Siʙutramin

Gdy ATH:
A08AA10

Charakterystyka.

Monohydratu chlorowodorku sibutraminy jest krystaliczny proszek od białej do kremowej. Rozpuszczalność w wodzie: 2,9 mg/ml przy pH 5,2. Współczynnik rozkładu (współczynnik podziału oktanol/woda): 30,9 (pH 5,0). Waga molekularna 334,33.

Farmakologiczne działanie.
Anoreksighennoe.

Aplikacja.

Leczenie podtrzymujące zintegrowane pacjentów z nadwagą w pokarmowego otyłości z wskaźnik masy ciała 30 kg / m² i więcej lub wskaźnik masy ciała 27 kg / m² i więcej, Ale jeśli masz inne czynniki ryzyka, wynikające z nadwagą (cukrzyca typu 2, dyslipoproteinemii).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, na obecność organicznej przyczyny otyłości, anorexia nervosa lub bulimia, choroba umysłowa, Gilles de la Tourette Syndrome, Choroba wieńcowa, niewyrównana niewydolność serca, wrodzone wady serca, Choroba zarostowa tętnic obwodowych, tachykardia, niemiarowość, choroby naczyń mózgowych (uderzenie, przemijające ataki niedokrwienne), nadciśnienie tętnicze (Z >145/90 mmHg.), nadczynność tarczycy, ciężka choroba nerek lub wątroby, łagodny przerost gruczołu krokowego, towarzyszy obecność pozostałości moczu, pheochromocytoma, jaskra, ustalone farmakologiczne, uzależnienie od alkoholu i narkotyków, jednoczesny odbiór lub mniej 2 tygodni po inhibitory MAO lub innych leków, działających na ośrodkowy układ nerwowy (Włącznie. Leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, Tryptofan), a także innych leków w celu zmniejszenia masy ciała.

Obowiązywać ograniczenia.

Padaczka, silnik werbalne TIC (mimowolne skurcze mięśni, naruszenie artykulacji), dzieci i starość (bezpieczeństwo i skuteczność stosowania dzieci są do 18 lat oraz osób powyżej 65 roku należy określić).

Ciąża i karmienie piersią.

Kiedy ciąża nie jest zalecane (nie odbyły się odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Nieznany, Czy mleka matki sibutramina i jego metabolitów w. Nie zaleca się karmienia piersią.

Skutki uboczne.

W kontrolowanych badaniach 9% pacjentów, leczonych sibutraminą (n = 2068) i 7% pacjentów, placebo (n = 884), zatrzymania leczenie z powodu działań niepożądanych.

W kontrolowanych badaniach Najczęstsze działania niepożądane były suchość w jamie ustnej, anoreksja, bezsenność, zaparcie, ból głowy.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, u osób, które były obserwowane, Sibutramina biorąc, z częstością ≥ 1% i częściej, niż placebo. Obok nazwy określonej częstotliwości występowania tego efektu ubocznego w grupy biorąc Sibutramina, w nawiasach - te same dane w grupie placebo.

Organizm jako całość: ból głowy - 30,3% (18,6%), ból pleców - 8,2% (5,5%), Zespół grippopodobnyy — 8,2% (5,8%), przypadkowe urazy - 5,9% (4,1%), osłabienie- 5,9% (5,3%), ból brzucha - 4,5% (3,6%), ból w klatce piersiowej- 1,8% (1,2%), ból szyi — 1,6% (1,1%), alergiczne reakcje- 1,5% (0,8%).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): tachykardia- 2,6% (0,6%), rozszerzenie naczyń (przekrwienie skóry z uczucie ciepła) - 2,4% (0,9%), migrena — 2,4% (2,0%), nadciśnienie/wzrost ad- 2,1% (0,9%), bicie serca — 2,0% (0,8%).

Z przewodu pokarmowego: anoreksja - 13,0% (3,5%), zaparcia - 11,5% (6,0%), zwiększony apetyt jest 8,7% (2,7%), nudności - 5,9% (2,8%), Nerwobóle- 5,0% (2,6%), zapalenie błony śluzowej żołądka- 1,7% (1,2%), pragnienie — 1,7% (0,9%), wymioty - 1,5% (1,4%), pogorszenie hemoroidy- 1,2% (0,5%).

Na części układu mięśniowo: bóle stawów - 5,9% (5,0%), bóle mięśni - 1,9% (1,1%), tendosinovit — 1,2% (0,5%), Wspólne choroby- 1,1% (0,6%).

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: suchość w jamie ustnej — 17,2% (4,2%), Bezsenność - 10,7% (4,5%), zawroty głowy - 7,0% (3,4%), nerwowość — 5,2% (2,9%), Alarm - 4,5% (3,4%), Depresja - 4,3% (2,5%), parestezja- 2,0% (0,5%), senność- 1,7% (0,9%), podniecenie- 1,5% (0,5%), labilność emocjonalna jest 1,3% (0,6%), Zmiana smaku jest 2,2% (0,8%), ucho- 1,7% (0,9%), ból ucha jest 1,1% (0,7%).

Z układu oddechowego: nieżyt nosa- 10,2% (7,1%), zapalenie gardła- 10,0% (8,4%), Zapalenie zatok — 5,0% (2,6%), Wzmożony kaszel — 3,8% (3,3%), zapalenie krtani- 1,3% (0,9%).

Na skórę: wysypka jest 3,8% (2,5%), pocenie się jest 2,5% (0,9%), opryszczka pospolita - 1,3% (1,0%), Trądzik — 1,0% (0,8%).

Z układem moczowo-płciowego: Bolesne miesiączkowanie jest 3,5% (1,4%), zakażenie dróg moczowych- 2,3% (2,0%), Kandydoza pochwy jest 1,2% (0,5%), metrorragia- 1,0% (0,8%).

Inny: uogólnione obrzęki — 1,2% (0,8%).

Współpraca.

Inhibitory utleniania mikrosomalnej, Włącznie. Zitohroma inhibitory CYP3A4 P450 (ketokonazol, Erytromycyna, cyklosporyna, itp.) obniża klirens sibutramina. Fundusze, posiadających aktywności serotonergiczną, zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (ažitaciâ, Pocenie się, biegunka, gorączka, niemiarowość, kurcze, itp.).

Przedawkować.

Objawy: zwiększone nasilenie efektów ubocznych, najbardziej często tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, bóle i zawroty głowy.

Leczenie: podanie węgla aktywowanego, Terapia simptomaticheskaya, monitorowanie funkcji życiowych, Kiedy podbijasz PIEKŁA i tachykardia powołanie beta-adrenoblokatorov.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, 1 raz dziennie (rano), Dawka początkowa - 10 mg (Podczas odbioru przenośność 5 mg); w przypadku nieefektywności przez 4 tygodniach dawkę zwiększyć do 15 mg / dobę. Czas trwania leczenia - 1 rok.

Środki ostrożności.

Należy monitorować poziom PIEKŁA i tętno każdego 2 tygodni w pierwszej 2 miesiącach leczenia a następnie 1 raz w miesiącu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, na poziomie PIEKŁO >145/90 mmHg. kontrolę przeprowadza się więcej starannie i częściej, i w odniesieniu do zarejestrowanych dwa razy podnoszenia do CHOLERY >145/90 mmHg. leczenie należy przerwać. Pojawienie się podczas leczenia, ból w klatce piersiowej, postępującą duszność (niewydolność oddechowa) i obrzęk kończyn dolnych, może wskazywać na rozwój nadciśnienia płucnego (w takim przypadku należy koniecznie skonsultować się z lekarzem).

Nie zaleca się jednoczesnego przygotowania, wydłużenie odstępu QT (astemizol, terfenadyna, leki antyarytmiczne i inne narzędzia), środki, zawierających efedrynę, Fenylopropanolamina, pseudoefedryna, itp. (ryzyko wystąpienia ad i wzrost TĘTNA), a także innych anorectics centralny mechanizm działania. Ostrożność należy wyznaczyć w tle gipokalie- i gipomagniemii, Jeśli którykolwiek z wątroby i nerek, łagodny.

Kobiety w wieku rozrodczym, w czasie leczenia należy użyć odpowiedniej metody antykoncepcji.

To będzie docenione, że Sibutramina może zmniejszyć slunootdelenie i przyczynić się do rozwoju próchnicy, chorób przyzębia, Kandydoza i dyskomfort w jamie ustnej. Podczas leczenia zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu.

Nie należy stosować w okresie kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi.

Ostrzeżenia.

Należy używać tylko w przypadkach, Gdy wszystkie inne działania, mający na celu obniżenie masy ciała, nieskuteczne. Leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza mającego, z doświadczenia korekcji otyłości jako część zintegrowanej terapii (dieta, Zmiana nawyków żywieniowych i stylu życia, zwiększenie aktywności fizycznej). Okres dopuszczenia do dawki 15 mg powinien być ograniczony w czasie.

Współpraca