Gidrokortizon (КОД АТХ D07AA02)
Keď ATH:
D07AA02
Charakteristický.
Hydrokortizón - hormón, vylučovaný kôrou nadobličiek, - Glukokortikoidy. V lekárskej praxi pre systémovú a lokálnu využívať prírodné hydrokortizón alebo jeho estery (hydrokortizónacetát a hydrokortizón hemisukcinát sodná soľ).
Hydrokortizón - biely alebo takmer biely prášok bez zápachu, horká chuť. Rozpustnosť (mg / ml) na 25 ° C: voda 0,28; etanol 15,0; metanol 6,2; acetón 9,3; chloroform 1,6; propylénglykol 12,7; Live - o 0,35. Rozpustný v koncentrovanom roztoku kyseliny sírovej za vzniku fluorescenčného intenzívnej zelenej farby. Molekulová hmotnosť 362,47.
Hydrokortizónacetát - syntetický steroid, Biela alebo biela s ľahko nažltlé biely kryštalický prášok;. Mierne hygroskopický. Rozpustnosť vo vode: 1 mg / 100 ml, etanol: 0,45 g / 100 ml, metanol: 3,9 mg / ml, acetón: 1,1 mg / g, vo vzduchu: 0,15 mg / ml, chloroform: 1 g / 200 ml, je vysoko rozpustný v dimetylformamide, roztok v dioxáne. Molekulová hmotnosť 404,50.
Hydrokortizón hemisukcinát sodný - syntetický steroid, biela alebo biela s slabo žltkastý nádychom pórovité hmoty alebo hygroskopickej amorfného bieleho prášku; rozpustnosť vo vode približne 500 mg / ml. Ľahko rozpustný v metanole, etanol, je rozpustný v chloroforme. Molekulová hmotnosť 484,51.
Hydrokortizón 17-butyrát - molekulová hmotnosť 432,55.
Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protivoshokovoe, protizápalový, antialergický, imunosupresívne, antiexudative, protivozudnoe.
Aplikácia.
Pre systémovú aplikáciu: závažné alergické reakcie, závažný útok astmy, astmatický stav, sérovej chorobe, hypersenzitívne reakcie na podávanie liekov; naliehavé podmienky - hypotenzia, vr. ortostatická, kolaps v meste Addison choroby, infarkt myokardu, hemoragickej mŕtvice, Adams 'choroba, Koma v mozgových poruchami krvného obehu a zápalových ochorení mozgu, gipotireoidnaya a pechenochnaya kómu, Multiple krvácanie, akútne zlyhanie pečene v prípade otravy, opuchom hrtanu u alergických a zápalových lézií, popáleniny a zranenia, otravy vitamín D, silné kyseliny, organické zlúčeniny fosforu, xininom, chlór, post-transfúzne komplikácie, Mendelsonova syndróm, hadie uhryznutie a Scorpion; anafylaktický, hemoragické, kardiogénny šok a traumatický; endokrinné choroba - syndróm Waterhouse-Friderichsen, primárny alebo sekundárny adrenokortikálna insuficiencia (Preferované prírodné kortizón a hydrokortizón, Syntetické analógy, ktoré majú byť použité v spojení s mineralokortikoid), kongenitálna adrenálna hyperplázia so stratou sodíka, tireoidit; hyperkalcémie, spojená s rakovinou; reumatické ochorenia - psoriatická, reumatoidnej, mladistvých a akútna dnavá artritída, ankiloziruyushtiy spondylitída, akútna a subakútna burzitída, zmrznuté rameno, systémový lupus erythematosus, akútna reumatická karditída, Dermatomyozitída; sarkoidóza, Löffler syndróm, berilióza, fulminantná alebo šírené pľúcna tuberkulóza, ašpirácie pneumonitída (v kombinácii s konkrétnym chemoterapiou); idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých, autoimunitná hemolytická anémia a kongenitálna hypoplastická, erytroblastopenie, paliatívna liečba leukémií a lymfómov u dospelých, akútna leukémia u detí; nefrotický syndróm bez známok urémia (k zníženiu proteinúrie a vyvolávajúce diurézou), ťažké exacerbácie ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby, Tuberkulóznej meningitída sa subarachnoidálnom blokom, Trichinóza s neurologickými prejavmi a infarktu, akútne prejavy sklerózy multiplex, šírené rakovina pľúc (doplnkové terapie), diferenciálnej diagnóza idiopatickej a drogovej indukovanej leukopénie.
Intraartikulárne a periartikulárne správa (gidrokortizona acetát): reaktívne synovitída (vr. pri deformujúca osteoartrózy), reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna dnavá artritída, epikondylitída, akútna nešpecifická tendosynovitída, Syndróm karpálneho tunela, posttraumatická osteoartritída.
Pri aplikácii na kožu: zápalové a alergické kožné ochorenia etiológie nemikrobnoy, vr. ekzém, dermatitída (alergický, atopický, bullosa herpetiformis, exfoliatívna, seborrheal, kontakt); svrbivých dermatóz, fotodermatóza, anogenitálnej svrbenie, hmyzie uštipnutie, pemphigus, erytrodermia, svrab.
V oftalmológii (hydrokortizón acetát vo forme masti oka): alergická konjunktivitída, .Aloe, dermatitída storočia, keratit, obnovenie rohovky transparentnosti a potlačenie neovaskularizácie po keratitídy, chemické a tepelné popáleniny (po úplnom epitelizácie rohovky); Irit, iridocyklitída, zápal predného segmentu, difúzna uveitída a choroiditida, prestúpil ophtalmia, stav po chirurgickom zákroku.
VC keď keloidy, lokalizované hypertrofické, infiltratívny, zápalové lézie, plochý lišajník, psoriatickej plakety, Granuloma annular, neurodermatitída, diskoidní lupus erythematosus, diabetická lipoidnú necrobiosis, alopecia areata, cystickej nádory fascie a šľachy.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť (pre krátkodobé použitie systému pre zdravie, je iba kontraindikáciou).
Pre systémovú aplikáciu. Systémové plesňové infekcie, parazitárne a infekčné ochorenie vírusového alebo bakteriálneho pôvodu (v súčasnej dobe bez príslušného chemoterapie alebo v nedávnej dobe prevedený, vrátane nedávnej kontakt s pacientom), vr. herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya formulár), povoliť vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (alebo podozrenie na), aktívne a latentnej tuberkulózy; stavy imunodeficiencie (vr. AIDS alebo infekcia HIV), post-očkovanie obdobie, akútne psychózy, závažná hypertenzia, dekompenzované ťažká cukrovka; žalúdočné a dvanástnikové vredy v akútnom štádiu, divertikulitída; nedávny uloženie črevných anastomóz; pepticheskaya vred; osteoporóza, myastenia gravis, hypofýzy bazofíliu, trombofilicescie stav, zlyhanie obličiek, tehotenstvo, laktácie.
Pre intraartikulárne a periartikulárne použitie: predchádzajúca kĺbu, Stav po operácii prekryvnej črevné anastomózy, tehotenstvo, dojčenie.
Pri aplikácii na kožu: Bakteriálne, vírusové a plesňové ochorenie kože, kožné prejavy syfilisu, lupus, kožné nádory, porušenie integrity kože (vredy, rany), Rosacea, akné vulgaris, periorálna dermatitída, post-očkovanie obdobie, tehotenstvo, dojčenie.
Pre očné masti: hnisavý, Vírusový, tuberkulóza a plesňové ochorenia oka, trachóm, pervichnaya glaukóm, porušenie integrity epitelu rohovky; v čase očkovania, tehotenstvo, dojčenie.
Tehotenstvo a dojčenie.
Použitie kortikosteroidov v priebehu tehotenstva, je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nebola vykonaná). Ženy v plodnom veku by mali byť upozornení na potenciálne riziko pre plod (Kortikosteroidy prestupujú placentou). To by malo byť starostlivo sledovaní pre novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva boli liečené kortikosteroidy (nedostatočnosť nadobličiek sa môže vyvíjať v plodu a novorodenca). Nepoužívajte často, veľké dávky, po dlhú dobu.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Dojčiace ženy by mali prestať dojčiť akúkoľvek, alebo užívanie drog, najmä vo vysokých dávkach (kortikosteroidy preniknúť do materského mlieka a mohol potlačiť rast, výroba endogénnych kortikosteroidov a spôsobiť vedľajšie účinky u novorodenca). Pri použití vonkajšej formy hydrokortizón medikácie by nemal byť aplikovaný na koži prsníka.
Vedľajšie účinky.
Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od spôsobu, akým, trvanie použitia, použitý dávkovanie a možnosť zhody cirkadiánny rytmus určenia PM.
Systémové účinky
Metabolizmus: meškanie Na+ a telesná tekutina, kaliopenia, hypokaliemická alkalóza, záporné saldo dusíka, giperglikemiâ, glykozúria, priberanie na váhe.
Na strane endokrinného systému: sekundárne nadobličiek a hypotalamus-hypofýza nedostatočnosť (najmä v časoch stresu, ako je napríklad choroba, trauma, chirurgia); Cushingov syndróm; Rast potlačenie u detí; nepravidelná menštruácia; znížená tolerancia na sacharidy; prejav latentného diabetes mellitus, zvyšujú potrebu inzulínom alebo antidiabetík u pacientov s diabetom.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšenej závažnosti chronického srdcového zlyhania, hyperkoagulačný, tromboembolizmus, Zmeny na EKG, typické hypokaliémia; u pacientov s akútnym infarktom myokardu a subakútnej - šírenie nekrózy, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva s možným prasknutie srdcového svalu, okluzívny choroba, hematologické zmeny.
Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidnaya myopatia, strata svalovej hmoty, osteoporóza, zlomenina kompresie chrbtice, aseptická nekróza hlavice stehennej kosti a ramenné kosti, patologické zlomeniny dlhých kostí, roztrhnutie šľachy, najmä Achillovej.
Zo zažívacieho traktu: steroid vred s možnou perforáciou a krvácanie, pankreatitída, nadúvanie, ulcerózna esophagitis, zažívacie ťažkosti, nevoľnosť, vracanie, zvýšenie / zníženie chuti do jedla; pozorované po liečbe kortikosteroidmi zvýšil ALT, AST a ALP v sére; Typicky tieto zmeny sú menšie, nie je spojená so žiadnym klinickým syndrómom a sú reverzibilné po ukončení liečby.
Pre kožu: atrofická band, akné, oneskorené hojenie rán, stenčenie kože, petechie a ekchymóza, эritema, zvýšené potenie.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: kŕče, zvýšená syndróm vnútrolebečný tlak stagnujúci bradavky Zrakový nerv (pseudotumor mozgu - často u detí, obvykle po znížení príliš rýchlom dávky, Symptómy - bolesť hlavy, zhoršenie zrakovej ostrosti alebo dvojité videnie); závrat, bolesť hlavy, nevoľnosť, duševné poruchy; posterior subkapsulárna formácie šedého zákalu, zvýšenie vnútroočného tlaku, glaukóm; steroidné exophthalmos.
Alergické reakcie: Generalizovaný (atopická dermatitída, žihľavka, anafylaktický šok) a miestne.
Ostatné: maskovanie symptómov prenosných chorôb, odňatia; reakcie v mieste vpichu - spaľovanie, stuhnutosť, bolesť, parestézia a infitsirovanie, Hyper- alebo hypopigmentácia, zjazvenie; atrofia kože a podkožného tkaniva, sterilný absces.
Ak aplikácia na kožu: podráždenie, horiace, xerózy, Lokálne alergické reakcie, vr. hyperémia, opuchy, svrbenie; dlhodobé užívanie, najmä v rámci úzkych obväzy alebo na veľkých plochách kože - systémových nežiaducich účinkov; steroid akné, purpura, teleangiэktazii; Rozvoj ako prejav Cushing resorpčnú akcie (V týchto prípadoch, lieky prevrátený); dlhodobé užívanie môže tiež vyvinúť sekundárnou infekciou kožných lézií, atrofické zmeny, hypertryhoza.
Očná masť: alergické reakcie, horiace, vstrekovanie sclera, zvýšeného vnútroočného tlaku, exophthalmos; v rozpore s integrity epitelu rohovky môže byť oneskorenie liečenie, a perforácia rohovky; dlhodobé užívanie - možný vznik glaukómu, steroid; častých opakovaných cyklov liečby môže viesť k tvorbe zadných subkapsulárna katarakty; pristúpení sekundárnej infekcie.
Spolupráca.
Barbituráty, antiepileptiká a antihistaminiká znižovať účinnosť. NSAID zvyšujú riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte, paracetamol - gepatotoksichnosty. Hydrokortizón znižuje krvný salicyláty (zvyšuje klírens) aktivity a antidiabetiká, mení účinnosť antikoagulancií. Srdcové glykozidy a diuretiká umocniť hypokalémiou nekaliysberegayuschie, Anabolické steroidy - hyperhydropexy. V kombinácii s amfotericínom B sa môžu vyvinúť myokardiálnej dilatáciu a srdcového zlyhania.
Dávkovanie a správa.
B /, / M, vnútri, intra-kĺbovej a periartikulárnom, VC, lokálne. Cesta podávania a dávkovacieho režimu sa volí individuálne v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia, stav pacienta a reakcii na terapiu.
Pri mimoriadnej udalosti pre dospelých I / v úvodnej dávke 100 mg (podávaná po 30 z); 500 mg (podávaná po 10 m), potom opakovaná každých 2-6 hodín v závislosti na stave pacienta. Vo vysokých dávkach predpísaných iba stabilizovať stav pacienta, zvyčajne nie viac ako 48 až 72 hodina; ak je to potrebné dlhšie glukokortikoid substitučná terapia je vhodný aj pre iné lieky s menším mineralokortikoidnej aktivitou.
/ M, v dávke 125-250 mg / deň.
Vnútri, substitučná terapia - 20 až 30 mg / deň.
Vnutrisustavno a peryartykulyarno, dospelí - 10 až 50 mg v závislosti na veľkosti a závažnosti spoločných lézií (akútnych stavoch - up 100 mg), Opakované injekcie každých 1-3 týždeň (niekedy 3-5 dní); Deti vymenovať menšie dávky (Avšak, dávka je do značnej miery závisí od závažnosti účinku a, ako je vek a telesnou hmotnosťou).
Lokálne. Formuláre pre lokálne podanie naneste tenkú vrstvu na kožu na postihnuté miesto 2-3 krát denne. Dĺžka liečby je v priemere 6-14 dní (na 20 dní). Pri chronickej lihenizirovannyh, hypertrofické kožné prejavy u dospelých sú používané pod okluzívnej obväzy, sú nahradené každých 24-48 hodín.
Očná masť sa podáva do spojovkového vaku 2-3 krát denne. Priebeh liečby - nie viac 2 Slnka (Samozrejme, môže byť predĺžená lekárom).
Bezpečnostné opatrenia.
Počas obdobia liečby sa neodporúča očkovanie (v dôsledku imunosupresívnej účinnosti hydrokortizónu). Intra by malo byť vykonané pod prísnou aseptické a antiseptické, a až po vylúčenie infekcie v joint. / M podanie je vyrobený tak hlboko, ako je to možné do sedacieho svalu, aby sa zabránilo rozvoju svalovej atrofie. Keď je dlhodobá terapia odporúča kontrolu obsahu draslíka v krvi (a jeho menovanie) a pravidelné štúdie EKG. Ak chcete zabrániť rozvoju sekundárne hypocorticoidism, spôsobené zrušením liečby, Dávka by mala byť znížená postupne. Kortikosteroidy môžu maskovať niektoré z prejavov infekcie, možný vstup nových infekcií v dôsledku nižšej odpor. Pri liečbe kortikosteroidmi, alebo ich kombináciou s inými liečivami, inhibovať bunkovú, humorálnu imunitu alebo funkciu neutrofilov môže prejaviť rôzne vírusové, Bakteriálne, Plesňové, protozoálnej infekcie a napadnutia parazitmi, prúdi skôr latentný. Riziko infekcie a ťažšie jej prúd vzrastá úmerne k zvýšeniu dávky.
Náhle prerušenie liečby môže spôsobiť vývoj akútnej nedostatočnosti nadobličiek; dlhodobé užívanie nemôže naraz zrušiť drogu, Dávka by mala byť znížená postupne. S náhlym zrušením po dlhodobom používaní sa môže vyvinúť stiahnutie, Prejavuje sa horúčkou, myalgia a artralgia, nevoľnosť. Tieto príznaky sa môžu objaviť, aj v prípade, že, Pokiaľ nie je označený nedostatočnosť nadobličiek.
Očná masť. Kedy, Ak sa po aplikácii očnej masti dočasne stratil jasnosť vízie, neodporúča bezprostredne po aplikácii riadiť auto alebo obsluhovať zložité mechanizmy. Počas liečby by sa mali zdržať nosenie kontaktných šošoviek. Nadmerné a časté používanie očnej masti na jeden deň, alebo jeho uplatnenie u detí je možné systémové účinky hydrokortizónu (odobrať drog príznaky sám sa). Použitie iných liečiv vo forme očných kvapiek, je časový interval medzi ich aplikácie a použitia masti by mal byť aspoň 15 m. Pri použití masti viac 2 týždňov alebo histórie otvorene- alebo glaukóm uzavretého uhla vyžaduje sledovanie vnútroočného tlaku. Deti majú vyššiu pravdepodobnosť systémových účinkov hydrokortizónom, než u dospelých. V tejto súvislosti je potrebné aplikovať masť u detí, možná, krátke kurzy (5-7 Dni).
Formuláre pre vonkajšie použitie. Deti 12 rokov, liek je predpísaný iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri použití masti u detí starších 1 rok by malo byť obmedzené na celkovú dobu liečby a odstránenie podmienok, čo vedie k zvýšenej resorpcii liečivá (Zahrievanie, upevňovacie a oklúznymi). Vyhnite sa kontaktu s očami masti. S veľkou opatrnosťou by mali byť použité drogu v koži v dôsledku možnosti vedľajších účinkov (teleangiэktazii, atrofia, dermatitída perioralis), aj po krátkodobom užívaní. Pre prevenciu infekčných kožných lézií odporúčajú hydrokortizón masť podávať v kombinácii s antibakteriálnymi a antifungálními činidlami.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Na pozadí kortikoidy slabší účinok - môže byť potrebné zvýšiť dávku; s spoločnú schôdzku vyžaduje neustále monitorovanie koncentrácií glukózy v krvi. |
Amfotericín B | FMR. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje pravdepodobnosť hypokalémiou, arytmia, dilatácie poškodenie myokardu a zlyhanie srdca. |
Kyselina acetylsalicylová | FMR. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje pravdepodobnosť gastrointestinálnych lézií (vredy, krvácajúce). |
Bumetanidu | FMR: synergizmus. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje riziko ťažkou hypokalémiou. |
Vekuroniya bromid | Proti pozadia hydrokortizónu môže líšiť nepredvídateľne účinok; kombinovaná vymenovanie vyžaduje sledovanie. |
Glimepirid | FMR: antagonizm. Na pozadí hydrokortizónu a zoslabuje účinok môže byť potrebné zvýšiť dávku. |
Glipizid | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu (zvyšuje potrebu perorálnych antidiabetík). |
Indometacín | FMR. Zvyšuje koncentráciu voľnej frakcie krvi, určovanie možnosť zníženia dávky. Proti pozadia hydrokortizónu zvyšuje pravdepodobnosť vredov a krvácania do zažívacieho traktu. |
Inzulín aspart | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu: to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Inzulín glargín | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu: to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Inzulín dvuhfaznыy [ľudské genetické inžinierstvo] | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu: to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Inzulín lispro | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu: to môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku. |
Metotrexát | To má mierny efekt steroidsberegayuschy. Proti pozadia hydrokortizónu môže zvýšiť toxicitu a zníženie protinádorovou aktivitou; s kĺbovým vymenovanie opatrnosťou. |
Metformín | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu (zvyšuje potrebu perorálnych antidiabetík). |
Naproxén | FMR. Zvyšuje koncentráciu voľnej frakcie krvi, určovanie možnosť zníženia dávky. Proti pozadia hydrokortizónu zvyšuje pravdepodobnosť vredov a krvácania do zažívacieho traktu. |
Paracetamol | FMR. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje riziko hepatotoxicity. |
Pioglitazón | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu (zvyšuje potrebu perorálnych antidiabetík). |
Protirelin | FKv. Na pozadí kortikoidy efektu - stimuluje sekréciu tyreotropín - znižuje. |
Repaglinid | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu (zvyšuje potrebu perorálnych antidiabetík). |
Rifampicín | FKv. FMR. Zvyšuje vôľu, znižuje krvný hladiny a aktivity. |
Rosiglitazón | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabenie účinku hydrokortizónu (zvyšuje potrebu perorálnych antidiabetík). |
Somatropín | FMR: antagonizm. Na pozadí kortikoidy účinku - stimuláciu rastu - znížené. |
Fenytoín | FKv. Urýchlením biotransformáciu, zvyšuje klírens, znižuje krvný a fyziologickú aktivitu. |
Fenobarbitál | FKv. Urýchlením biotransformáciu, zvyšuje klírens, znižuje krvný a fyziologickú aktivitu. |
Furosemid | FMR: synergizmus. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje riziko ťažkou hypokalémiou. |
Kyselina ethakrynová | FMR: synergizmus. Na pozadí hydrokortizónu zvyšuje riziko ťažkou hypokalémiou. |
Efedrín | FKv. FMR. Zvyšuje vôľu, znižuje krvný hladiny a aktivity. |