Sertralín
Keď ATH: N06AB06
Charakteristický.
Biely kryštalický prášok. Chudobných rozpustný vo vode a izopropylalkoholu liehom, rozpustný v etanole.
Farmakologický účinok.
Antidepresívum.
Aplikácia.
Depresia, obsedantno-kompulzívna porucha.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, detstva, laktácie.
Tehotenstvo a dojčenie.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Vedľajšie účinky.
Нарушение сознания, ataxia, nekoordinovanosť, Hyper- и парестезии, hyperkinéza, Hypo- и дискинезия, generalizované záchvaty, migréna, midriaz, nistagmo, závrat, ptóza, giporefleksiя, poruchy spánku, agresivita, amnézia, apatia, odosobnenie, emočná labilita, eufória, halucinácie, параноидальные реакции, námesačnosť, odňatia, bolesť hlavy, артериальная гипертензия или гипотония, tachykardia, коллаптоидные состояния, opuch (vr. периорбитальные), bronchospazmus, kašeľ, dýchavičnosť, dysfágia, podráždenie sliznice zažívacieho, hyperptyalism, zápal jazyka, гипертрофия десен, ulcerózna stomatitída, artralgiu, dysmenorea, zväčšenie a citlivosť prsníkov, anémia, lymfadenopatia, dizurija, alergické reakcie.
Spolupráca.
При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, myoklonus, popudlivosť, ажитацию, poruchy vedomia, delírium, переходящий в кому. Способствует кумуляции (bloky biotransformácie) H1-блокаторов (astemizol, terfenadín, cisaprid) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (premiestniť z jeho spojenie s proteínmi) H2-блокаторов, tricyklické antidepresíva, sulfonylmočovinové deriváty, anxiolytiká, Varfarin, digoksina.
Nadmerná dávka.
Príznaky: ospalosť, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, Zmeny na EKG.
Liečba: Aktívne uhlie, výplach žalúdka, diuréza, zachovanie životných funkcií.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, podľa 50 mg 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (počas 8 Slnka) увеличивается до максимальной суточной — 200 mg na stretnutie.
Bezpečnostné opatrenia.
Если больной принимает антидепрессанты других групп (Inhibítory MAO, tricyklické), то сертралин можно назначать только через 2 týždňov po zrušení.
Spolupráca
| Účinná látka | Popis interakcií |
| Amitriptylín | FKv. FMR. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinok; Pri kombinácii znížiť dávky. |
| Warfarín | FKv. FMR: synergizmus. На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции; может возрастать эффект. |
| Venlafaxín | FKv. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, môže zvýšiť koncentráciu v plazme; совместное применение требует снижения доз. |
| Diazepam | FKv. На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmax десметилдиазепама, znížený klírens. |
| Digoxín | FKv. На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции (To je posunutý z jeho spojenie s proteínmi), účinok môže byť zvýšený. |
| Zolpidem | FKv. На фоне сертралина (ночной дозы) veľa (v 1,5 doba) увеличивается Сmax и снижается (v 2 doba) время ее достижения. |
| Imipramín | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (vzájomne) účinky, vr. negatívne; Pri kombinácii znížiť dávky. |
| Klomipramín | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; сочетанное применение требует снижения доз. |
| Linezolid | FMR. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (delírium, kóma); kombinované použitie je kontraindikované. |
| Uhličitan lítny | FKv. На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови. |
| Lorazepam | FMR: synergizmus. На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС. |
| Maprotilín | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; сочетанное применение требует снижения доз. |
| Mirtazapín | FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при сочетанном применении необходимо снижение доз. |
| Moklobemid | FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované. |
| Paroxetín | FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при совместном применении необходимо снижение доз. |
| Prokarbazín | FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované. |
| Propafenón | FKv. Ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы. |
| Selegilín | FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, niekedy fatálne, reakcia, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, extrémna nepokoj, vyvíjajúci sa do delíria a komu; совместное и/или последовательное применение противопоказано. |
| Sumatriptan | FMR: synergizmus. На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) slabosť, hyperreflexia, nekoordinovanosť. |
| Trazodón | FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (конкурирует o TraceParts CYP2D6), Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; spoločné stretnutie sa vyžaduje zníženie dávky. |
| Fluvoxamín | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз. |
| Fluoxetín | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз. |
| Citalopram | FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз. |
| Etanol | Усиливает негативные эффекты; v čase liečby mali vzdať duchmi. |
