Timolol (ATC Šifra S01ED01)
Код АТХ:
С01ЕД01
Карактеристика.
Тимолол малеат и хемихидрат су бели кристални прах без мириса.. Слабо растворљив у води као хемихидрат, To je rastvorljiva u alkoholu; у облику малеинске соли киселине су растворљиве у води, metanol, alkohol.
Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, antianginalnoe, antiaritmicescoe, антиглауцома.
Апликација.
Инвардс: артеријске хипертензије, гипертрофицхескаиа кардиомиопатија, prolaps mitralnog zaliska, ангина, превенција поновног инфаркта миокарда, migrena (превенција нападаја), есенцијални тремор, алармни. Lokalno: повећан интраокуларни притисак, Glaukom (отворени угао, sekundarni, са афакијом итд.).
Контраиндикације.
За усмену и локалну администрацију: preosetljivost, tretiranje bronhijalne astme (укљ. u istoriji), hronične Mladićeva plućne bolesti, kardiogeni šok, акутна и хронична срчана инсуфицијенција, AV blokade II-III stepena, sinoatrialnaya blokada, Sinusna bradikardija (manje od 45-50 u./min), sindrom slabost sinusnogo čvorište; када се примењује локално: дистрофичне болести рожњаче, тешко алергијско запаљење назалне слузокоже, dojenje, malog djeteta (недоношчад и новорођенчад).
Ограничења се односе.
Emfizem, неалергијски хронични бронхитис, vasomotor rhinitis, Rajanudov je bolest, kršenje jetre i/ili bubrega, Ацидоза, дијабетес мелитус, хипогликемија, хипертиреоза, мијастенију, напредни старост, трудноћа, за системску примену - дечији узраст (sigurnost i efikasnost nije definisan).
Трудноћа и дојење.
Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, umor, фатигуабилити, smetnje spavanja, Nesanica, noćne more, депресија, побуде, халуцинације, краткотрајна амнезија, поремећај просторне оријентације, парестезија, појачани симптоми мијастеније гравис; Сонитус; iritacija, замагљен вид, zbog diplopije, Padanja kapka, сувоћа слузокоже очију; када се примењује локално: пролазно замагљен вид (од 30 од до 5 ја сам 6%), пецкање и свраб у очима, strano telo senzacija u oko, промене рефракције и оштрине вида, lacrimation, fotofobiju, смањена осетљивост рожњаче, отицање епитела рожњаче, запаљење ивица очних капака, коњунктивитис, .Алое, површинска пунктатна кератопатија, кератитис.
Respiratorni sistem: назалне конгестије, bol u grudima, кашаљ, даха, угушење, bronhospazma (могуће смрт), otkazivanje respiratornog sistema.
Кардио-васкуларни систем (хематопоеза, хемостаза): Otkucaji srca, симптоматска брадикардија, аритмија, AV blokade, srčani zastoj, застој срца (могуће смрт), Hipotenzija, Skupljanje, Smo je jednom iskljuиili sindrom, hladno ekstremiteta, exacerbation od povremene claudication, пролазни цереброваскуларни удес, церебрална исхемија, синкопа, смањење хемоглобина, хематокрит.
Из дигестивног тракта: сува уста, анорексија, diarrhoeal fenomen, мучнина, повраћање, дијареја.
Sa kožom: осип, копривњача, pogoršanje psorijaze, свраб, Prurigo, alopecija.
Друго: ангиоедем, повлачење, Promena telesne težine, лупус синдром, slabljenje libido, импотенција, Je Peyronie bolest, хиперкалемиа, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.
Кооперација.
Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti srca na pozadini amiodarona, симпатолитички, diltiazem, Verapamil, hinidinovyh droge; rizik od hipotenzije i srčani decompensation aktivnosti – digidropiridinovyh kalcijum protivnika, инхалациони анестетици. НСАИЛ смањују хипотензивни ефекат. Када се примењује локално, компатибилан је са миотичким агенсима и инхибиторима карбоанхидразе. Истовремена употреба капи за очи, који садрже епинефрин или норепинефрин, може изазвати мидријазу. Epinefrin- а капи за очи које садрже пилокарпин потенцирају смањење интраокуларног притиска. Уз истовремену системску и локалну примену бета-блокатора, могуће је обострано појачавање ефеката.
Предозирати.
Симптоми: вртоглавица, главобоља, мучнина и повраћање, брадикардија, аритмија, akutnog infarkta, bronhospazma.
Лечење: када користите капи за очи, одмах исперите очи водом или физиолошким раствором. Када се узима орално - испирање желуца, prijem aktivni ugljen, simptomatična terapija: Атропин, Beta-adrainomimetiki (isoprenaline, исадрине), глукагон хидрохлорид, системски вазопресори (norapinefrin, sinkopu), бета2-adrenomimetiki (са бронхоспазам); Srčani glycosides, Диуретик, aminophylline (у срчане инсуфицијенције); terapija kiseonikom; Могућа је стимулација срца. Hemodijalizu je neefikasan.
Дозирање и администрација.
Инвардс: са хипертензијом 10 мг 2 једном дневно, ако је потребно, доза се повећава у недељним интервалима до максималне дневне дозе - 60 мг. Превенција рекурентног инфаркта миокарда - 1-4 недеље након првог срчаног удара 10 мг 2 једном дневно. Maksimalna dnevna doza je 30 мг (10 мг ујутру и 20 просечно дневно - 20-30 мг). Спречавање напада мигрене - почетна доза према 10 мг 2 једном дневно. Максимално дневно — 30 мг (10 мг ујутру и 20 просечно дневно - 20-30 мг).
Kongungualno, у захваћеном оку, odrasli и деца о 1 кап 0,25%-0,5% раствора 1-2 пута дневно за 6 Сунце (максимум). Након стабилизације интраокуларног притиска, 1 Baci 1 једном дневно.
Мере предострожности.
Пре почетка лечења, срчану инсуфицијенцију треба надокнадити. Током терапије неопходно је праћење срчане фреквенције, БП и рано откривање симптома срчане инсуфицијенције. Оштећена функција јетре и бубрега захтева смањење дозе. Требало би отказати за 48 х пре операције. Маске симптоме (Tahikardija) хипогликемија током узимања оралних антидијабетика и инсулина и тиреотоксикозе (нагло повлачење може изазвати тиреотоксичну кризу). Могућа појачана тежина реакција преосетљивости и недостатак ефекта уобичајених доза епинефрина на позадини оптерећене алергијске историје. Да бисте смањили апсорпцију након укапавања у око, притисните прстом на сузни канал у унутрашњем углу ока 1-2 минута.. У случају глаукома затвореног угла, употреба је могућа само у комбинацији са миотичким лековима. Инстиллировать др. лекови се препоручују за најмање 10 мин пре употребе тимолола.
Када се примењује локално, потребно је пратити функцију лучења суза, интегритет рожњаче и видно поље 1 једном 6 месеци и интраокуларни притисак (кроз 4 nedelje nakon početka terapije). Током лечења дозвољено је ношење само тврдих контактних сочива. (треба уклонити пре инстилације и поново ставити после 15 м). Приликом пребацивања офталмолошког пацијента са терапије са др. бета-блокатори, престати узимати претходни лек и преписати тимолол следећег дана. У случају престанка узимања других антиглаукомских лекова, неопходно је 1 користите оба лека свакодневно (под контролом интраокуларног притиска) а затим наставите да користите тимолол. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje.
Упозорења.
Пре инстилације, преокрените бочицу и снажно протресите (максимум 1 пута). Током лечења могуће су промене у резултатима тестова током лабораторијских испитивања..
Кооперација
| Aktivne supstance | Opis interakcije |
| Acarbose | PDA. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; potrebu za oprezom u kombinaciji (Симптоми хипогликемије могу бити маскирани). |
| Amiodarona | PDA: sinergiju. Појачава системске ефекте и повећава (posebno kad u/sa uvođenjem) verovatnoću duboke bradikardija, ritam sinusovogo ugnjetavanja i AV blokade. |
| Верапамил | PDA: sinergiju. Појачава системске ефекте, повећава се ризик од негативног утицаја на рад срца, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, Могућа прекомерна хипотензија, тешка брадикардија, AV blokade, na sva krvarenja. |
| Глимепириде | PDA. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; potrebu za oprezom u kombinaciji (Симптоми хипогликемије могу бити маскирани). |
| Glipizid | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom (Rani simptomi mogući prikrivaju hipoglikemija). |
| Дигоксин | PDA. Povećava se (узајамно) погоршање АВ проводљивости. |
| Diltiazem | PDA: sinergiju. Појачава системске ефекте, повећава се ризик од негативног утицаја на рад срца, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju, Могућа прекомерна хипотензија, тешка брадикардија, AV blokade, na sva krvarenja. |
| Indometacin | PDA: će antagonizam. Смањује ризик од хипотензије (Suzbija sintezu prostaglandine u bubrege i odlaganja natrijum i tečnost). |
| Insulin aspart | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; истовремена употреба може прикрити ране манифестације хипогликемије. |
| Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; комбинована употреба може прикрити ране симптоме хипогликемије. |
| Klonidin | PDA. На позадини системског деловања, тимолол повећава ризик од поремећаја регулације крвног притиска; погоршава брадикардију и повећава вероватноћу АВ блока. |
| Метформин | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; potrebu za oprezom u kombinaciji (Могуће маскирање симптома хипогликемије, посебно тахикардија). |
| Напрокен | PDA: će antagonizam. Смањује ризик од хипотензије. |
| Nimodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, Verovatno pogoršanje AV provodljivost i ventrikularne kontrakciju, Razvoj izražena Hipotenzija; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
| Nemamo ga viљe | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, Verovatno pogoršanje AV provodljivost i ventrikularne kontrakciju, Razvoj izražena Hipotenzija; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
| Norapinefrin | PDA. Када се укапа у очи, слаби миотички ефекат (могућа мидријаза). |
| Oktreotid | PDA: sinergiju. Може повећати системске ефекте (брадикардија, аритмија, асекуенце). |
| Pilocarpine | PDA: sinergiju. У облику капи за очи, појачава (узајамно) смањење интраокуларног притиска, када се користи системски, повећава вероватноћу поремећаја проводљивости. |
| Pioglitazone | PDA. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; zajednička aplikacija zahtijeva oprez: Симптоми хипогликемије могу бити маскирани. |
| Repaglinid | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; истовремена употреба захтева опрез: Могуће маскирање симптома хипогликемије (посебно тахикардија). |
| Risperidone | PDA: sinergiju. На позадини системског деловања тимолола, хипотензивни ефекат се повећава. |
| Рифампицин | FCO. Ubrzava biotransformatia i smanjuje nivo u krvi. |
| Росиглитазон | PDA. На позадини системског деловања тимолола, ефекат је појачан; zajednički sastanak tu je potrebu za oprezom (Симптоми хипогликемије могу бити маскирани). |
| Oslobodi ad.felodipin | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Sistemski efekti, повећава ризик од поремећаја АВ проводљивости, инсуфицијенција леве коморе. |
| Phenylbutazone | PDA: će antagonizam. Смањује могући антихипертензивни ефекат. |
| Quinidine | PDA: sinergiju. Појачава системске ефекте, расте (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada. |
| Celecoxib | PDA: će antagonizam. Смањује могући антихипертензивни ефекат. |
| Epinefrin | PDA. Када се укапа у очи, појачава смањење интраокуларног притиска и изазива мидријазу.. |