Guanfaцin

Când ATH:
C02AC02

Caracteristică.

Antihipertensiv (alfa centrală2-adrenomimetik). Clorhidrat de guanfacină - pulbere albă sau albă. Este solubil în apă și etanol, puțin solubilă acetonă. Greutate moleculară 282,56.

Acțiune farmacologică.
Gipotenzivnoe, adrenomimeticheskoe alfa.

Cerere.

Hipertensiunea arterială.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, hipotensiune, AV блокада II и III степени, infarct miocardic recent, vыrazhennaya bradicardie, depresiune, utilizarea concomitentă de antidepresive triciclice.

Se aplică restricții.

Asequence, insuficiență coronariană, ateroscleroză cerebrală, un istoric de depresie, boala arteriala periferica obliterante, sinusovaya bradicardie, disfuncție hepatică cronică, Vârsta de 18 an (date cu privire la eficacitatea si siguranta lipsă).

Sarcina și alăptarea.

In experimente pe șobolani și iepuri, la doze, în 70 și 20 ori mai mare decât MDRC, Au fost identificate guanfatsina efecte adverse asupra fătului.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate la timpul sarcinii la om nu se realizează).

Categoria acţiunilor asupra fătului de către FDA-B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Guanfacine ajunge în laptele femelelor de șobolan care alăptează. Devine chiar guanfacine in laptele matern femeilor, necunoscut, dar orice probleme legate nu sunt înregistrate.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență / insomnie, durere de cap, amețeală, oboseală neobișnuită sau slăbiciune, confuzie, depresiune, conjunctivită.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie.

Din tractul digestiv: gură uscată, greață sau vărsături, constipație.

Alte: crescut transpirație, congestie nazala, retenție de lichide; Sindromul, similar cu sindromul Raynaud, reacții alergice, scaderea libidoului și / sau potența.

Cooperare.

Simpatomimetice și non-selective alfa-blocante (fentolamină, clorhidrat de iohimbină) slăbi efectul, Diuretic, beta-blocante, vasodilatatoare periferice - potențează. În combinație cu beta-blocante (cu excepția preparatelor, posedă activitate simpatomimetică intrinsecă) risc crescut de bradicardie. În același timp luati AINS, mai ales indometacin, Activitatea antihipertensivă poate slăbi guanfatsina (indometacin, poate, AINS poate contracara apariția efectului antihipertensiv, suprimarea sinteza PG în rinichi și / sau cauzează retenția de sodiu și fluide). Într-o cerere comună cu estrogeni pot crește tensiunea arterială (Estrogenii determina retentie de lichide). Cu utilizarea simultană de alcool sau de droguri, provoca depresie SNC, posibil consolidării reciproce a deprimarea SNC.

Supradozaj.

Simptomele: dificultăți de respirație, exprimate de amețeală sau leșin, încetinirea emoție, oboseală neobișnuită și-a exprimat sau slăbiciune, tulburări de conștiență, colaps.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Interior, adult, doza inițială - 0,5-1 mg 1 o dată pe zi seara la culcare. Dacă este necesar, doza zilnică a fost crescută pentru a atinge nivelul dorit de reducere a tensiunii arteriale. Pentru a mări sau micșora doza ar trebui să fie treptat, nu mai mult 1 mg (sau 50% pornind de la) în Săptămâna. Cea mai mare doză zilnică - 6 mg 1 recepție la noapte (mai rar 2 admitere).

Precauții.

În timpul tratamentului, trebuie să fie în mod constant, la intervale regulate de timp pentru a monitoriza tensiunea arterială. După 2-7 zile după întreruperea posibila dezvoltare de retragere (semne și simptome de hiperactivitate simpatic). In timpul tratamentului, concentrația de catecolamine și a acidului vanillylmandelic în urină poate fi redusă, dar anularea bruscă a medicamentului poate crește. Conținutul hormonului de creștere în plasmă poate crește temporar din cauza stimularea secreției, dar utilizarea pe termen lung nu crește note guanfatsina lungi.

Ar trebui amintit, că pacienții vârstnici pot fi mai sensibili la hipotensive și efectul sedativ guanfatsina. Ar trebui să fie monitorizați cu atenție pentru bolnavi, AINS sunt aplicate simultan, mai ales indometacin, în scopul de a asigura realizarea efectului dorit.

Posibil să aveți nevoie pentru a controla greutatea corporală și dieta (în special consumul de sare). Dacă scăderea tensiunii arteriale nu sunt menținute pentru 24 h , utilizarea mai eficientă poate fi divizată doze, dar acest lucru crește riscul de efecte secundare. Pentru a reduce nevoia somnolenta in timpul zilei pentru a lua droguri la culcare.

Guanfatsina cerere poate reduce / suprima salivație, care contribuie la dezvoltarea cariilor, boli ale țesutului parodontale, candidoza orală și apariția senzații neplăcute în gură.

În timpul tratamentului trebuie să evite utilizarea de etanol, precum și ocuparea forței de muncă, care necesită atenție și un răspuns rapid.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AlprazolamFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
BuprenorfinaFMR: sinergism. Efect sedativ.
BuspironaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
HaloperidolFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
GidroksizinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
DiazepamFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
DroperidolFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
ZolpidemFMR: sinergism. Efect sedativ.
IzofluranFMR: sinergism. Pe fondul intensificat deprimatsiya guanfatsina.
QuetiapinaFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
KetaminaFMR: sinergism. Pe fondul consolidat efecte guanfatsina.
KlozapynFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
CodeinaFMR: sinergism. Efect sedativ.
LorazepamFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
MidazolamFMR: sinergism. Efect sedativ.
Sulfat MorfinaFMR: sinergism. Efect sedativ.
OxazepamFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
OlanzapinaFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
PerfenazynFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
PropofolFMR: sinergism. Pe fondul consolidat efecte guanfatsina.
RisperidonaFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
SotalolFMR: sinergism. Pe fondul consolidat efecte guanfatsina, incl. nedorit (y ou usugubitysya bradicardie, dezvolta blocarea conducere intracardiaca).
TioridazinFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
TrifluoperazinăFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
FenitoinăFKV. Accelerează biotransformare, reduce semnificativ T1/2 și concentrația plasmatică.
FenobarbitalFKV. FMR. Accelerează biotransformare, reduce semnificativ T1/2 și concentrația plasmatică; în același timp, poate crește sedare.
FentanilFMR: sinergism. Efect sedativ.
FlufenazinFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
XlordiazepoksidFMR: sinergism. Întărește (reciproc) sedare.
ClorpromazinaFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.
ClorprotixenFMR: sinergism. Întărește (doze mari) sedare.