Guanfaцin

Wanneer ATH:
C02AC02

Karakteristiek.

Antihypertensive (centrale alpha₂-adrenomimetik). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Het is oplosbaar in water en ethanol, slecht oplosbaar aceton. Moleculair gewicht 282,56.

Farmacologische werking.
Gipotenzivnoe, alpha adrenomimeticheskoe.

Toepassing.

Arteriële hypertensie.

Contra.

Overgevoeligheid, hypotensie, AV-blok II en III graden, recent myocardinfarct, vыrazhennaya bradycardie, depressie, gelijktijdig gebruik van tricyclische antidepressiva.

Beperkingen van toepassing.

Asequence, coronaire insufficiëntie, cerebrale atherosclerose, een geschiedenis van depressie, vernietiging van perifeer arterieel vaatlijden, sinusovaya bradycardie, chronische leverdysfunctie, Leeftijd tot 18 jaar (gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van ontbrekende).

Zwangerschap en borstvoeding.

In experimenten op ratten en konijnen met doses, in 70 en 20 maal hoger dan MRDC, guanfatsina nadelige effecten op de foetus zijn geïdentificeerd.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies tijdens de zwangerschap bij de mens is niet uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)

Guanfacine krijgt in de melk van zogende ratten. Krijgt of guanfacine in vrouwen moedermelk, onbekend, maar alle gerelateerde problemen zijn niet geregistreerd.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: slaperigheid / slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, ongewone vermoeidheid of zwakte, verwarring, depressie, conjunctivitis.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): orthostatische hypotensie, bradycardie.

Uit het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid of braken, constipatie.

Ander: verhoogde transpiratie, verstopte neus, vochtretentie; syndroom, Soortgelijke syndroom van Raynaud, allergische reacties, verminderd libido en / of sterkte.

Samenwerking.

Sympathomimetica en niet-selectieve alfa-blokkers (fentolamine, yohimbinewaterstofchloride) verzwakken effect, Urineafdrijvend, bètablokkers, периферические вазодилататоры — усиливают. In combinatie met beta-blokkers (met uitzondering van bereidingen, bezitten intrinsieke sympathicomimetische activiteit) verhoogd risico op bradycardie. Tegelijkertijd nemen van NSAID's, vooral indomethacin, bloeddrukverlagende werking kan guanfatsina verzwakken (indomethacin, misschien, NSAID's kunnen het uiterlijk van bloeddrukverlagende effect tegen te gaan, onderdrukken van PG-synthese in de nieren en / of het veroorzaken van retentie van natrium en vloeistoffen). In een gezamenlijke aanvraag met oestrogenen kan de bloeddruk verhogen (Oestrogenen veroorzaken vochtretentie). Met het gelijktijdige gebruik van alcohol of drugs, veroorzaken CNS depressie, mogelijke wederzijdse versterking van CNS depressie.

Overdose.

Symptomen: moeizame ademhaling, uitgedrukt duizelig of flauw, vertragen hartslag, uitgedrukt ongewone vermoeidheid of zwakte, verstoring van het bewustzijn, ineenstorting.

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie.

Doseren en Administratie.

Binnen, volwassen, начальная доза — 0,5–1 мг 1 een keer per dag bij het slapengaan. Zonodig werd de dosis verhoogd tot het gewenste bloeddrukverlaging verwezenlijken. Te verhogen of de dosis te verlagen moet geleidelijk worden, niet meer dan 1 mg (of 50% uitgaande van) in Week. De hoogste dagelijkse dosis - 6 mg 1 receptie 's nachts (minder vaak 2 toelating).

Voorzorgsmaatregelen.

Tijdens de behandeling, moet voortdurend op regelmatige tijdstippen van de tijd om de bloeddruk te controleren. Na 2-7 dagen na het staken van de mogelijke ontwikkeling van de terugtrekking (tekenen en symptomen van sympathische hyperactiviteit). Tijdens de behandeling kan de concentratie van catecholaminen en vanillylamandelzuur in de urine worden verlaagd, maar de plotselinge intrekking van het geneesmiddel kan toenemen. De inhoud van het groeihormoon in het plasma kunnen tijdelijk toenemen door het stimuleren van uitscheiding, maar langdurig gebruik niet toeneemt lang guanfatsina notes.

Het moet worden herinnerd, dat oudere patiënten gevoeliger voor de sedatieve en hypotensieve effect guanfatsina kan. Er moet nauwlettend worden gevolgd voor de zieken, NSAID's worden gelijktijdig toegepast, vooral indomethacin, teneinde het bereiken van het gewenste effect waarborgen.

U kan nodig zijn om het lichaamsgewicht en dieet controle (vooral zoutinname). Indien de afname van de bloeddruk worden gehandhaafd 24 Nee, doeltreffender benut worden verdeelde doseringen, maar dit verhoogt de kans op bijwerkingen. Om slaperigheid overdag noodzaak om de drug te nemen voor het slapen gaan verminderen.

Toepassing guanfatsina kan verminderen / onderdrukken speekselvloed, dat bijdraagt ​​tot de ontwikkeling van cariës, parodontale weefsel ziekten, Orale candidiasis en het verschijnen van onaangename gewaarwordingen in de mond.

Tijdens de behandeling moet het gebruik van ethanol te voorkomen, evenals werkgelegenheid, die aandacht en snelle reactie.

Samenwerking

Werkzame stof	Beschrijving van interactie
Alprazolam	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Buprenorfine	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Buspiron	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Haloperidol	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Gidroksizin	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Diazepam	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Droperidol	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Zolpidem	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Izofluran	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van geïntensiveerd guanfatsina deprimatsiya.
Quetiapine	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Ketamine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effecten guanfatsina.
Klozapyn	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Codeine	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Lorazepam	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Midazolam	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Morfinesulfaat	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Oxazepam	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Olanzapine	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Perfenazyn	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Propofol	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effecten guanfatsina.
Risperidon	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Sotalol	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van verbeterde effecten guanfatsina, incl. ongewenste (y ou usugubitysya bradycardie, ontwikkelen intracardiale geleiding blokkade).
Tioridazin	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Trifluoperazine	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Fenytoïne	FKV. Versnelt biotransformatie, vermindert T1/2 en plasma concentratie.
Fenobarbital	FKV. FMR. Versnelt biotransformatie, vermindert T1/2 en plasma concentratie; tegelijkertijd kan sedatie verhogen.
Fentanyl	FMR: synergie. Kalmerend effect.
Flufenazin	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Xlordiazepoksid	FMR: synergie. Versterkt (wederzijds) verdoving.
Chloorpromazine	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.
Chloorprothixeen	FMR: synergie. Versterkt (grote doses) verdoving.