Bisoprolol

Код АТХ:
Ц07АБ07

Карактеристика

Кардиоселективна бета₁-8, нема унутрашњу симпатомиметичку активност и активност стабилизације мембране. Бисопролол фумарат је бели кристални прах.. To je rastvorljiva u vodi, metanol, etanol, hloroform. Molekulske mase 766,97.

Фармаколошко дејство

Хипотензивна, antianginalnoe, antiaritmicescoe.

Апликација

Хипертензија, ангина, период након инфаркта, Аритмија, hronične otkazivanje srca (ublaži, стабилан без егзацербације током последњег 6 Сунце).

Контраиндикације

Преосетљивост, Sinusna bradikardija (manje od 45-50 u./min), sindrom slabost sinusnogo čvorište, синоатријални и АВ блок ИИ–ИИИ степена, kardiogeni šok, Akutna i vatrostalni na tretman ozbiljnih zastoja srca, акутни инфаркт миокарда, arterijska Hipotenzija (Vrt ispod 90 мм Хг. Чл.), ozbiljne Mladićeva respiratorni distres sindrom, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе

Hronične Mladićeva plućne bolesti, тешка бронхијална астма, variantnaya stenokardije (Prinzmetala), sklonosti ka bradikardija, AV blokade diplomu sam, perifernu cirkulaciju (укљ. Smo je jednom iskljuиili sindrom), дијабетес мелитус, хипогликемија, тиротоксикоза, псоријаза, kršenje jetre i bubrega, Ацидоза, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени).

Трудноћа и дојење

Можда, ако очекивани ефекат терапије код мајке премашује потенцијални ризик за фетус и дете (Није било адекватних и строго контролисаних студија о безбедности употребе код трудница и дојиља.). Пошто постоји ризик од развоја брадикардије, Hipotenzija, хипогликемија и поремећаји дисања (неонатална асфиксија) код новорођенчади, лечење бисопролол фумаратом треба прекинути 48-72 сата пре порођаја. Ако се то не може учинити, новорођенче треба да буде под строгим медицинским надзором 48–72 сата након рођења. Излучивање бисопролол фумарата у мајчино млеко није проучавано., али пошто се код пацова излучује у мајчино млеко (мање 2%), Дојенчад треба да буде под медицинским надзором.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Нуспојаве

Учесталост нежељених ефеката је назначена приликом прописивања доза, не прекорачујући 40 мг.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица (3,5%), Nesanica (2,5%), umor (1,5%), gipestesia (1,5%), депресија (0,2%), мамурлук, анксиозност, Seжate (hladno ekstremiteta), халуцинације, kršenje razmišljanja, концентрација, оријентација у времену и простору, равнотежа, emocionalna lability, Сонитус, коњунктивитис, vizija poremećaja, смањење секреције цепања флуида, конвулзије.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): брадикардија (0,5%), аритмија, Otkucaji srca, AV blokade, Hipotenzija, застој срца, поремећај микроциркулације у миокарду и удовима, интермитентна клаудикација, васкулитис, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, тромботситопеницхескаиа пурпура.

Из дигестивног тракта: дијареја (3,5%), мучнина (2,2%), повраћање (1,5%), сува уста (1,3%), diarrhoeal fenomen, затвор, исхемијски колитис, тромбоза мезентеричне артерије.

Respiratorni sistem: кашаљ (2,5%), даха (1,5%), бронхо- и ларингоспазам, Farangitis (2,2%), rhinitis (4%), sinusitis (2,2%), respiratorne infekcije (5%), Respiratorni distres sindrom.

Са урогениталног система: периферни едеми (3%), smanjeni libido, импотенција, Je Peyronie bolest, циститис, bubregu.

Sa kožom: осип, Akne, реакције сличне екцему, Prurigo, crvenilo kože, Hiperhidroza, дерматитис, alopecija.

Од метаболизма: повећана концентрација јетрених ензима (ИС, Голд), хипергликемија или повећана толеранција на глукозу, hyperuricemia, промена концентрације калијума у ​​крви.

Друго: sindrom bola (glavobolja- 10,9%, artralgia- 2,7%, mialgia, бол у трбуху, сандук - 1,5%, очи, уши), прираст.

Кооперација

Вероватноћа кршења аутоматизма, повећава се проводљивост и контрактилност срца (узајамно) на позадини амиодарона, diltiazem, Verapamil, hinidinovyh droge, Srčani glycosides, rezerpina, алфа-метилдопа. Истовремена примена дихидропиридин калцијум антагониста, posebno u pacijente sa latentni kardio deficit, повећава ризик од хипотензије и срчане декомпензације. Ефикасност смањују ксантини и симпатомиметици, рифампицин смањује Т_1/2, Деривати ерготамина потенцирају поремећаје периферне циркулације. Kompatibilan sa MAO inhibitore.

Предозирати

Симптоми: брадикардија, аритмија, Hipotenzija, застој срца (otežano disanje, Acrocyanosis, оток), хипогликемија, u težim slučajevima, skupljanje.

Лечење: pranje utrobe i imenovanje upijajući sredstva, simptomatična terapija: Атропин, Beta-adrainomimetiki (isoprenaline), Sedativi (Diazepam, lorazepam) и кардиотонични (sinkopu, dopamin, Epinefrin, norapinefrin) препарати, Srčani glycosides, Диуретик, глукагон итд. За срчани блок - трансвенски пејсинг, повезивање вештачког пејсмејкера.

Дозирање и администрација

Инвардс, Nisam likvidan, Stisnuo malu količinu tečnosti, ујутро на празан стомак или током доручка 1,25-10 мг 1 једном дневно. Режим дозирања индивидуал, доза се повећава под контролом крвног притиска и пулса. Артеријска хипертензија и ангина пекторис: 5-10 Мг; блага артеријска хипертензија (дБП је мањи 105 мм.ж.с): 2,5 мг; hronične otkazivanje srca: о 1,25 мг / дан (за 1 Сунце), затим, ако се добро толерише, доза се повећава на 2,5 мг / дан (1 Сунце), 3,75 мг / дан (1 Сунце), 5 мг / дан (4 Сунце), 7,5 мг / дан (4 Сунце), Dalje na 10 мг / дан (циљна доза). Максимална дневна доза за одрасле - 20 мг.

Мере предострожности

Треба узети у обзир могућност маскирања симптома хипогликемије и тиреотоксикозе током лечења. Могућа појачана тежина реакција преосетљивости и недостатак ефекта уобичајених доза адреналина на позадини оптерећене алергијске историје. За тешку дисфункцију јетре, акутна бубрежна инсуфицијенција (Цл креатинин мање 20 мл / мин), bolesna, на хемотерапији- или перитонеална дијализа, потребно је смањити дозу. За феохромоцитом се не сме прописивати без додатне примене алфа-блокатора. Бисопролол смањује компензаторне кардиоваскуларне реакције као одговор на употребу општих анестетика и јодираних контрастних средстава. Неопходно је прекинути лек за 48 х пре анестезије или изабрати анестетик са најмање негативних инотропних ефеката. Лечење треба постепено прекинути, за око 2 Сунце (могући синдром повлачења). Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje. Током лечења неопходно је избегавати конзумацију алкохолних пића (rizik od orthostatic Hipotenzija).

Упозорења

Резултати тестова се могу променити током лабораторијских тестова.

Кооперација

Aktivne supstance	Opis interakcije
Acarbose	PDA. Са бисопрололом, ефекат је појачан и неке манифестације хипогликемије су маскиране.
Amiodarona	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada.
Atenolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Betaxolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Верапамил	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероватноћа дисфункције миокарда (смањује контрактилност, успорава АВ провођење).
Глимепириде	PDA. Са бисопрололом, ефекат је појачан и неке манифестације хипогликемије су маскиране.
Glipizid	PDA: sinergiju. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, такође је могуће прикрити ране симптоме хипогликемије.
Diltiazem	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероватноћа дисфункције миокарда (смањује контрактилност, успорава АВ провођење).
Indometacin	PDA: će antagonizam. Smanjuje gipotenzivny efekat (последица супресије синтезе простагландина у бубрезима и задржавања натријума и течности).
Insulin aspart	PDA: sinergiju. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, Moguće je da prikrije rano manifestacija hipoglikemija.
Insulin glargine	PDA. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, могуће је прикрити неке манифестације хипогликемије.
Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ]	PDA: sinergiju. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, Moguće je da prikrije rani simptomi hipoglikemija.
Insulin lizpro	PDA. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, могуће је прикрити неке манифестације хипогликемије.
Insulin rastvorljiva [svinjske monokomponennetary]	PDA. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, могуће је прикрити неке манифестације хипогликемије.
Klonidin	PDA. Истовремена употреба нарушава регулацију крвног притиска, Obračunskih bradikardija, povećavaju verovatnoću AV blokade; бисопролол треба прекинути неколико дана пре него што се препише клонидин.
Lidokain	FCO. Са бисопрололом, елиминација се успорава и повећава се ризик од токсичних ефеката; када се користи у комбинацији, потребно је пратити концентрацију лидокаина у крви.
Метилдопа	PDA: sinergiju. Појачава хипотензивни ефекат и повећава вероватноћу поремећаја аутоматизма, provodljivost i sokratimosti napada; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo.
Metoprololmože	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Метформин	PDA: sinergiju. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, Такође је могуће прикрити неке симптоме хипогликемије (посебно, Tahikardija).
Nadolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Oktreotid	PDA: sinergiju. Побољшава терапијске и нежељене ефекте: Može postojati prekomerne bradikardija, аритмије и поремећаји проводљивости, захтева смањење дозе.
Pindolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Pioglitazone	PDA. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, могуће је прикрити неке манифестације хипогликемије.
Sa muљkarcem	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Repaglinid	PDA: sinergiju. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, Такође је могуће прикрити неке симптоме хипогликемије (посебно тахикардија).
Risperidone	PDA: sinergiju. Jača gipotenzivny efekat.
Рифампицин	FCO. Brzina se biotransformatia, смањује нивое у плазми и Т1/2.
Росиглитазон	PDA. На позадини бисопролола, ефекат је појачан, могуће је прикрити неке манифестације хипогликемије (посебно тахикардија).
Sodolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Timolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.
Quinidine	PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) verovatnoću kršenja automatizam, provodljivost i sokratimosti napada.
Epinefrin	PDA: će antagonizam. На позадини бисопролола, ефекат је ослабљен, посебно код пацијената са историјом атопијских или тешких анафилактичких реакција, Možda nedostatak odziv na konvencionalne, koristi se za tretiranje preosetljivi reakcije, доза.
Esmolol	PDA: sinergiju. Међусобно појачавају ефекте; Kombinovani primjenu boluses.