Sertralín

Keď ATH: N06AB06

Charakteristický.

Biely kryštalický prášok. Chudobných rozpustný vo vode a izopropylalkoholu liehom, rozpustný v etanole.

Farmakologický účinok.
Antidepresívum.

Aplikácia.

Depresia, obsedantno-kompulzívna porucha.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, detstva, laktácie.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky.

Zhoršené vedomie, ataxia, nekoordinovanosť, Hyper- a parestézie, hyperkinéza, Hypo- a dyskinéza, generalizované záchvaty, migréna, midriaz, nistagmo, závrat, ptóza, giporefleksiя, poruchy spánku, agresivita, amnézia, apatia, odosobnenie, emočná labilita, eufória, halucinácie, paranoidné reakcie, námesačnosť, odňatia, bolesť hlavy, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, tachykardia, kolaptoidné stavy, opuch (vr. periorbitálne), bronchospazmus, kašeľ, dýchavičnosť, dysfágia, podráždenie sliznice zažívacieho, hyperptyalism, zápal jazyka, hypertrofia ďasien, ulcerózna stomatitída, artralgiu, dysmenorea, zväčšenie a citlivosť prsníkov, anémia, lymfadenopatia, dizurija, alergické reakcie.

Spolupráca.

Ak sa podáva spolu s inhibítormi MAO, spôsobuje hypertermiu., myoklonus, popudlivosť, agitácia, poruchy vedomia, delírium, v kóme. Podporuje kumuláciu (bloky biotransformácie) H₁-blokátory (astemizol, terfenadín, cisaprid) s predĺžením QT intervalu a možným rozvojom fatálnych ventrikulárnych arytmií, ako je „pirueta“. Zvyšuje hladinu voľnej frakcie v plazme (premiestniť z jeho spojenie s proteínmi) H₂-blokátory, tricyklické antidepresíva, sulfonylmočovinové deriváty, anxiolytiká, Varfarin, digoksina.

Nadmerná dávka.

Príznaky: ospalosť, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, Zmeny na EKG.

Liečba: Aktívne uhlie, výplach žalúdka, diuréza, zachovanie životných funkcií.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, podľa 50 mg 1 raz denne ráno alebo večer; ak nie je účinok, dávka sa postupne (počas 8 Slnka) zvyšuje na maximum denne - 200 mg na stretnutie.

Bezpečnostné opatrenia.

Ak pacient užíva antidepresíva iných skupín (Inhibítory MAO, tricyklické), Sertralín môže byť vymenovaný iba prostredníctvom 2 týždňov po zrušení.

Spolupráca

Účinná látka	Popis interakcií
Amitriptylín	FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6 a spomaľuje biotransformáciu, môže zvýšiť plazmatické koncentrácie, zvyšuje (vzájomne) účinok; Pri kombinácii znížiť dávky.
Warfarín	FKv. FMR: synergizmus. Pozadie sertralín (súťaží o väzbové miesta s proteínmi) plazmatická hladina voľnej frakcie sa zvyšuje; účinok sa môže zvýšiť.
Venlafaxín	FKv. Inhibuje CYP2D6 a spomaľuje biotransformáciu, môže zvýšiť koncentráciu v plazme; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Diazepam	FKv. Na pozadí sertralínu sa biotransformácia spomaľuje, увеличивается время достижения Cmax десметилдиазепама, znížený klírens.
Digoxín	FKv. На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции (To je posunutý z jeho spojenie s proteínmi), účinok môže byť zvýšený.
Zolpidem	FKv. Pozadie sertralín (ночной дозы) veľa (v 1,5 doba) увеличивается Сmax и снижается (v 2 doba) время ее достижения.
Imipramín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, môže zvýšiť plazmatické koncentrácie a zvýšiť (vzájomne) účinky, vr. negatívne; Pri kombinácii znížiť dávky.
Klomipramín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Linezolid	FMR. Inhibuje MAO a na pozadí sertralínu môže spôsobiť závažné, niekedy fatálne následky (delírium, kóma); kombinované použitie je kontraindikované.
Uhličitan lítny	FKv. Pri sertralíne neboli pozorované žiadne významné zmeny plazmatických hladín alebo renálneho klírensu; kombinované použitie je povolené, ale s povinným monitorovaním hladín lítia v krvi.
Lorazepam	FMR: synergizmus. Pozadie sertralín (súťaží o väzbové miesta na proteínoch) obsah voľnej frakcie v plazme sa zvyšuje, zvyšuje sa inhibičný účinok na centrálny nervový systém.
Maprotilín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Mirtazapín	FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при сочетанном применении необходимо снижение доз.
Moklobemid	FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované.
Paroxetín	FKv. FMR. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, повышает плазменную концентрацию, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; при совместном применении необходимо снижение доз.
Prokarbazín	FMR: synergizmus. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, делирий и кому; súčasne alebo po sebe idúcich použitie je kontraindikované.
Propafenón	FKv. Ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.
Selegilín	FMR: synergizmus. Inhibuje MAO a na pozadí sertralínu môže spôsobiť závažné, niekedy fatálne, reakcia, vrátane hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómnych poruchy, extrémna nepokoj, vyvíjajúci sa do delíria a komu; совместное и/или последовательное применение противопоказано.
Sumatriptan	FMR: synergizmus. На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) slabosť, hyperreflexia, nekoordinovanosť.
Trazodón	FKv. FMR. Spomaľuje biotransformácie (конкурирует o TraceParts CYP2D6), Zvyšuje koncentráciu plazmy, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; spoločné stretnutie sa vyžaduje zníženie dávky.
Fluvoxamín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Fluoxetín	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Citalopram	FKv. Inhibuje CYP2D6, spomaľuje biotransformáciu, увеличивает плазменный уровень, zvyšuje (vzájomne) účinky, vr. negatívne; kombinované použitie vyžaduje zníženie dávky.
Etanol	Усиливает негативные эффекты; v čase liečby mali vzdať duchmi.