Timolol (ATC Šifra S01ED01)
Код АТХ:
S01ED01
Карактеристика.
Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, To je rastvorljiva u alkoholu; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, metanol, alkohol.
Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, antianginalnoe, antiaritmicescoe, антиглауцома.
Апликација.
Инвардс: артеријске хипертензије, гипертрофицхескаиа кардиомиопатија, prolaps mitralnog zaliska, ангина, профилактика повторного инфаркт миокарда, migrena (превенција нападаја), есенцијални тремор, алармни. Lokalno: повећан интраокуларни притисак, Glaukom (открытоугольная, sekundarni, при афакии и др.).
Контраиндикације.
Для назначения внутрь и местно: preosetljivost, tretiranje bronhijalne astme (укљ. u istoriji), hronične Mladićeva plućne bolesti, kardiogeni šok, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV blokade II-III stepena, sinoatrialnaya blokada, Sinusna bradikardija (manje od 45-50 u./min), sindrom slabost sinusnogo čvorište; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, dojenje, malog djeteta (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничења се односе.
Emfizem, неаллергический хронический бронхит, vasomotor rhinitis, Rajanudov je bolest, kršenje jetre i/ili bubrega, Ацидоза, дијабетес мелитус, хипогликемија, хипертиреоза, мијастенију, напредни старост, трудноћа, для системного назначения — детский возраст (sigurnost i efikasnost nije definisan).
Трудноћа и дојење.
Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, umor, фатигуабилити, smetnje spavanja, Nesanica, noćne more, депресија, побуде, халуцинације, краткотрајна амнезија, нарушение ориентации в пространстве, парестезија, усиление симптомов миастении; Сонитус; iritacija, замагљен вид, zbog diplopije, Padanja kapka, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (од 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, strano telo senzacija u oko, изменения рефракции и остроты зрения, lacrimation, fotofobiju, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, коњунктивитис, .Алое, поверхностная точечная кератопатия, кератитис.
Respiratorni sistem: назалне конгестије, bol u grudima, кашаљ, даха, угушење, bronhospazma (могуће смрт), otkazivanje respiratornog sistema.
Кардио-васкуларни систем (хематопоеза, хемостаза): Otkucaji srca, симптоматическая брадикардия, аритмија, AV blokade, srčani zastoj, застој срца (могуће смрт), Hipotenzija, Skupljanje, Smo je jednom iskljuиili sindrom, hladno ekstremiteta, exacerbation od povremene claudication, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопа, понижение гемоглобина, хематокрит.
Из дигестивног тракта: сува уста, анорексија, diarrhoeal fenomen, мучнина, повраћање, дијареја.
Sa kožom: осип, копривњача, pogoršanje psorijaze, свраб, Prurigo, alopecija.
Друго: ангиоедем, повлачење, Promena telesne težine, лупус синдром, slabljenje libido, импотенција, Je Peyronie bolest, хиперкалемиа, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.
Кооперација.
Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti srca na pozadini amiodarona, симпатолитички, diltiazem, Verapamil, hinidinovyh droge; rizik od hipotenzije i srčani decompensation aktivnosti – digidropiridinovyh kalcijum protivnika, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Epinefrin- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Предозирати.
Симптоми: вртоглавица, главобоља, мучнина и повраћање, брадикардија, аритмија, akutnog infarkta, bronhospazma.
Лечење: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija: Атропин, Beta-adrainomimetiki (isoprenaline, исадрине), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (norapinefrin, sinkopu), бета2-adrenomimetiki (са бронхоспазам); Srčani glycosides, Диуретик, aminophylline (у срчане инсуфицијенције); terapija kiseonikom; возможно проведение кардиостимуляции. Hemodijalizu je neefikasan.
Дозирање и администрација.
Инвардс: са хипертензијом 10 мг 2 једном дневно, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 једном дневно. Maksimalna dnevna doza je 30 мг (10 мг ујутру и 20 просечно дневно - 20-30 мг). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 једном дневно. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг ујутру и 20 просечно дневно - 20-30 мг).
Kongungualno, у захваћеном оку, odrasli и деца о 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 Сунце (максимум). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 Baci 1 једном дневно.
Мере предострожности.
Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (Tahikardija) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 једном 6 мес и внутриглазное давление (кроз 4 nedelje nakon početka terapije). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 м). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje.
Упозорења.
Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (максимум 1 пута). Током лечења могуће су промене у резултатима тестова током лабораторијских испитивања..
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Acarbose | PDA. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; potrebu za oprezom u kombinaciji (могут маскироваться симптомы гипогликемии). |
Amiodarona | PDA: sinergiju. Усиливает системные эффекты и повышает (posebno kad u/sa uvođenjem) verovatnoću duboke bradikardija, ritam sinusovogo ugnjetavanja i AV blokade. |
Верапамил | PDA: sinergiju. Усиливает системные эффекты, повышается риск негативного влияния на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, возможны чрезмерная гипотензия, тяжелая брадикардия, AV blokade, na sva krvarenja. |
Глимепириде | PDA. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; potrebu za oprezom u kombinaciji (могут маскироваться симптомы гипогликемии). |
Glipizid | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom (Rani simptomi mogući prikrivaju hipoglikemija). |
Дигоксин | PDA. Povećava se (узајамно) ухудшение AV проводимости. |
Diltiazem | PDA: sinergiju. Усиливает системные эффекты, повышается риск негативного влияния на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, возможны чрезмерная гипотензия, тяжелая брадикардия, AV blokade, na sva krvarenja. |
Indometacin | PDA: će antagonizam. Снижает риск гипотензии (Suzbija sintezu prostaglandine u bubrege i odlaganja natrijum i tečnost). |
Insulin aspart | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; одновременное применение может маскировать ранние проявления гипогликемии. |
Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; совместное применение может маскировать раннюю симптоматику развивающейся гипогликемии. |
Klonidin | PDA. На фоне системного действия тимолола усиливает риск нарушения регуляции АД; усугубляет брадикардию и увеличивает вероятность AV блокады. |
Метформин | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; potrebu za oprezom u kombinaciji (возможна маскировка симптомов гипогликемии, в частности тахикардии). |
Напрокен | PDA: će antagonizam. Ослабляет риск гипотензии. |
Nimodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, Verovatno pogoršanje AV provodljivost i ventrikularne kontrakciju, Razvoj izražena Hipotenzija; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
Nemamo ga viљe | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, Verovatno pogoršanje AV provodljivost i ventrikularne kontrakciju, Razvoj izražena Hipotenzija; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
Norapinefrin | PDA. При закапывании в глаза ослабляет миотический эффект (возможен мидриаз). |
Oktreotid | PDA: sinergiju. Может усиливать системные эффекты (брадикардија, аритмија, асекуенце). |
Pilocarpine | PDA: sinergiju. В виде глазных капель усиливает (узајамно) снижение внутриглазного давления, при системном применении увеличивает вероятность нарушений проводимости. |
Pioglitazone | PDA. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; zajednička aplikacija zahtijeva oprez: могут маскироваться симптомы гипогликемии. |
Repaglinid | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; истовремена употреба захтева опрез: возможна маскировка симптомов гипогликемии (в частности тахикардии). |
Risperidone | PDA: sinergiju. На фоне системного действия тимолола усиливается гипотензивный эффект. |
Рифампицин | FCO. Ubrzava biotransformatia i smanjuje nivo u krvi. |
Росиглитазон | PDA. На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom (могут маскироваться симптомы гипогликемии). |
Oslobodi ad.felodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, увеличивает риск вероятность возникновения нарушений AV проводимости, левожелудочковой недостаточности. |
Phenylbutazone | PDA: će antagonizam. Ослабляет возможный антигипертензивный эффект. |
Quinidine | PDA: sinergiju. Усиливает системные эффекты, расте (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada. |
Celecoxib | PDA: će antagonizam. Ослабляет возможный антигипертензивный эффект. |
Epinefrin | PDA. При закапывании в глаза усиливает снижение внутриглазного давления и вызывает мидриаз. |