Guanfaцin

Kad ATH:
C02AC02

Raksturīgs.

Nepieciešamu (центральный альфа₂-adrenomimetik). Guanfacīns hydrochloride - Balts vai gandrīz balts pulveris. Tas ir šķīst ūdenī un etanolā, vāji šķīst acetons. Molekulmasa 282,56.

Farmakoloģiskā darbība.
Gipotenzivnoe, альфа-адреномиметическое.

Iesniegums.

Arteriālā hipertensija.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, hipotonija, AV blokāde II un III pakāpe, Nesen pārciests miokarda infarkts, vыrazhennaya bradikardija, depresija, vienlaicīgas uzņemšanas piemēram antidepresanti.

Ierobežojumi.

Нарушение проводимости, koronāro mazspēju, smadzeņu ateroskleroze, депрессия в анамнезе, obliterējoša perifēro artēriju slimība, sinusovaya bradikardija, хроническое нарушение функции печени, Vecums 18 gadiem (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

В опытах на крысах и кроликах при дозах, uz 70 un 20 reizes lielāks nekā MRDC, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).

Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)

Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, nezināms, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: miegainība / bezmiegs, galvassāpes, reibonis, neparasts nogurums vai vājums, apjukums, depresija, konjunktivīts.

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): ortostatiska hipotensija, bradikardija.

No gremošanas trakta: sausa mute, slikta dūša vai vemšana, aizcietējums.

Cits: palielināta svīšana, aizlikts deguns, šķidruma aizture; sindroms, сходный с синдромом Рейно, alerģiskas reakcijas, samazināts libido un / vai potenci.

Sadarbība.

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (fentolamīns, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, Diurētiķis, beta blokatori, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, varbūt, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Pārdozēt.

Simptomi: apgrūtināta elpošana, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, traucējumi samaņas, sabrukums.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, pieaugušo, начальная доза — 0,5–1 мг 1 reizi dienā pirms gulētiešanas. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, ne vairāk nekā 1 mg (vai 50% sākot no) nedēļā. Augstākā dienas deva - 6 mg 1 прием на ночь (реже в 2 uzņemšana).

Piesardzības pasākumi.

Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.

Jāatceras, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, īpaši indometacīns, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 nē, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Sadarbība

Aktīvā viela	Apraksts mijiedarbības
Alprazolam	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Buprenorfīnu	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Buspironu	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Haloperidolu	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Gidroksizin	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Diazepāma	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Droperidols	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Zolpidems	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Izofluran	FMR: sinergisms. На фоне гуанфацина усиливается депримация.
Kvetiapīna	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Ketamīns	FMR: sinergisms. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.
Klozapyn	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Kodeīns	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Lorazepāms	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Midazolāmu	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Morphine sulfate	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Oksazepams	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Olanzapine	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Perfenazyn	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Propofol	FMR: sinergisms. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.
Risperidons	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Sotalols	FMR: sinergisms. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты, t.sk.. nevēlams (y ou usugubitysya bradikardija, attīstīt intrakardiālo vadīšanu blokādi).
Tioridazin	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Trifluorperazīns	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Fenitoīns	FKV. Paātrina biotransformāciju, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме.
Fenobarbitāls	FKV. FMR. Paātrina biotransformāciju, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме; вместе с тем возможно усиление седативного эффекта.
Fentanils	FMR: sinergisms. Nomierinošs efekts.
Flufenazin	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Xlordiazepoksid	FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) miers.
Hlorpromazīns	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.
Chlorprothixene	FMR: sinergisms. Stiprina (lielas devas) miers.