Ketokonazol (Gdy ATH G01AF11)
Gdy ATH:
G01AF11
Charakterystyka.
Biały proszek;, rozpuszczalnych w kwasach w. Waga molekularna 531,44.
Farmakologiczne działanie.
Przeciwgrzybicze, grzybostatyczne, fungicidnoe, anty-androgenne.
Aplikacja.
Grzybica skóry, włosy i paznokcie, spowodowanych przez grzyby skórne i / lub drożdże (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, łupież pstry, zapalenie mieszków włosowych, trihofitii), grzybice przewodu pokarmowego, grzybica oczy, juccuya, łojotokowe zapalenie skóry, powodowany Pityrosporum ovale, grzybice układowe (kandydoza, parakokcidiomikoz, histoplazmozy, coccidiomycosis, blastomikoza), hrybkovыy sepsa, kandydozy pochwy (ostre i przewlekłe nawracające); grzybice u pacjentów z obniżoną odpornością (zapobieganie).
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, ostra choroba wątroby, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Ograniczenia funkcji kory nadnerczy i przysadki, ciężka niewydolność wątroby i nerek, Jednoczesne stosowanie leków potencjalnie hepatotoksyczne, dzieciństwo (do 2 lat).
Ciąża i karmienie piersią.
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
Skutki uboczne.
Zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, toksyczne zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, żółtaczka, zapalenie wątroby (wysoka śmiertelność, ryzyko wzrasta z wykorzystaniem bardziej 14 Noce), małopłytkowość, ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje, światłowstręt, ginekomastia, zmniejszenie libido, impotencja, oligospermatism, nieprawidłowości miesiączkowania, wypadanie włosów, reakcje alergiczne (pokrzywka, swędzenie), bóle stawów, gorączka; Miejscowe reakcje - zaczerwienienie i podrażnienie błony śluzowej pochwy, swędzenie pochwy (suppozitorii); miejscowego podrażnienia skóry, palenie, wysypka, kontaktowe zapalenie skóry (krem, maść); podrażnienie, świąd i pieczenie skóry, Zwiększona wazeliniarstwo lub suchość włosów, wypadanie włosów (szampon).
Współpraca.
Osłabia to działanie amfoterycyny B. Niezgodny z terfenadyną, astemizolom, alkohol. Leki zobojętniające sok żołądkowy, leki antycholinergiczne, H2-blokery znacznie zmniejszają wchłanianie, ryfampicyna i izoniazyd - stężenie we krwi. Hamuje utleniania mikrosomalnych zarówno przepisanych leków oraz zwiększa ich stężenie, zwiększa fenitonina toksyczności. Zmniejsza pobudzająco na kortykotropiny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z niskim poziomem hormonów powodować krwawienie przełomowe.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, podczas jedzenia, dorosłych i dzieci o masie większej niż 30 kg - dla 200 mg 1 raz dziennie, nieskuteczność - 400 mg 1 raz dziennie; Dzieci o masie ciała od 15 do 30 kg - 100 mg 1 czas. Gdy profilaktyczne stosowanie u pacjentów z obniżoną odpornością, przewidziane dla osób dorosłych 400 mg / dobę, Dzieci - 4-8 mg / kg / dzień. Zewnętrznie, Krem lub maść stosowana do dotkniętych obszarów 1 raz dziennie. Szampon stosowany jest do ogniska choroby skóry i włosów, a następnie po 3-5 minutach zmyć wodą. Dopochwowe - Przez 1 supp. w ciągu 3-5 dni. Leczenie trwa przez co najmniej tydzień po zniknięciu wszystkich objawów choroby.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Akarʙoza | FMR: synergizm. Na tle ketokonazol, opóźnianiu biotransformacji, wzmocnione efektem. |
Algeldrat + Wodorotlenek magnezowy | FKV. Absorpcja Spowalnia (Przerwa pomiędzy dawkami powinno wynosić co najmniej 2 nie). |
Amfoterycyna B | FMR: antagonizm. Na tle ketokonazol, opóźniający syntezę ergosterolu (przechwytuje polieny do błony grzybów), osłabione działanie i zwiększa prawdopodobieństwo pojawienia się szczepów opornych. Leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, w szczególności u pacjentów o obniżonej odporności. |
Atropyn | FKV. Zmniejsza kwasowość treści żołądkowej i spowalnia wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po tabletki ketokonazol. |
Biperyden | FKV. Zmniejsza kwasowość treści żołądkowej i spowalnia wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po ketokonazol. |
Glimepiryd | FMR: synergizm. Na tle ketokonazol, opóźnianiu biotransformacji, wzmocnione efektem. |
Glipizide | FMR: synergizm. Na tle ketokonazol, opóźnianiu biotransformacji, wzmocnione efektem. |
Digoksyna | FKV. Na tle rosnącej ketokonazol (czasami) Stężenie w osoczu (potrzebuje monitoringu). |
Izoniazyd | FKV. To zmniejsza stężenie we krwi. |
Bromek Ipratropiya | FKV. To zmniejsza kwaśność soku żołądkowego i spowalnia wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po tabletki ketokonazol. |
Karbamazepina | FKV. FMR. Na tle ketokonazol (hamuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększone stężenie w osoczu i zwiększa ryzyko wystąpienia działań toksycznych. |
Clonazepam | FKV. Na tle ketokonazol (Inhibitor CYP3A4) spowalnia wydalanie; ze wspólnego powołania ostrożnością. |
Metyloprednizolonu | FKV. Na tle ketokonazol (hamuje CYP3A) spowolnienie biotransformacji oraz zmniejszony klirens (mogą wystąpić efekty toksyczne). |
Metformina | FKV. Na tle ketokonazol, opóźnianiu biotransformacji, wzmocnione efektem. |
Midazolam | FKV. FMR. Na tle rosnącej z ketokonazolemmaks (więcej niż 300%), AUC (prawie 1500%), zmniejszona klirens, wzmacniany i przedłużającej się sedacji. |
Węglan Natriya | FKV. Hamuje wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po tabletki ketokonazol. |
Newirapina | FKV. Znacznie zmniejsza stężenie w osoczu. Na tle ketokonazol, hamując utlenianie mikrosomalnej, znacznie zmniejsza tworzenie się hydroksylowanych metabolitów. Połączone zastosowanie nie zalecane. |
Omeprazol | FKV. Zmniejsza kwasowość treści żołądkowej i spowalnia wchłanianie. |
Paklitaksel | FKV. Na tle spowolnienia ketokonazol biotransformacji. |
Pioglitazonu | FKV. W obecności ketokonazolu znacznie zahamowany rozkład (dane in vitro). |
Repaglinid | FKV. FMR. Na tle spowolnienia ketokonazol biotransformacji i zwiększa efekt. |
Ryfampicyna | FKV. Przyspiesza biotransformacji i znacząco zmniejsza stężenie we krwi. |
Rozyglitazonu | FMR: synergizm. Na tle ketokonazol, opóźnianiu biotransformacji, wzmocnione efektem. |
Siʙutramin | FKV. Na tle ketokonazol (hamuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, umiarkowany wzrost AUC i Cmaks, zmniejszony klirens. |
Simwastatyna | FKV. FMR. Na tle ketokonazol (Inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu krwi i zwiększa ryzyko miopatia i rozpad mięśni prążkowanych. |
Feksofenadyna | FKV. W kontekście zwiększonej absorpcji ketokonazol, spowolnienie biotransformacji i zwiększa stężenie w osoczu. |
Fenytoina | FKV. FMR. Na tle ketokonazol (hamuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększone stężenie w osoczu i zwiększa ryzyko wystąpienia działań toksycznych. |
Celekoksyb | FKV. Na tle ketokonazol (To hamuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększone stężenie w osoczu; W podziale ostrożnością. |
Cyklosporyna | FKV. FMR. Na tle ketokonazol (inhibitora CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększenie stężenia w tkankach, To zwiększa prawdopodobieństwo niewydolności nerek. |
Eʙastin | FMR. Na tle ketokonazol (Inhibitor CYP3A4) Metabolizm spowalnia i zwiększa stężenie we krwi; ze wspólnego powołania (niezalecane) To może wydłużać odstęp QT. |
Etanol | FMR. Na tle ketokonazol może powodować reakcje disulfirampodobnyh (zaczerwienienie i wysypka, obrzęki obwodowe, nudności, ból głowy i tak dalej.). |