Sertralín

Keď ATH: N06AB06

Charakteristický.

Biely kryštalický prášok. Chudobných rozpustný vo vode a izopropylalkoholu liehom, rozpustný v etanole.

Farmakologický účinok.
Antidepresívum.

Aplikácia.

Depresia, obsedantno-kompulzívna porucha.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, detstva, laktácie.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky.

Нарушение сознания, ataxia, nekoordinovanosť, Hyper- и парестезии, hyperkinéza, Hypo- и дискинезия, generalizované záchvaty, migréna, midriaz, nistagmo, závrat, ptóza, giporefleksiя, poruchy spánku, agresivita, amnézia, apatia, odosobnenie, emočná labilita, eufória, halucinácie, параноидальные реакции, námesačnosť, odňatia, bolesť hlavy, артериальная гипертензия или гипотония, tachykardia, коллаптоидные состояния, opuch (vr. периорбитальные), bronchospazmus, kašeľ, dýchavičnosť, dysfágia, podráždenie sliznice zažívacieho, hyperptyalism, zápal jazyka, гипертрофия десен, ulcerózna stomatitída, artralgiu, dysmenorea, zväčšenie a citlivosť prsníkov, anémia, lymfadenopatia, dizurija, alergické reakcie.

Spolupráca.

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, myoklonus, popudlivosť, ажитацию, poruchy vedomia, delírium, переходящий в кому. Способствует кумуляции (bloky biotransformácie) H₁-блокаторов (astemizol, terfenadín, cisaprid) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (premiestniť z jeho spojenie s proteínmi) H₂-блокаторов, tricyklické antidepresíva, sulfonylmočovinové deriváty, anxiolytiká, Varfarin, digoksina.

Nadmerná dávka.

Príznaky: ospalosť, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, Zmeny na EKG.

Liečba: Aktívne uhlie, výplach žalúdka, diuréza, zachovanie životných funkcií.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, podľa 50 mg 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (počas 8 Slnka) увеличивается до максимальной суточной — 200 mg na stretnutie.

Bezpečnostné opatrenia.

Если больной принимает антидепрессанты других групп (Inhibítory MAO, tricyklické), то сертралин можно назначать только через 2 týždňov po zrušení.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Amitriptylín	FKv. FMR. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinok; Pri kombinácii znížiť dávky.
Warfarín	FKv. FMR: synergizmus. На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции; может возрастать эффект.
Venlafaxín	FKv. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, môže zvýšiť koncentráciu v plazme; совместное применение требует снижения доз.
Diazepam	FKv. На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmax десметилдиазепама, znížený klírens.
Digoxín	FKv. На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции (To je posunutý z jeho spojenie s proteínmi), účinok môže byť zvýšený.
Zolpidem	FKv. На фоне сертралина (ночной дозы) veľa (v 1,5 doba) увеличивается Сmax и снижается (v 2 doba) время ее достижения.
Imipramín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (vzájomne) účinky, vr. negatívne; Pri kombinácii znížiť dávky.
Klomipramín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; сочетанное применение требует снижения доз.
Linezolid	FMR. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (delírium, kóma); kombinované použitie je kontraindikované.
Uhličitan lítny	FKv. На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.
Lorazepam	FMR: synergizmus. На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Maprotilín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; сочетанное применение требует снижения доз.
Mirtazapín	FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при сочетанном применении необходимо снижение доз.
Moklobemid	FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované.
Paroxetín	FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при совместном применении необходимо снижение доз.
Prokarbazín	FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované.
Propafenón	FKv. Ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.
Selegilín	FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, niekedy fatálne, reakcia, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, extrémna nepokoj, vyvíjajúci sa do delíria a komu; совместное и/или последовательное применение противопоказано.
Sumatriptan	FMR: synergizmus. На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) slabosť, hyperreflexia, nekoordinovanosť.
Trazodón	FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (конкурирует o TraceParts CYP2D6), Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; spoločné stretnutie sa vyžaduje zníženie dávky.
Fluvoxamín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз.
Fluoxetín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз.
Citalopram	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; совместное применение требует снижения доз.
Etanol	Усиливает негативные эффекты; v čase liečby mali vzdať duchmi.