. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, affecting the CNS. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Cooperation

Active substance	Description of interaction
Alprazolam	FMR. При совместном использовании необходима осторожность.
Amitriptyline	FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Amlodipine	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Atenolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Betaksolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Bisoprolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Bromocriptine	FMR: antagonizm. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Buprenorphine	Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution.
Buspirone	При совместном использовании необходима осторожность.
Valsartan	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Verapamil	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Haloperidol	FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, increases (mutually) effect.
Gidroksizin	При совместном использовании необходима осторожность.
Gidroxlorotiazid	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Diazepam	Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Diltiazem	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Doksazozin	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Dopamine	На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Droperidol	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Zolpidem	Strengthens (mutually) CNS depression; In sharing caution.
Izofluran	FMR. На фоне рисперидона усиливается эффект (Sharing requires caution).
Imipramine	FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Indapamid	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Irbesartan	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Candesartan cïleksetïl	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Captopril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Carbamazepine	FKV. Accelerates biotransformation, increases clearance.
Quetiapine	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Ketamine	FMR. При совместном использовании необходима осторожность.
Klozapyn	FKV. FMR. Strengthens (mutually) effect; при длительном приеме может уменьшать клиренс рисперидона; Sharing requires caution.
Klonidin	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Codeine	Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution.
Lisinopril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Lozartan	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Lorazepam	При совместном использовании необходима осторожность.
Methyldopa	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Metoprolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Midazolam	Strengthens (mutually) CNS depression; In sharing caution.
Minoksidil	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Morphine sulfate	Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution.
Moexipril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Nadolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Nitroglycerin	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Nifedipine	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Oxazepam	При совместном использовании необходима осторожность.
Olanzapine	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Perindopril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Perfenazyn	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Pindolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Prazosin	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Pramipexole	FMR: antagonizm. На фоне рисперидона ослабляется эффект.
Promethazine	FMR. May raise blood levels; In sharing caution.
Propofol	FMR. При совместном использовании необходима осторожность.
Propranolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Ramipril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Sotalol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Spirapril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Telmisartan	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Terazosin	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Timolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Tioridazin	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Trandolapril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Trifluoperazine	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Felodipine	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Phenobarbital	FKV. FMR. Strengthens (mutually) sedation; In sharing caution.
Fentanyl	Усиливает и пролонгирует угнетающее влияние на ЦНС; In sharing caution.
Fluoxetine	FKV. Increases plasma concentration.
Flufenazin	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Fosinopril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Furosemid	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Quinidine	FKV. Ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Xlordiazepoksid	При совместном использовании необходима осторожность.
Chlorpromazine	FKV. FMR. Strengthens (mutually) effect; ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона.
Chlorprothixene	FMR. Strengthens (mutually) effect; In sharing caution.
Xlortalidon	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Enalapril	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Enalaprilat	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Eprosartan	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.
Esmolol	FMR: synergism. Strengthens (mutually) antihypertensive effect.