Guanfacin
Код АТХ:
Ц02АЦ02
Карактеристика.
Гипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметички). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, Ne rastvorljiva u acetonu. Molekulske mase 282,56.
Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, альфа-адреномиметическое.
Апликација.
Хипертензија.
Контраиндикације.
Преосетљивост, arterijska Hipotenzija, AV блокада II и III степени, nedavno dirnuti infarkt miokarda, izražena aetiology, депресија, Tricikliиki antidepresivi simultani prijem.
Ограничења се односе.
Нарушение проводимости, koronarni deficit, cerebralna arterioskleroza, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, Sinusna bradikardija, хроническое нарушение функции печени, godinama da 18 године (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).
Трудноћа и дојење.
В опытах на крысах и кроликах при дозах, у 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.
Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – B. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)
Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, nepoznat, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: сонливость/бессонница, главобоља, вртоглавица, neobično umor ili slabost, sputannosti svesti, депресија, коњунктивитис.
Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ortostatical gipotenzia, брадикардија.
Из дигестивног тракта: сува уста, mučnina ili povraćanje, затвор.
Друго: povećao se znoje, назалне конгестије, fluida za zadržavanje; sindrom, сходный с синдромом Рейно, алергијске реакције, smanjenje libida i/ili potenciju.
Кооперација.
Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, Диуретик, Beta-adrenoblokatora, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, можда, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.
Предозирати.
Симптоми: отежано дисање, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, kršenje svesti, Skupljanje.
Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija.
Дозирање и администрација.
Инвардс, odrasli, начальная доза — 0,5–1 мг 1 једном дневно пре спавања. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% iz izvora) sedmično. Највећа дневна доза 6 mg 1 прием на ночь (реже в 2 улаз).
Мере предострожности.
Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.
Треба запамтити, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, особенно индометацин, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 не, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.
Кооперација
Aktivne supstance | Opis interakcije |
Aprazolam | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Bjuprenofrin | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Buspirone | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Haloperidol | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Хидрокизине | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Диазепам | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Droperidol | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Zolpidem | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Izofluran | PDA: sinergiju. На фоне гуанфацина усиливается депримация. |
Quetiapine | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
кетамин | PDA: sinergiju. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты. |
Klozapin | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Kodein | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Лоразепам | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Midazolam | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Morfium sulfat | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Oxazepam | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Оланзапин | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Perfenazin | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Propofol | PDA: sinergiju. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты. |
Risperidone | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Sodolol | PDA: sinergiju. На фоне гуанфацина усиливаются эффекты, укљ. neželjeni (biće još gore aetiology, razvijaju intracardiac provodljivost blokade). |
Thioridazine | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Trifluoperazine | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Фенитоин | FCO. Brzina se biotransformatia, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме. |
Пхенобарбитал | FCO. PDA. Brzina se biotransformatia, значительно снижает T1/2 и концентрацию в плазме; вместе с тем возможно усиление седативного эффекта. |
Fentanil | PDA: sinergiju. Појачава седативни ефекат. |
Fluphenazine | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Chlordiazepoxide | PDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) umirujuće dejstvo. |
Хлорпромазин | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |
Chlorprothixene | PDA: sinergiju. Povećava se (u velikim dozama.) umirujuće dejstvo. |