Ketokonazol (Keď ATH D01AC08)

Keď ATH:
D01AC08

Charakteristický.

Biely prášok;, rozpustný v kyselín v. Molekulová hmotnosť 531,44.

Farmakologický účinok.
Antifungálne, fungistatický, fungicidnoe, anti-androgénnej.

Aplikácia.

Mykóza kože, vlasy a nechty, spôsobené dermatofytmi a / alebo kvasinky (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, folikulitída, trihofitii), gastrointestinálne mykóza, mykóza oči, juccuya, seboroická dermatitída, spôsobený Pityrosporum ovale, systémová mykóza (kandidóza, parakokcidiomikoz, histoplazmóza, kokcidioidomykóza, blastomykóza), hrybkovыy sepsa, vaginálna kandidóza (akútna a chronická recidivujúca); mykózy u imunokompromitovaných (prevencia).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, akútne ochorenie pečene, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Znížená funkcia kôry nadobličiek a hypofýzy, závažné obličiek a zlyhanie pečene, súčasné užívanie potenciálne hepatotoxických liekov, detstva (na 2 leta).

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky.

Znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v bruchu, toxická hepatitída, zvýšenie pečeňových enzýmov v krvi, žltačka, zápal pečene (vysoká úmrtnosť, Riziko sa zvyšuje s využitím viacerých 14 Noci), trombocytopénia, bolesť hlavy, závrat, ospalosť, paresthesia, fotofóbia, gynekomastia, zníženie libida, impotencia, oligospermatism, nepravidelná menštruácia, strata vlasov, alergické reakcie (žihľavka, svrbenie), artralgia, horúčka; Lokálne reakcie - začervenanie a podráždenie vaginálnej sliznice, svrbenie vagíny (suppozitorii); miestne podráždenie kože, horiace, vyrážka, kontaktná dermatitída (krém, masť); podráždenie, svrbenie a pálenie kože, Zvýšená olejnatosť alebo suchosť vlasov, strata vlasov (šampón).

Spolupráca.

Oslabuje účinok amfotericínu B. Nezlučiteľné s terfenadínom, astemizolom, alkohol. Antacidá, anticholinergiká, H₂-blokátory významne znižujú absorpciu, rifampicín a izoniazid - koncentrácia v krvi. Tlmí mikrozomálne oxidačné ako predpísaných liekov a zvyšuje ich koncentráciu, zvyšuje toxicitu fenitonina. Znižuje stimulačný účinok na adrenálnej kortikotropín. Súčasné podávanie perorálnej antikoncepcie s nízkymi hladinami hormónov spôsobiť krvácanie z prieniku.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, pri jedle, Dospelí a deti s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg - pre 200 mg 1 raz denne, neúčinnosť - 400 mg 1 raz denne; deti vážiace od 15 na 30 kg - 100 mg 1 doba. Pri profylaktické použitie u pacientov s oslabenou imunitou predpísaný pre dospelých 400 mg / deň, Deti - 4-8 mg / kg / deň. Navonok, Krém alebo masť aplikovaná na postihnuté oblasti 1 raz denne. Šampón sa aplikuje na postihnutú kožu a vlasy, potom po 3-5 minúty zmyte vodou. Intravaginálne - By 1 supp. do 3-5 dní. Liečba pokračuje po dobu najmenej jedného týždňa po vymiznutí všetkých symptómov choroby.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Akarʙoza	FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt.
Hydroxide hlinitom, hydratovaný + Hydroxid horečnatý	FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna).
Amfotericín B	FMR: antagonizm. Na pozadí ketokonazolu, spomalenie syntézy ergosterolu (zachytáva polyeny k membráne húb), oslabenými účinok a zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistentných kmeňov. Kombinačné liečba by mala byť podávaná s opatrnosťou, najmä u imunokompromitovaných.
Atropyn	FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet.
Biperidén	FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu.
Glimepirid	FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt.
Glipizid	FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt.
Digoxín	FKv. Na pozadí rastúcej ketokonazolu (niekedy) Koncentrácie v plazme (je potrebné sledovať).
Izoniazid	FKv. To znižuje koncentráciu v krvi.
Ipratropiya bromid	FKv. Znižuje žalúdočnú kyslosť a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet.
Karbamazepín	FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené koncentrácie v plazme a zvyšuje riziko toxických účinkov.
Klonazepam	FKv. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) eliminácia Spomaľuje; s kĺbovým vymenovanie opatrnosťou.
Metylprednizolón	FKv. Na pozadí ketokonazolu (Inhibuje CYP3A) spomalenie biotransformácie a zníženú klírens (môže dôjsť k toxické účinky).
Metformín	FKv. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt.
Midazolam	FKv. FMR. Na pozadí rastúcej s ketokonazolommax (viac ako 300%), AUC (takmer 1500%), znížená plazmatický klírens, zosilnený a predĺženej sedáciu.
Natriya uhličitan	FKv. Inhibuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet.
Nevirapín	FKv. Významne znižuje koncentráciu v plazme. Na pozadí ketokonazolu, inhibíciu mikrozomálne oxidácia, výrazne znižuje tvorbu hydroxylovaných metabolitov. Kombinované použitie sa neodporúča.
Omeprazol	FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie.
Paclitaxel	FKv. Na pozadí spomalenie ketokonazol biotransformácie.
Pioglitazón	FKv. V prítomnosti ketokonazolu významne inhibujú degradáciu (dáta in vitro).
Repaglinid	FKv. FMR. Na pozadí spomalenie ketokonazol biotransformácii a zvyšuje účinok.
Rifampicín	FKv. Urýchľuje biotransformácii a významne znižuje koncentráciu v krvi.
Rosiglitazón	FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt.
Siʙutramin	FKv. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, mierne zvýšenie AUC a Cmax, znížený klírens.
Simvastatín	FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
Fexofenadín	FKv. Na pozadí zvýšenej absorpcie ketokonazolu, spomaľuje biotransformácii a tiež zvyšuje hladiny.
Fenytoín	FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené koncentrácie v plazme a zvyšuje riziko toxických účinkov.
Celecoxib	FKv. Na pozadí ketokonazolu (To inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšená koncentrácia v plazme; V zdieľaní opatrnosťou.
Cyklosporín	FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvyšujúce sa koncentrácie v tkanivách, To zvyšuje pravdepodobnosť poškodením obličiek.
Eʙastin	FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) biotransformácie spomaľuje a zvyšuje koncentráciu v krvi; s kĺbovým vymenovaním (nesmie sa odporúčať) To môže predĺžiť interval QT.
Etanol	FMR. Proti pozadia ketokonazolu môže vyvolať reakcie disulfirampodobnyh (začervenanie a vyrážky, periférny edém, nevoľnosť, bolesť hlavy, a tak ďalej.).