Meloxicam

Wenn ATH:
M01AC06

Eigenschaft.

NSAIDs, Oxicam Derivat. Hellgelber Feststoff, praktisch unlöslich in Wasser, in starken Säuren und Laugen gut löslich, sehr wenig löslich in Methanol. Das scheinbare Verteilungskoeffizienten (log P)_App = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK-Werte_ein Meloxicam 1,1 und 4,2. Molekulargewicht 351,41.

Pharmakologische Wirkung.
Entzündungshemmende, Schmerzmittel, pyretic.

Anwendung.

Entzündlichen und degenerativen Gelenkerkrankungen, begleitet von Schmerzsyndrom: Arthritis, incl. rheumatoide Arthritis, akuten Arthrose, chronische Polyarthritis; ankiloziruyushtiy Spondylitis (Morbus Bechterew), Schmerzen bei Osteoarthritis und Myelitis.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. zu anderen NSAIDs), "Aspirinovaâ" Dreiklang (eine Kombination von Asthma, wiederkehrende Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen und der Intoleranz von Aspirin und Medikamente pirazolonovogo Serie), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium; Magen-Darm-, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen / Blutungen; schwerer Herzinsuffizienz, schwere Leberversagen, schwerer Niereninsuffizienz (es sei denn, die Hämodialyse), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 15 Jahre.

Einschränkungen.

Erosiven und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Geschichte, Ältere Patienten. Zur rektalen Verabreichung (zusätzlich): entzündliche Erkrankungen des Rektums und Anal Abteilung, rektalen oder analen Blutungen (incl. Geschichte).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Teratogene Wirkungen. Meloxicam erhöhte Inzidenz von Herzscheidewand Mängel (eine seltene Komplikation) Verwendung von oralen Dosis 60 mg / kg / Tag (in 64,5 mal die Dosis 15 mg / Tag für einen Erwachsenen von 50 kg, bezogen auf die Körperoberfläche) und embrioletalnost in oralen Dosen von ≥5 mg / kg / Tag (in 5,4 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) Kaninchen, Meloxicam während der Organogenese behandelt. Meloxicam zeigten keine Teratogenität bei Ratten in oralen Dosen von 4 mg / kg / Tag (über 2,2 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) während der Organogenese. Erhöhte Häufigkeit von Totgeburten bei Ratten in oralen Dosen beobachtet ≥1 mg / kg / Tag während der Organogenese.

Nichtteratogene Effekte. Meloxicam verursachte Rückgang der Indikatoren, als Index der Fruchtbarkeit, viviparity, neonatale Überleben mit oralen Dosen ≥0,125 mg / kg / Tag (über 0,07 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) Ratten während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Meloxicam geht durch die Plazentaschranke. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten. Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus.

Forschung, zur Bewertung der Auswirkungen von Meloxicam Schließen des Ductus arteriosus bei Menschen gewidmet, nicht durchgeführt. Die Verwendung von Meloxicam in der III Trimenon der Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

Wehen und Geburt. In Studien an Ratten zeigen, Chto Meloxicam, sowie andere Mittel,, ingibiruyushtie Synthese NG, erhöht die Anzahl von Totgeburten, Es bewirkt, dass eine Verzögerung der Wehen und der Geburt in oralen Dosen von ≥1 mg / kg / Tag (über 0,5 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) und reduziert die Anzahl der überlebenden Jungtieren in oralen Dosen Dosen 4 mg / kg / Tag (über 2,1 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) während der Organogenese. Ähnliche Beobachtungen wurden bei Ratten festgestellt, mit oralen Dosen von ≥0,125 mg / kg / Tag behandelt wurden (über 0,07 mal die Dosis für den Menschen, wie oben beschrieben) Schwangerschaft und Stillzeit.

Die Auswirkungen von Meloxicam auf Wehen und der Geburt in den Menschen ist unbekannt.

Kategorie Aktionen führen zu FDA - Mit. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Verwendung von Meloxicam, sowie andere Medikamente, blokiruyushtih Synthese NG, Es kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, so ist es nicht für Frauen empfohlen, wollen, schwanger zu werden.

Meloxicam wird in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden, Die Konzentrationen in der Milch Plasmakonzentration überschreitet. Unbekannt, Meloxicam in, ob die Muttermilch von Frauen durchdringt, so sollten Sie das Stillen während der Behandlung zu beenden oder vermeiden den Einsatz von Meloxicam während der Stillzeit.

Nebeneffekte.

Aus dem Verdauungstrakt: >1% - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung / Durchfall, Flatulenz; 0,1-1% - Stomatitis, Vorübergehende Veränderungen der Leberwerte (Erhöhung der Transaminasen oder Bilirubin), Aufstoßen, Ösophagitis, Magengeschwür, makroskopisch sichtbaren oder versteckten gastrointestinale Blutungen; <0,1% - Magen-Darm-Perforation, Kolitis, Gastritis.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: >1% - Kopfschmerzen, Schwindel; 0,1-1% - Vertigo, Schläfrigkeit, Rauschen in den Ohren; <1% - Bindehautentzündung, verschwommene Sicht.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): >1% - Schwellung, Anämie; 0,1-1% - Erhöhung des Blutdrucks, Herzschlag, Spülung, Änderungen in Blutbild, incl. Veränderungen in der Menge von bestimmten Typen von weißen Blutzellen, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Über den Atemtrakt: Verschlimmerung von Asthma, Husten.

Mit Urogenitalsystems: 0,1-1% - Veränderung der Nierenfunktion (Erhöhungen der Serum-Kreatinin und / oder Blut-Harnstoff-); <1% - Akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, Glomerulonephritis, Nierenmark Nekrose, nephrotisches Syndrom.

Für die Haut: >1% - Hautausschlag, Juckreiz; 0,1-1% - Urtikaria; <0,1% - Lichtempfindlichkeit, bullöse Reaktion, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Allergische Reaktionen: <0,1% - Angioödem, sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoide.

Andere: <0,1% - Bronchospasmus, Fieber.

Zusammenarbeit.

In einer Anwendung mit Acetylsalicylsäure und andere NSAR erhöht das Risiko von erosive und Colitis Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt. Während die Verwendung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann die Wirksamkeit der letzteren reduzieren. In einer Anwendung mit Lithium mögliche Kumulierung von Lithium und Erhöhung ihrer toxischen Wirkung (Empfiehlt es sich, die Konzentration von Lithium im Blut zu regulieren). Die gleichzeitige Anwendung mit Methotrexat verstärkt Nebenwirkungen des letzteren auf das hämatopoetische System (Es besteht die Gefahr von Anämie und Leukopenie. Erfordert eine regelmäßige Kontrolle des Blutbildes).

Die kombinierte Verwendung von Diuretika und Cyclosporin erhöht das Risiko von Nierenversagen.

Bei Verwendung mit intrauteriner Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren verringern. Während die Verwendung von Antikoagulantien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), sowie Thrombolytika (Streptokinase, fiʙrinolizin) Es erhöht das Risiko von Blutungen (sollten regelmäßig die Leistung der Blutgerinnung überwachen).

Die gleichzeitige Verwendung mit kolestiraminom erhöht die Ausscheidung von Meloxicam durch Blut (durch Bindung Meloxicam).

Bei den gleichzeitigen Empfang von Meloxicam mit Antazida pharmakokinetischen Wechselwirkungen gefunden.

Überdosis.

Symptome: verstärkten Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle (innerhalb einer Stunde), simptomaticheskaya Therapie. Cholestyramin beschleunigt den Abbau des Medikaments aus dem Körper. Forcierte Diurese, Alkalisierung des Urins, Hepatologie - sind unwirksam wegen der hohen Rücksicht Meloxicam Blutproteine. Spezifische Gegenmittel und Antagonisten gefunden.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, / M, rektal. Dosis individuell ausgewählt, erforderlich sind, um die niedrigste wirksame Dosis für einen Mindestzeitraum nutzen. Innerhalb, beim Essen, ohne zu kauen, in einer Dosis von 7,5-15 mg 1 einmal am Tag. V / m Verabreichung in den ersten Tagen nach der Behandlung nur verwendet,, später wechselte er zur oralen Formen. In Kombination Termin (Tabletten und Lösung für den / m) Die gesamte Tagesdosis sollte nicht mehr als 15 mg. Rektale - eine Kerze (15 mg) pro Tag.

Die maximale Tagesdosis - 15 mg, bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, Hämodialyse - 7,5 mg. Mit geringer oder mäßiger Rückgang der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance >25 ml / min), sowie bei Leberzirrhose in stabilen klinischen Zustand Dosisanpassung notwendig ist,. Die erste Dosis bei Patienten mit hohem Risiko von Nebenwirkungen - 7,5 mg / Tag.

Vorsichtsmaßnahmen.

Vorsicht bei Erkrankungen des oberen Magen-Darm-Trakt in der Geschichte verwenden, in Kombination mit Antikoagulantien, Myelotoxizität Drogen, incl. metotreksatom (möglich Zytopenie).

Das Aussehen der gastroduodenalen Ulzera, GI-Blutung, Nebenwirkungen der Haut und die Schleimhäute dient als Basis für die Arzneimittelentzugs. Wenn die Behandlung erlebt allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit), müssen Sie einen Arzt aufsuchen, um das Problem des Drogen Absetzen Adresse.

Das Risiko von gastrointestinalen Neben. Schwerwiegende Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt, einschließlich Entzündung, Blutung, Geschwürbildung und Perforation des Magens oder der Eingeweide, kann jederzeit, ohne die Verwendung von NSAIDs Symptome auftreten läutet. Ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen sind bei älteren Patienten, Wahrscheinlichkeit des Auftretens dieser Komplikationen erhöht die langfristige Nutzung.

Meloxicam, Wie andere NSAR, können die Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Ernennung von NSAR bei Patienten mit reduzierter Nierendurchblutung und der BCC kann Nieren Dekompensation beschleunigen (nach Absetzen der NSAR Nierenfunktion ist in der Regel auf die vorige Stufe wiederhergestellt). Besonders hohes Risiko für derartige Reaktionen bei Patienten mit Symptomen der Austrocknung, Kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotisches Syndrom und schwere Nierenerkrankung, Patienten, Empfangen von Diuretika, und haben bedeutende Operation unterzogen, die an Hypovolämie geführt (vom Beginn der Behandlung sollte sorgfältig überwacht werden, Diurese und Nierenfunktion). In seltenen Fällen kann NSAIDs interstitielle Nephritis verursachen, Glomerulonephritis, Nierenmark Nekrose oder nephrotisches Syndrom. Mit einer signifikanten Abweichung von der normalen Höhe der Serum-Transaminasen und andere Indikatoren, charakterisieren die Funktion der Leber, stellen Sie den Gebrauch und verbringen Steuerlaborstudien. Seien Sie vorsichtig bei älteren ernennen, geschwächt und erschöpft Patienten.

Die Verwendung von Meloxicam kann das Auftreten einer solchen unerwünschten Effekte verursachen, wie Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit. In diesem Zusammenhang sollte es aufgeben Fahr, Instandhaltung von Maschinen und andere Tätigkeiten, erfordern eine hohe Konzentration.

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