Ketoconazol (Când ATH J02AB02)

Când ATH:
J02AB02

Caracteristică.

Pulbere albă;, solubil în acizi din. Greutate moleculară 531,44.

Acțiune farmacologică.
Antifungic, fungistatic, fungicidnoe, anti-androgen.

Cerere.

Micoza a pielii, parului si unghiilor, cauzate de dermatofiți și / sau drojdie (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriazis versicolor, foliculita, trihofitii), micoză gastrointestinal, Ochii micoze, juccuya, dermatita seboreica, cauzate Pityrosporum ovale, micoză sistemică (candidoză, parakokcidiomikoz, histoplasmoza, cidioidomicoza, blastomicoza), sepsis hrybkovыy, candidoză vaginală (recidivante acută și cronică); micozelor la pacienții imunocompromiși (profilaxie).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, boli hepatice acute, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Funcția redusă a cortexului suprarenal si hipofizei, renală severă și insuficiență hepatică, utilizarea concomitentă a medicamentelor cu potențial hepatotoxic, copilărie (la 2 an).

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte secundare.

Scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, durere abdominală, hepatita toxica, creșterea enzimelor hepatice în sânge, icter, hepatită (mortalitate ridicată, riscul creste cu utilizarea de mai 14 Nopți), trombocitopenie, durere de cap, amețeală, somnolență, parestezii, fotofobie, ginecomastie, scăderea libidoului, impotență, oligospermatism, neregularități menstruale, căderea părului, reacții alergice (urticarie, mâncărime), artralgii, febră; Reacțiile locale - roșeață și iritații ale mucoasei vaginale, mâncărime a vaginului (suppozitorii); iritarea pielii locale, ardere, eritem, dermatita de contact (smântână, unguent); iritație, mâncărime și de arsură a pielii, Crescut uleioasă sau uscăciune a părului, căderea părului (șampon).

Cooperare.

Acesta slăbește efectul amfotericină B. Incompatibil cu terfenadină, astemizolom, alcool. Antiacide, anticolinergice, H₂-blocantele reduc semnificativ absorbția, rifampicină și izoniazidă - concentrația în sânge. Inhibă microzomale de oxidare ambele medicamente prescrise și crește concentrația lor, îmbunătățește fenitonina toxicitate. Reduce efectul stimulator asupra corticotropinei suprarenale. Administrarea concomitentă a contraceptivelor orale cu nivelul de hormoni reduse provoca sângerări.

Dozare și Administrație.

Interior, în timp ce mănâncă, adulți și copii cu greutate mai mare 30 kg - pentru 200 mg 1 o data pe zi, ineficiența - 400 mg 1 o data pe zi; copii cu greutatea de 15 la 30 kg - 100 mg 1 timp. Atunci când utilizarea profilactică la pacienții imunodeprimați prescris pentru adulți 400 mg / zi, Copiii - cu 4-8 mg / kg / zi. Exterior, cremă sau unguent aplicat pe zonele afectate 1 o data pe zi. Șamponul se aplică pe piele afectate și părul, apoi, după 3-5 minute se spală cu apă. Intravaginală - Prin 1 supp. în termen de 3-5 zile. Tratamentul se continuă cu cel puțin o săptămână după dispariția tuturor simptomelor bolii.

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Akarʙoza	FMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Algeldrat + Hidroxid de magneziu	FKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Amfotericină B	FMR: antagonizm. Pe fondul ketoconazol, intarzierea sinteza ergosterolului (captează poliene la membrana de ciuperci), atenuat efectul și crește probabilitatea de apariție a tulpinilor rezistente. Tratament combinat ar trebui sa fie administrat cu precauție, mai ales la pacienții imunocompromiși.
Atropyn	FKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
Biperiden	FKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după ketoconazol.
Glimepirida	FMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Glipizidă	FMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Digoxină	FKV. În contextul creșterii ketoconazol (uneori) Concentrația plasmatică (are nevoie de monitorizare).
Izoniazida	FKV. Acesta reduce concentrația în sânge.
Bromură Ipratropiya	FKV. Acesta reduce aciditatea gastrica si incetineste absorbtia; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
Carbamazepină	FKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (inhibă CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și crește riscul de efecte toxice.
Clonazepam	FKV. Pe fondul ketoconazol (inhibitor CYP3A4) eliminare Incetine; cu o atenție numire in comun.
Metilprednisolon	FKV. Pe fondul ketoconazol (inhibă CYP3A) încetinirea Biotransformare și clearance redus (pot să apară efecte toxice).
Metformin	FKV. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Midazolam	FKV. FMR. Pe fondul creșterii cu ketoconazolmax (mai mult decât 300%), ASC (aproape 1500%), clearance-ul plasmatic redus, amplificat și sedare prelungită.
Carbonat Natriya	FKV. Inhibă absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
Nevirapina	FKV. Reduce semnificativ concentrația plasmatică. Pe fondul ketoconazol, inhibarea microzomal oxidare, a redus semnificativ formarea de metaboliți hidroxilați. Utilizarea combinată nu este recomandată.
Omeprazol	FKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția.
Paclitaxel	FKV. Pe fondul încetinirii ketoconazol biotransformare.
Pioglitazona	FKV. În prezența ketoconazolului inhibat semnificativ degradarea (date in vitro).
Repaglinida	FKV. FMR. Pe fondul încetinirii ketoconazol biotransformare si creste efectul.
Rifampicina	FKV. Se accelerează biotransformare și reduce semnificativ concentrația în sânge.
Rosiglitazonă	FMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Siʙutramin	FKV. Pe fondul ketoconazol (inhibă CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșteri moderate ale ASC și Cmax, clearance redus.
Simvastatină	FKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, crescut concentrațiile plasmatice și crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
Fexofenadină	FKV. Pe fondul de absorbție a crescut de ketoconazol, încetinirea Biotransformare și crește concentrațiile plasmatice.
Fenitoină	FKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (inhibă CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și crește riscul de efecte toxice.
Celecoxib	FKV. Pe fondul ketoconazol (Inhibă CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, concentrația plasmatică crescută; În schimbul prudență.
Ciclosporina	FKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (un inhibitor al CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrației în țesuturile, Aceasta crește probabilitatea de insuficiență renală.
Eʙastin	FMR. Pe fondul ketoconazol (inhibitor CYP3A4) biotransformare încetinește și crește concentrația în sânge; cu o numire in comun (Nu se recomandă) Se poate prelungi intervalul QT.
Etanol	FMR. Pe fondul ketoconazol poate provoca reacții disulfirampodobnyh (roșeață și erupții cutanate, edem periferic, greață, dureri de cap și așa mai departe.).