Metoclopramida
Quan ATH:
A03FA01
Característica.
Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, sense olor, soluble en aigua, etanol. pKa — 0,6 i 9,3.
Accions farmacològiques.
Antiemètic, противоикотное.
Sol·licitud.
Nàusea, vòmits, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (inclòs. Postoperatori), discinèsia biliar, flatulència, agreujament de l'úlcera gàstrica i úlcera duodenal (en la teràpia complexa), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ; синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, sagnat del tracte gastrointestinal, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (inclòs. estats, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), glaucoma, feocromocitoma (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), epilèpsia (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (pot augmentar), tumor prolaktinzavisimye, ранний детский возраст до 2 anys (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).
S'apliquen restriccions.
Asma bronquial (повышается риск бронхоспазма), hipertensió arterial (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), insuficiència hepàtica i / o renal, edat avançada, Els nens fins a l'edat 14 anys (d'injectar).
Embaràs i lactància.
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, / M, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
При беременности применение возможно только в случае необходимости (estudis adequats i ben controlats en humans no han celebrat).
Categoria accions resulten en FDA - B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)
Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (Es passa a la llet materna).
Efectes secundaris.
Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: inquietud (sobre 10%), somnolència (sobre 10%, чаще при приеме высоких доз), cansament o debilitat inusual (sobre 10%). Trastorns extrapiramidals, inclòs. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, Trizm, opistótonos, Hipertonia muscular, Jynx (gènere) spastical, спазм экстраокулярных мышц (inclòs. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: bradikineziâ, tremolor, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 g/kg/dia. Més tard Diskinesia, включая непроизвольные движения языка, ampul·lositat, mastegar sense control, moviments incontrolats de braços i cames (en ancians, при хронической печеночной недостаточности) (cm. i "Precaucions de seguretat"). Insomni, mal de cap, mareig, desorientació, depressió (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), ansietat, perplexitat, soroll a les orelles; редко — галлюцинации.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): гипотензия/гипертензия, taquicàrdia / bradicàrdia, retenció de líquids.
Des del tracte digestiu: restrenyiment / diarrea, boca seca; редко — гепатотоксичность (icterícia, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).
Reaccions al·lèrgiques: urticària.
Un altre: augment de la micció, incontinència urinària, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, galactorrea, trastorns menstruals, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, agranulocitosi.
Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 dies o més.
Cooperació.
Els antipsicòtics (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, tetraciclina. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.
Sobredosi.
Els símptomes: hipersomnia, confusió, trastorn extrapiramidal.
Tractament: pèrdues (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).
Dosificació i Administració.
Dins, / M, JO /. Adults: внутрь — по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; в/м или в/в — 10 mg; la màxima dosi única — 20 mg, màxim diari — 60 mg (для всех путей введения). Els nens més 6 лет — по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, menors 6 лет — 0,5–0,1 мг/кг/сут; la màxima dosi única — 0,1 mg / kg. Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 vegades, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.
Precaucions.
Pacients, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.
Длительность терапии не должна превышать 12 Sol.
Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (cm. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, principalment, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 anys.
Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, normalment, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.
Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, especialment en les dones. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.
В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.
Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Alprazolam | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Bromocriptina | FMR. На фоне метоклопрамида снижается эффект, и повышается концентрация пролактина в сыворотке крови; при сочетанном назначении может потребоваться увеличенная доза бромокриптина. |
Buspirona | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Haloperidol | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, augmenta (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Gidroksizin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Diazepam | FKV. FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. На фоне метоклопрамида, ускоряющего эвакуацию содержимого желудка, повышается всасывание. |
La digoxina | FKV. На фоне метоклопрамида замедляется всасывание и значительно понижается концентрация в сыворотке. |
Droperidol | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, augmenta (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Zolpidem | FMR. Enforteix (mútuament) sedació, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Izofluran | FMR. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Dvuhfaznыy insulina [enginyeria genètica humana] | FMR. На фоне метоклопрамида, ускоряющего опорожнение желудка, может потребоваться изменение доз или режима введения. |
Solubles d'insulina [monocomponent de porc] | FMR. На фоне метоклопрамида, ускоряющего опорожнение желудка, может потребоваться изменение дозы или режима введения. |
Bromur de Ipratropiya | FMR: antagonizm. Debilita (mútuament) действие на перистальтику ЖКТ. |
La quetiapina | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, augmenta (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
La ketamina | FMR. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Klozapyn | FMR. Efecte sedant, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Codeïna | FMR. Enforteix (mútuament) sedació, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
La levotiroxina sòdica | FKV. FMR. На фоне метоклопрамида изменяется всасывание, distribució, biotransformació. |
Lorazepam | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Midazolam | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Moclobemide | FMR. Ингибирует МАО и увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, освобождаемых метоклопрамидом; при сочетанном назначении, особенно у пациентов с эссенциальной гипертензией, необходима осторожность. |
El sulfat de morfina | FMR. Enforteix (mútuament) sedació, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Oxazepam | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Olanzapina | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Paracetamol | FKV. На фоне метоклопрамида ускоряется всасывание. |
Perfenazyn | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
El pramipexole | FMR: antagonizm. На фоне метоклопрамида (антагонист дофамина) efecte reduït. |
Procarbazina | FMR. Ингибирует МАО и увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, освобождаемых метоклопрамидом; при сочетанном применении, особенно у пациентов с эссенциальной гипертензией, необходима осторожность. |
Prometazina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
Risperidona | FMR. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
La selegilina | FMR. Ингибирует МАО и увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, высвобождаемых метоклопрамидом; при сочетанном назначении, особенно пациентам с эссенциальной гипертензией, необходима осторожность. |
Iodur de Suksametonia | FMR. На фоне метоклопрамида усиливается эффект. |
Tetraciclina | FKV. На фоне метоклопрамида увеличивается скорость и полнота абсорбции. |
Tioridazin | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Trifluoperazina | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Fenobarbital | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
El fentanil | FMR. Enforteix (mútuament) sedació, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ. |
Flufenazin | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Xlordiazepoksid | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) sedació. |
La clorpromazina | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Clorprotixeno | FMR: sinergisme. Усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, augmenta la (mútuament) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. |
Etanol | FKV. FMR. На фоне метоклопрамида ускоряется всасывание и усиливается угнетение ЦНС. |