Metoclopramide

Când ATH:
A03FA01

Caracteristică.

Clorhidrat metoclopramid - solid alb cristalin, fără miros, solubil în apă, etanol. pKa - 0,6 și 9,3.

Acțiune farmacologică.
Antiemetic, protivoikotnoe.

Cerere.

Greață, vărsături, sughiț de diverse origini (în unele cazuri, poate fi eficace pentru vărsături, cauzate de radioterapie sau au primit citostatice), tulburări digestive funcționale, boală reflûksnaâ gastro-ézofageal'naâ, atonia și hipotonie a stomacului și duodenului (incl. Postoperatorie), dischinezii biliare, meteorism, agravarea ulcerului gastric și duodenal (în terapia complexă), pregătirea pentru studii de diagnostic gastro-intestinale; Sindromul Zill de la Turetta (ticuri generalizate la copii și vocalismului).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, sângerare din tractul gastro-intestinal, pryvratnyka stenoza de stomac, Obstructie intestinala mecanica, perforarea peretelui stomacului sau intestinelor (incl. state, când câștigul activității motorii nedorite gastrointestinale), glaucom, feocromocitom (posibil criză hipertensivă datorită eliberării de catecolamine din tumoră), epilepsie (severitatea și frecvența crizelor poate fi crescută), Boala Parkinson și alte tulburări extrapiramidale (poate crește), prolaktinzavisimye tumoare, copilarie up 2 an (risc crescut de sindrom diskinetice).

Se aplică restricții.

Astm bronsic (risc crescut de bronhospasm), hipertensiune arterială (la / la o posibilă deteriorare datorită eliberării de catecolamine), insuficiență hepatică și / sau renală, vârstă înaintată, Copiii până la vârsta de 14 an (pentru administrare parenterală).

Sarcina și alăptarea.

In experimentele pe soareci, șobolani și iepuri la / în, / M, n / a și administrat oral la doze de metoclopramid, la 12-250 de ori doza umană, efecte adverse asupra fătului nu au evidențiat nici.

Când sarcina este permisă numai atunci când este necesar (studii adecvate și bine controlate la om nu s-au desfășurat).

Acțiuni categoria duce la FDA - B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Deși complicații la om nu a fost înregistrată, în timpul perioadei de alăptare trebuie utilizate cu precauție (Acesta trece în laptele matern).

Efecte secundare.

Frecvența evenimentelor adverse corelate cu doza și durata de administrare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: neliniște (despre 10%), somnolență (despre 10%, de multe ori la doze mari), oboseală neobișnuită sau slăbiciune (despre 10%). Tulburări extrapiramidale, incl. reacții distonice acute (0,2% în doze de 30-40 mg / zi), cum spasme ca convulsive a muschilor faciali, Trizm, opistotonus, Muscle hipertonicitate, torticolis spasmodic, spasm al muschilor extraoculari (incl. Criza okulohyrnыy), proeminență ritmic de limbă, tip bulbar de vorbire; rar - stridor și dispnee, laringospazmom posibil din cauza. Simptomelor parkinsoniene: bradikineziâ, tremur, rigiditate musculară - o manifestare de acțiune de blocare dopamina, riscul de copii și adolescenți a crescut cu supradoză 0,5 g / kg / zi. Pozdnyaya diskinezie, inclusiv mișcări involuntare ale limbii, emfază, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor (la vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică cronică) (cm. și "Măsuri de siguranță"). Insomnie, durere de cap, amețeală, dezorientare, depresiune (simptomele au fost moderate de intensitate severa si a inclus idei suicidare și suicid), anxietate, nedumerire, zgomot în urechi; rar - halucinații.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială / hipertensiune, tahicardie / bradicardie, retenție de lichide.

Din tractul digestiv: constipație / diaree, gură uscată; rar - hepatotoxicitate (icter, încălcarea parametrilor funcționali ai ficatului - dacă este metoclopramid utilizat în combinație cu alți agenți hepatotoxici).

Reacții alergice: urticarie.

Alte: urinare crescută, incontinență urinară, Administrarea cronică de doze mari - ginecomastie, galactoree, tulburări menstruale, hiperemia slab asimptomatică a mucoasei nazale, agranulocitoză.

Acesta a fost raportat pe dezvoltarea methemoglobinemie in prematuri si la termen copii nascuti, în care / m administrat doze Metoclopramida de 1-2 mg / kg / zi timp de 3 zi sau mai mult.

Cooperare.

Antipsihotice (în special fenotiazinele și derivați butirofenona) crește probabilitatea tulburărilor extrapiramidale. Într-o aplicație reduce eficiența levodopa. Atunci când luate cu medicamente, provoca depresie SNC - a crescut sedare. În cazul administrării concomitente cu metoclopramid ciclosporină a determinat o scădere în timp golirea stomacului pot crește biodisponibilitatea ciclosporinei (poate fi concentrațiile de monitorizare necesare ciclosporina). Poate reduce absorbția digoxinei din stomac (poate fi necesar o ajustare a dozei de digoxină). Poate accelera absorbția mexiletina. Acesta accelerează absorbția de paracetamol, tetraciclină. Utilizarea concomitentă cu alcool poate spori efectul depresiv al alcoolului asupra SNC sau metoclopramid, și să accelereze eliminarea alcoolului din stomac, probabil îmbunătățind astfel viteza și gradul de absorbție în intestinul subțire. Utilizarea combinată de droguri, conțin opioide, poate bloca efectul metoclopramidă asupra motilității tractului gastrointestinal. Utilizarea simultană a metoclopramida poate reduce efectul cimetidina datorită reducerii absorbției sale.

Supradozaj.

Simptomele: hipersomnie, confuzie, tulburări extrapiramidale.

Tratament: întreruperea medicamentului (Simptomele dispar în 24 h după administrare).

Dozare și Administrație.

Interior, / M, I /. Adulți: interior - 5-10 mg 3 ori pe zi, înainte de mese; / M / sau - 10 mg; Doza unică maximă - 20 mg, zilnică maximă - 60 mg (pentru toate căile de administrare). Copii peste 6 ani - 2.5-5 mg, 1-3 ori pe zi, copiii sub 6 ani - 0.5-0.1 mg / kg / zi; Doza unică maximă - 0,1 mg / kg. Pacienții cu insuficiență hepatică și / sau insuficiență renală doza inițială redusă 2 ori, doza ulterioara depinde răspunsul individual al pacientului.

Precauții.

Pacientii, având o sensibilitate crescută la procaină sau procainamidă, pot fi sensibile la metoclopramid.

Durata tratamentului nu trebuie să depășească 12 Soare.

Nu ar trebui să fie numit după operații pe tractul gastro-intestinal (cum ar fi anastomoza intestinala sau piloroplastia), deoarece contractii musculare împiedica vindecarea articulațiilor.

Metoclopramide poate fi administrat la pacienții cu antecedente de depresie doar în cazul, în cazul în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Tulburări extrapiramidale pot apărea atunci când se utilizează metoclopramid în doze terapeutice la pacienții de orice vârstă (cm. și "Efecte secundare"). Dar cel mai adesea ele apar doze mari, atunci când. Simptome extrapiramidale, voce, mai ales, ambele reacții distonice acute, manifestată în primele 24-48 ore de tratament, mai frecvent la adolescenti si adulti tineri decat 30 an.

Simptomelor parkinsoniene s-au remarcat în mod obișnuit în primele 6 luni după începerea tratamentului, dar ar putea apărea mai târziu și pe o perioadă mai lungă de timp. Aceste simptome dispar, obișnuit, pentru 2-3 luni după întreruperea tratamentului cu metoclopramid.

Dischinezie tardivă apare mai frecvent la pacienții vârstnici, în special la femei. Aspectul semne sau simptome de diskinezie tardivă este de obicei observată după tratament continuu timp de cel puțin 1 ani și pot persista după întreruperea.

Parametrii de laborator pe fondul metoclopramida poate fi distorsionat - cum ar fi testele funcției hepatice, nivelurile de prolactina si de aldosteron în serul.

În timpul tratamentului, metoclopramid nu ar trebui să bea băuturi alcoolice, în scopul de a evita riscul de complicatii.

Trebuie avută în vedere posibilitatea de a reduce concentrația de creștere și timpul de reacție în timpul tratamentului (mai bine să renunțe la conducere și de lucru cu echipamente potențial periculoase).

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Alprazolam	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
Bromocriptine	FMR. Pe fondul efect redus de metoclopramid, și creșterea concentrației de prolactină la ser; numirea combinat poate fi necesară o doză mai mare de bromocriptină.
Buspirona	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Haloperidol	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Gidroksizin	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Diazepam	FKV. FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie. Pe fondul metoclopramid, accelerarea golirii gastrice, absorbție îmbunătățită.
Digoxină	FKV. În contextul încetinirea absorbției metoclopramidă și concentrația serică a redus semnificativ.
Droperidol	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Zolpidem	FMR. Întărește (reciproc) sedacie, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Izofluran	FMR. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Insulina dvuhfaznыy [ingineria genetică umană]	FMR. Pe fondul metoclopramid, accelerarea golirii gastrice, Posibil să aveți nevoie pentru a schimba modul de administrare a dozei sau.
Solubil de insulină [monocomponent porc]	FMR. Pe fondul metoclopramid, accelerarea golirii gastrice, Posibil să aveți nevoie pentru a schimba modul de administrare a dozei sau.
Bromură Ipratropiya	FMR: antagonizm. Slăbește (reciproc) efect asupra motilității tractului gastrointestinal.
Quetiapina	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Ketamina	FMR. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Klozapyn	FMR. Efect sedativ, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Codeina	FMR. Întărește (reciproc) sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Levotiroxină de sodiu	FKV. FMR. Pe fondul absorbției modificări Metoclopramida, distribuire, Biotransformare.
Lorazepam	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Midazolam	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Moclobemidă	FMR. Inhibă MAO și crește durata circulației catecolamine, metoclopramid lansat; numirea combinat, în special la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, prudență.
Sulfat Morfina	FMR. Întărește (reciproc) sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Oxazepam	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Olanzapina	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Paracetamol	FKV. Pe fondul accelerării absorbției metoclopramid.
Perfenazyn	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Pramipexol	FMR: antagonizm. Pe fondul metoclopramid (antagonist dofamina) efect redus.
Procarbazine	FMR. Inhibă MAO și crește durata circulației catecolamine, metoclopramid lansat; utilizarea combinată, în special la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, prudență.
Promethazine	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Risperidona	FMR. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Selegilina	FMR. Inhibă MAO și crește durata circulației catecolamine, metoclopramid lansat; numirea combinat, în special la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, prudență.
Suksametoniya iodură	FMR. Pe fondul efectului sporit de metoclopramid.
Tetraciclina	FKV. Pe fondul metoclopramidă crește viteza și caracterul complet al absorbției.
Tioridazin	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Trifluoperazină	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Fenobarbital	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Fentanil	FMR. Întărește (reciproc) sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale.
Flufenazin	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedacie.
Clorpromazina	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Clorprotixen	FMR: sinergism. Îmbunătățește sedare, slăbește stimularea activității motorii gastrointestinale, crește (reciproc) probabilitatea tulburărilor extrapiramidale.
Etanol	FKV. FMR. Pe fondul metoclopramidă accelereaza absorbtia si depresie îmbunătățită SNC.