Bisoprolol
Код АТХ:
Ц07АБ07
Карактеристика
Кардиоселективный бета1-8, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. To je rastvorljiva u vodi, metanol, etanol, hloroform. Molekulske mase 766,97.
Фармаколошко дејство
Хипотензивна, antianginalnoe, antiaritmicescoe.
Апликација
Хипертензија, ангина, постинфарктный период, Аритмија, hronične otkazivanje srca (ublaži, стабильная без обострения в течение последних 6 Сунце).
Контраиндикације
Преосетљивост, Sinusna bradikardija (manje od 45-50 u./min), sindrom slabost sinusnogo čvorište, синоатриальная и AV блокада II–III степени, kardiogeni šok, Akutna i vatrostalni na tretman ozbiljnih zastoja srca, акутни инфаркт миокарда, arterijska Hipotenzija (Vrt ispod 90 мм Хг. Чл.), ozbiljne Mladićeva respiratorni distres sindrom, трудноћа, dojenje.
Ограничења се односе
Hronične Mladićeva plućne bolesti, бронхиальная астма тяжелого течения, variantnaya stenokardije (Prinzmetala), sklonosti ka bradikardija, AV blokade diplomu sam, perifernu cirkulaciju (укљ. Smo je jednom iskljuиili sindrom), дијабетес мелитус, хипогликемија, тиротоксикоза, псоријаза, kršenje jetre i bubrega, Ацидоза, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).
Трудноћа и дојење
Можда, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, Hipotenzija, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) код новорођенчади, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (мање 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)
Нуспојаве
Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
Са нервног система и чулних органа: вртоглавица (3,5%), Nesanica (2,5%), umor (1,5%), gipestesia (1,5%), депресија (0,2%), мамурлук, анксиозност, Seжate (hladno ekstremiteta), халуцинације, kršenje razmišljanja, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, emocionalna lability, Сонитус, коњунктивитис, vizija poremećaja, смањење секреције цепања флуида, конвулзије.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): брадикардија (0,5%), аритмија, Otkucaji srca, AV blokade, Hipotenzija, застој срца, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, интермитентна клаудикација, васкулитис, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, тромботситопеницхескаиа пурпура.
Из дигестивног тракта: дијареја (3,5%), мучнина (2,2%), повраћање (1,5%), сува уста (1,3%), diarrhoeal fenomen, затвор, исхемијски колитис, тромбоза мезентеричне артерије.
Respiratorni sistem: кашаљ (2,5%), даха (1,5%), бронхо- и ларингоспазам, Farangitis (2,2%), rhinitis (4%), sinusitis (2,2%), respiratorne infekcije (5%), Respiratorni distres sindrom.
Са урогениталног система: периферни едеми (3%), smanjeni libido, импотенција, Je Peyronie bolest, циститис, bubregu.
Sa kožom: осип, Akne, экземоподобные реакции, Prurigo, crvenilo kože, Hiperhidroza, дерматитис, alopecija.
Од метаболизма: повышение концентрации печеночных ферментов (ИС, Голд), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, hyperuricemia, изменение концентрации калия в крови.
Друго: sindrom bola (glavobolja- 10,9%, artralgia- 2,7%, mialgia, бол у трбуху, грудной клетке — 1,5%, очи, уши), прираст.
Кооперација
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (узајамно) на фоне амиодарона, diltiazem, Verapamil, hinidinovyh droge, Srčani glycosides, rezerpina, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, posebno u pacijente sa latentni kardio deficit, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Kompatibilan sa MAO inhibitore.
Предозирати
Симптоми: брадикардија, аритмија, Hipotenzija, застој срца (otežano disanje, Acrocyanosis, оток), хипогликемија, u težim slučajevima, skupljanje.
Лечење: pranje utrobe i imenovanje upijajući sredstva, simptomatična terapija: Атропин, Beta-adrainomimetiki (isoprenaline), Sedativi (Diazepam, lorazepam) и кардиотонические (sinkopu, dopamin, Epinefrin, norapinefrin) препарати, Srčani glycosides, Диуретик, глюкагон и др. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.
Дозирање и администрација
Инвардс, Nisam likvidan, Stisnuo malu količinu tečnosti, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 једном дневно. Режим дозирања индивидуал, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5-10 Мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм.ж.с): 2,5 мг; hronične otkazivanje srca: о 1,25 мг / дан (за 1 Сунце), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг / дан (1 Сунце), 3,75 мг / дан (1 Сунце), 5 мг / дан (4 Сунце), 7,5 мг / дан (4 Сунце), Dalje na 10 мг / дан (целевая доза). Максимална дневна доза за одрасле - 20 мг.
Мере предострожности
Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Цл креатинин мање 20 мл / мин), bolesna, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечење треба постепено прекинути, за око 2 Сунце (возможен синдром отмены). Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (rizik od orthostatic Hipotenzija).
Упозорења
Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Acarbose | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект и маскируются некоторые проявления гипогликемии. |
Amiodarona | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada. |
Atenolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Betaxolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Верапамил | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, успорава АВ провођење). |
Глимепириде | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект и маскируются некоторые проявления гипогликемии. |
Glipizid | PDA: sinergiju. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка ранних симптомов гипогликемии. |
Diltiazem | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, успорава АВ провођење). |
Indometacin | PDA: će antagonizam. Smanjuje gipotenzivny efekat (следствие подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости). |
Insulin aspart | PDA: sinergiju. На фоне бисопролола усиливается эффект, Moguće je da prikrije rano manifestacija hipoglikemija. |
Insulin glargine | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии. |
Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] | PDA: sinergiju. На фоне бисопролола усиливается эффект, Moguće je da prikrije rani simptomi hipoglikemija. |
Insulin lizpro | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии. |
Insulin rastvorljiva [svinjske monokomponennetary] | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии. |
Klonidin | PDA. Совместное применение нарушает регуляцию АД, Obračunskih bradikardija, povećavaju verovatnoću AV blokade; бисопролол необходимо отменять за несколько дней до назначения клонидина. |
Lidokain | FCO. На фоне бисопролола замедляется элиминация и повышается риск развития токсических эффектов; при сочетанном применении необходимо контролировать концентрацию лидокаина в крови. |
Метилдопа | PDA: sinergiju. Усиливает гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, provodljivost i sokratimosti napada; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo. |
Metoprololmože | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Метформин | PDA: sinergiju. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (посебно, Tahikardija). |
Nadolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Oktreotid | PDA: sinergiju. Усиливает терапевтический и побочные эффекты: Može postojati prekomerne bradikardija, аритмии и нарушения проводимости, требующие редукции дозы. |
Pindolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Pioglitazone | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии. |
Sa muљkarcem | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Repaglinid | PDA: sinergiju. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии). |
Risperidone | PDA: sinergiju. Jača gipotenzivny efekat. |
Рифампицин | FCO. Brzina se biotransformatia, уменьшает плазменный уровень и Т1/2. |
Росиглитазон | PDA. На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии (в частности тахикардии). |
Sodolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Timolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |
Quinidine | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada. |
Epinefrin | PDA: će antagonizam. На фоне бисопролола ослабляется эффект, в частности у пациентов с атопическими или тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе, Možda nedostatak odziv na konvencionalne, koristi se za tretiranje preosetljivi reakcije, доза. |
Esmolol | PDA: sinergiju. Взаимно усиливает эффекты; Kombinovani primjenu boluses. |