Citalopram

Keď ATH:
N06AB04

Charakteristický.

Citalopram hydrobromid - biely alebo takmer biely prášok. Je rozpustný vo vode, rozpustný v etanole.

Farmakologický účinok.
Antidepresívum.

Aplikácia.

Depresie rôznej etiológie.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, súčasne inhibítory MAO.

Obmedzenie platí.

Tehotenstvo, laktácie, detstva (Bezpečnosť a účinnosť u detí neboli identifikované).

Tehotenstvo a dojčenie.

Možno, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa (neboli vykonané adekvátne a dobre kontrolované štúdie týkajúce sa bezpečnosti u tehotných a dojčiacich žien).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky, spojená s prerušenia liečby v krátkodobých, placebom kontrolovaných štúdiách. Podľa výsledkov placebom kontrolovaných klinických štúdií až do 6 Slnka 16% z 1063 Pacienti, liečených citalopramu v dávkach od 10 na 80 mg za deň, ukončená liečba kvôli nežiaducim účinkom, v porovnaní s 8% z 446 Pacienti, placebo. Vedľajšie účinky, spojené s ukončením liečby, a uznáva následný citalopram (tj. pozorované u aspoň 1% Pacienti, poluchavshih citalopram, v 2 krát vyššia pravdepodobnosť placebo), zahrnúť: asténia 1%(<1%), nevoľnosť 4%(0%), sucho v ústach 1%(<1%), vracanie 1%(0%), závrat 2%(<1%), nespavosť 3%(1%), ospalosť 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Vedľajšie účinky, pozorované v placebom kontrolovaných klinických štúdiách. Nižšie uvedená tabuľka ukazuje, nepriaznivé účinky, boli pozorované u pacientov, liečených citalopramu v dávkach od 10 na 80 mg denne po dobu 6 Slnka (uvedené nepriaznivé účinky, nie menej výrazný ako 2% pacienti a vyššia ako u placeba vo frekvencii).

* Pevná len pre ženy: N = 638 (citalopram), N = 252 (placebo).
** Pevné iba u mužov: N = 425 (citalopram), N = 194 (placebo)

Nežiaduce účinky, uvedenými v nasledujúcich klinických štúdiách, 2% pacientov a menej časté, ako placebo: bolesť hlavy, asténia, závrat, zápcha, tlkot srdca, zápal hltana, porušenie močenie, bolesť chrbta.

Vyhodnotenie frekvencie výskytu vedľajších účinkov, dávka sa vykonáva pri fixných dávok u pacientov s depresiou, užívajúcich placebo alebo citalopram dávok 10, 20, 40 a 60 mg. Použitie Jonckheer test pozitívny korelácia (p<0,05) tieto účinky: fatiguability, impotencia, nespavosť, ospalosť, zevota.

Zmeny v vitálnych funkcií. Neboli zistené žiadne klinicky významné zmeny životných funkcií (pulz, smutný, DAD), vr. ortostatickej zmeny pri zmene polohy tela počas liečby citalopramom v porovnaní s placebom.

Zmeny v telesnej hmotnosti. V kontrolovaných štúdiách chudnutie bolo asi 0,5 kg (Zmeny v skupine s placebom bol).

Zmeny laboratórnych parametrov. Žiadne klinicky nebolo pozorované významné zmeny v laboratórnych testoch.

Zmeny na EKG. Porovnanie EKG u pacientov, poluchavshih citalopram (n = 802) placebo (n = 241), nájdených, Štatisticky významný rozdiel bol len pokles srdcovej frekvencie u pacientov užívajúcich citalopram.

Spolupráca.

Súčasné užívanie s inhibítormi MAO môže zvýšiť tlak a vzrušenie. Citalopram sa môže zvýšiť účinky sumatriptánu a iných serotonínergných látok, Zvyšuje metoprolol v plazme (Výsledkom interakcie nie je klinicky významná) a koncentrácia v plazme (na 50%) aktivnogo imipramín metabolity (klinický význam tohto účinku nie je známy).

Cimetidín AUC povыshaet (na 43%) a C_max (na 39%) citalopram. Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie s digoxínom, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketokonazol, liať (V spoločnej žiadosti by mali byť opatrní, tk. lítium môže zvýšiť serotonínergnú účinok citalopramu) a alkohol.

Nadmerná dávka.

V klinických štúdiách, predávkovanie citalopramu (na 2000 mg) boli pozorované úmrtia. V post-marketingových správ o predávkovaní drogami, a to aj citalopramu, fixné 12 úmrtí, 10 z toho - v kombinácii s inými liekmi a / alebo alkoholom a 2 - Za predpokladu, že tolyko citalopram (3920 mg 2800 mg); To tiež bolo hlásené 1 prípad non-smrteľného predávkovania na recepcii 6000 mg.

Príznaky: závrat, zvýšená potenie, nevoľnosť, vracanie, tremor, ospalosť, sinus tachykardia. Vo viacerých vzácnych prípadoch - Amnesia, zmätok, kóma, kŕče, hyperventilácia, cyanóza, raʙdomioliz, Zmeny na EKG (vrátane predĺženia QT c uzlového rytmus a fibrilácie komôr a 1 možnosť torsades de pointes).

Liečba: Výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Udržiavanie dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné vetranie a okysličovanie. Odporúča sa, aby starostlivého sledovanie a monitorovanie životných funkcií, vr. srdcovej funkcie, symptomatická a podporná liečba. Vzhľadom na veľký distribučný objem citalopramu je nepravdepodobné, že účinnosť týchto opatrení, ako diurézy, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, raz denne, kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo. Počiatočná dávka - 20 mg / deň, maximum - 60 mg / deň. Pre pacientov starších 65 rokov, a pacienti s poruchou funkcie pečene Odporúčaná dávka - 20 mg, maximum - 40 mg / deň (v prípade potreby).

Bezpečnostné opatrenia.

Pri mierne až stredne závažné, nie je potrebná úprava porucha funkcie obličiek dávka, s ťažkou poruchou funkcie obličiek si vyžadujú opatrnosť.

Pri súčasnom podávaní liekov zo skupiny inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v kombinácii s inhibítormi MAO hlásená u pacientov s vážnymi, niekedy fatálne reakcie, vrátane hypertermia, tuhosť, nestabilné životné funkcie s možnými rýchlymi výkyvmi, zmenený mentálny stav (vrátane agitácie, až do delíria a kómy). Je hlásené rovnaké účinky u pacientov, začatí inhibítory MAO krátko po ukončení liečby citalopramom. Z tohto dôvodu, citalopram by nemal byť v kombinácii s inhibítormi MAO alebo predpisovať počas prvých dvoch týždňov po ich stiahnutí. Na konci liečby citalopramom by tiež pauzu 2 týždňov pred liečených inhibítormi MAO.

By mali zvážiť možnosť hyponatrémie (uvádza niekoľko prípadov), a syndróm neprimeranej sekrécie ADH, prebieha na ukončenie liečby a / alebo lekárskeho zákroku.

Podľa výsledkov placebom kontrolovaných štúdiách, z ktorých niektoré zahŕňala pacientov s bipolárnou poruchou, v 0,2% Pacienti 1063, poluchavshih citalopram (v porovnaní s 446 Pacienti, placebo), pozorovaná aktivácia mánie / hypománie. Mal by byť používaný s opatrnosťou citalopramu (ako aj ďalšie antidepresíva) Pacienti s anamnézou mánie.

Je potrebná opatrnosť, ako pri prijímaní iných antidepresív, s históriou záchvatov.

Vzhľadom na možnosť pokusy o samovraždu u pacientov s depresiou si vyžaduje starostlivé sledovanie pacientov na začiatku liečby a vymenovanie minimálnej účinnej dávky, aby sa znížilo riziko predávkovania.

V štúdiách u zdravých dobrovoľníkov, dávkovaný 40 mg / deň, neznížila duševnú aktivitu a rýchlosť reakcií psychomotorických. Pacienti však majú byť upozornení na opatrnosť pri práci s potenciálne nebezpečných strojov, vr. pri jazde.

Klinické skúsenosti s citalopramu v prítomnosti komorbidít u pacientov je obmedzený. Buďte opatrní pri chorobe, spojená s poruchou metabolizmu alebo hemodynamické.

Neboli zaznamenané žiadne systematické pozorovanie u pacientov s infarktom myokardu alebo s nestabilnou srdcovou chorobou, tk. títo pacienti boli z klinických štúdií vylúčení premarketingovyh. Avšak analýza EKG 1116 Pacienti, poluchavshih citalopram, relácie, že pri citalopram nie je spojený s rozvojom klinicky významných abnormalitami EKG.

Je potrebné dbať pri užívaní inými centrálne pôsobiacimi liekmi.

V experimentálnej, ako aj v klinických štúdiách neodhalilo žiadne prípady zneužitia, tolerancia, fyzická závislosť. Avšak, tieto pozorovania neboli systematické, preto vyžadujú starostlivé sledovanie pacientov, s anamnézou užívania drog pozorované.

Spolupráca