Siʙutramin

Keď ATH:
A08AA10

Charakteristický.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Rozpustnosť vo vode: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Distribúcia faktor (Rozdeľovací koeficient oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulová hmotnosť 334,33.

Farmakologický účinok.
Анорексигенное.

Aplikácia.

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 kg / m² и более или с индексом массы тела от 27 kg / m² a viac, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (diabetes mellitus typu 2, dyslipoproteinémia).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, наличие органических причин ожирения, anorexia nervosa alebo bulímia nervosa, duševná choroba, синдром Жиля де ла Туретта, ischemická choroba srdca, dekompenzované srdcové zlyhanie, vrodená srdcová vada, Okluzívny periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenie (mŕtvice, prechodné ischemické ataky), arteriálnej hypertenzie (FROM >145/90 mmHg.), hypertyreóza, závažným ochorením pečene alebo obličiek, benígna prostatická hyperplázia, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, feochromocytóm, glaukóm, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, pôsobiace na centrálny nervový systém (vr. Antidepresíva, neuroleptiká, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Obmedzenie platí.

Epilepsia, моторно-вербальный тик (mimovoľné svalové kontrakcie, нарушение артикуляции), deti a staroba (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 rokov, ktoré majú byť stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Nevedno, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Vedľajšie účinky.

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% pacientov, получавших сибутрамин (n=2068) a 7% pacientov, placebo (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, anorexia, nespavosť, zápcha, bolesť hlavy.

Далее указаны побочные эффекты, , Ktoré boli pozorované u pacientov, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, ako placebo. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, podobné údaje v zátvorkách v skupine s placebom.

Telo ako celok: bolesť hlavy - 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), bolesti hrudníka- 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), alergické reakcie- 1,5% (0,8%).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): тахикардия — 2,6% (0,6%), vazodilatácia (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Zo zažívacieho traktu: анорексия — 13,0% (3,5%), zápcha je 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), nevoľnosť – 5,9% (2,8%), neuralgia- 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Na strane pohybového aparátu: bolesti kĺbov - 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: sucho v ústach, 17,2% (4,2%), Nespavosť - 10,7% (4,5%), závraty - 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), Depresia - 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), ospalosť — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Z dýchacieho systému: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Pre kožu: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

S močovej a pohlavnej sústavy: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Ostatné: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Spolupráca.

Inhibítory mikrozomálny oxidácia, vr. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (ketokonazol, Erytromycín, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Fondy, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ažitaciâ, Potenie, hnačka, horúčka, arytmia, kŕče, atď.).

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšenej závažnosti vedľajších účinkov, наиболее часто — тахикардия, zvýšený krvný tlak, bolesti hlavy a závraty.

Liečba: podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya, monitorovanie vitálnych funkcií, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, 1 raz denne (ráno), počiatočná dávka - 10 mg (при плохой переносимости возможен прием 5 mg); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 mg / deň. Dĺžka liečby - 1 rok.

Bezpečnostné opatrenia.

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 raz za mesiac. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 mmHg. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg. liečba by mala byť prerušená. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (respiračné zlyhanie) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (astemizol, terfenadín, антиаритмические и другие средства), prostriedky, содержащих эфедрин, fenylpropanolamín, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Je potrebné si uvedomiť, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti.

Upozornenie.

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, neefektívne. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (diéta, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Spolupráca