Metoclopramid

Keď ATH:
A03FA01

Charakteristický.

Metoklopramid hydrochlorid je biela kryštalická látka., bez zápachu, rozpustný vo vode, etanol. pKa — 0,6 a 9,3.

Farmakologický účinok.
Antiemetický, proti štikútaniu.

Aplikácia.

Nevoľnosť, vracanie, icota rôznych Genesis (môže byť v niektorých prípadoch účinný proti zvracaniu, spôsobené radiačnou terapiou alebo užívaním cytostatík), funkčné poruchy trávenia, gastroezofageálna refluxná choroba, atónia a hypotenzia žalúdka a dvanástnika (vr. Pooperačné), žlčových dyskinéza, nadúvanie, zhoršenie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov (v komplexnej liečbe), príprava na diagnostické štúdie gastrointestinálneho traktu; Gilles de la Tourette syndróm (generalizované tiky a vokalizmy u detí).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, pylorická stenóza, mechanický ileus, perforácia steny žalúdka alebo čreva (vr. stavy, keď je zvýšená motorická aktivita gastrointestinálneho traktu nežiaduca), glaukóm, feochromocytóm (hypertenzná kríza je možná v dôsledku uvoľnenia katecholamínov z nádoru), epilepsie (závažnosť a frekvencia epileptických záchvatov sa môže zvýšiť), Parkinsonova choroba a iné extrapyramídové poruchy (môže zvýšiť), prolaktinzavisimye nádor, maloletému dieťaťu 2 leta (zvýšené riziko dyskinetického syndrómu).

Obmedzenie platí.

Bronchiálna astma (zvýšené riziko bronchospazmu), arteriálnej hypertenzie (pri intravenóznom podaní sa môže stav zhoršiť v dôsledku uvoľňovania katecholamínov), pečene a / alebo zlyhanie obličiek, pokročilý vek, Deti do rokov 14 leta (na parenterálne podávanie).

Tehotenstvo a dojčenie.

Pri pokusoch na myšiach, potkanov a králikov s i.v., / M, subkutánne a perorálne podávanie metoklopramidu v dávkach, 12-250-násobok ľudskej dávky, Boli zistené nežiaduce účinky na plod.

Počas tehotenstva je použitie možné len v nevyhnutných prípadoch. (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané).

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

Hoci u ľudí neboli zaznamenané žiadne komplikácie, počas dojčenia sa má používať opatrne (To prechádza do materského mlieka).

Vedľajšie účinky.

Frekvencia vedľajších účinkov koreluje s dávkou a dĺžkou užívania lieku.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: roztržitosť (o 10%), ospalosť (o 10%, častejšie pri užívaní vysokých dávok), nezvyčajná únava alebo slabosť (o 10%). Extrapyramídové poruchy, vr. akútne dystonické reakcie (0,2% v dávkach 30-40 mg/deň), ako sú kŕčovité zášklby svalov tváre, TRIZ, opistotonu, Muscle hypertónia, spastické torticollis, kŕč extraocular svalov (vr. okulohyrnыy kríza), rytmické výstupok jazyka, typ bulbárna reči; zriedkavo - stridor a dyspnoe, pravdepodobne spôsobené laryngospazmom. Parkinsonské príznaky: bradikineziâ, tremor, svalová rigidita je prejavom účinku blokujúceho dopamín, riziko detí a dospievajúcich sa zvýšil o predávkovaním 0,5 g / kg / deň. Pozdnyaya dyskinéza, vrátane mimovoľných pohybov jazyka, nabubřelost, nekontrolované pohyby žuvacie, nekontrolované pohyby paží a nôh (v starobe, na chronické zlyhanie pečene) (cm. aj "bezpečnostné opatrenia"). Nespavosť, bolesť hlavy, závrat, dezorientácia, depresia (príznaky boli stredne závažné až závažné a zahŕňali samovražedné myšlienky a samovraždu), úzkosť, zmätok, hluk v ušiach; zriedkavo - halucinácie.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): hypotenzia / hypertenzia, tachykardia / bradykardia, zadržiavanie tekutín.

Zo zažívacieho traktu: zápcha / hnačka, sucho v ústach; zriedka - hepatotoxicita (žltačka, zhoršené parametre funkcie pečene - ak sa metoklopramid používal spolu s inými hepatotoxickými liekmi).

Alergické reakcie: žihľavka.

Ostatné: časté močenie, inkontinencia moču, pri dlhodobom užívaní vo vysokých dávkach - gynekomastia, galaktorea, menštruačné poruchy, asymptomatická mierna hyperémia nosovej sliznice, agranulocytóza.

Methemoglobinémia bola hlásená u predčasne narodených a donosených novorodencov, ktorým bol metoklopramid podávaný intramuskulárne v dávkach 1–2 mg/kg/deň 3 dní alebo viac.

Spolupráca.

Antipsychotiká (najmä fenotiazíny a deriváty butyrofenónu) zvýšiť pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových porúch. Pri súčasnom použití znižuje účinnosť levodopy. Pri užívaní drog, spôsobujúci útlm CNS – zvýšený sedatívny účinok. Pri súbežnom podávaní s cyklosporínom môže skrátenie času vyprázdňovania žalúdka spôsobené metoklopramidom zvýšiť biologickú dostupnosť cyklosporínu. (Môže byť potrebné monitorovanie koncentrácií cyklosporínu). Môže znížiť vstrebávanie digoxínu zo žalúdka (Môže byť potrebná úprava dávky digoxínu). Môže urýchliť vstrebávanie mexiletínu. Urýchľuje vstrebávanie paracetamolu, tetracyklín. Súbežné užívanie s alkoholom môže zvýšiť tlmivý účinok alkoholu alebo metoklopramidu na centrálny nervový systém., a tiež urýchliť odstránenie alkoholu zo žalúdka, pravdepodobne tým zvyšuje rýchlosť a rozsah jeho absorpcie v tenkom čreve. Kombinované použitie s liekmi, obsahujúce opioidy, môže blokovať účinok metoklopramidu na gastrointestinálnu motilitu. Súbežné užívanie s metoklopramidom môže znížiť účinok cimetidínu v dôsledku zníženej absorpcie..

Nadmerná dávka.

Príznaky: hypersomnia, zmätok, extrapyramídová porucha.

Liečba: vysadení lieku (príznaky zmiznú vo vnútri 24 hodín po ukončení dávky).

Dávkovanie a správa.

Vnútri, / M, I /. Dospelí: perorálne - 5-10 mg 3 krát denne pred jedlom; IM alebo IV - 10 mg; Maximálna jednotlivá dávka - 20 mg, maximálna denná - 60 mg (pre všetky spôsoby podávania). Deti nad 6 rokov - 2,5–5 mg 1–3 krát denne, deti mladšie 6 rokov - 0,5–0,1 mg/kg/deň; Maximálna jednotlivá dávka - 0,1 mg / kg. U pacientov s hepatálnou a/alebo renálnou insuficienciou sa úvodná dávka zníži o 2 doba, následná dávka závisí od individuálnej odpovede pacienta.

Bezpečnostné opatrenia.

Pacienti, precitlivenosť na prokaín alebo prokaínamid, môže mať precitlivenosť na metoklopramid.

Dĺžka liečby by nemala prekročiť 12 Slnka.

Nemal by sa predpisovať po operácii tráviaceho traktu (ako je pyloroplastika alebo črevná anastomóza), pretože svalové kontrakcie bránia hojeniu stehov.

Metoklopramid sa má predpisovať pacientom s depresiou v anamnéze, ak:, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Pri použití metoklopramidu v terapeutických dávkach u pacientov v akomkoľvek veku sa môžu vyskytnúť extrapyramídové poruchy. (cm. tiež "vedľajšie účinky"). Častejšie sa však vyskytujú pri užívaní vysokých dávok.. Extrapyramídové príznaky, vyjadrený, hlavne, ako akútne dystonické reakcie, sa objavili v prvých 24-48 hodinách liečby, sa vyskytli častejšie u dospievajúcich a mladších dospelých pacientov 30 leta.

Symptómy parkinsonizmu sa zvyčajne pozorovali počas prvých 6 mesiacov od začiatku liečby, ale môže sa objaviť po dlhšom čase. Tieto príznaky zmizli, zvyčajne, do 2 – 3 mesiacov po vysadení metoklopramidu.

Tardívna dyskinéza sa vyskytuje častejšie u starších pacientov, najmä u žien. Nástup príznakov alebo symptómov tardívnej dyskinézy sa zvyčajne vyskytuje po kontinuálnej liečbe najmenej 1 rokov a môže pretrvávať aj po vysadení lieku.

Metoklopramid môže spôsobiť skreslenie laboratórnych parametrov, ako sú pečeňové testy, Hladiny aldosterónu a prolaktínu v sére.

Počas liečby metoklopramidom by ste nemali piť alkoholické nápoje, aby ste predišli riziku komplikácií..

Počas liečby sa má zvážiť možnosť zníženej koncentrácie a predĺženia reakčného času. (Je lepšie zdržať sa riadenia auta a práce s potenciálne nebezpečným zariadením).

Spolupráca