Timolol (Ketika ATH S01ED01)
Ketika ATH:
S01ED01
Ciri.
Timolol maleat dan hemihydrate - putih, bubuk kristal. Bentuk hemihydrate sedikit larut dalam air, mudah larut dalam alkohol; dalam bentuk garam maleat asam larut dalam air, methanol, alkohol.
Aksi farmakologi.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmia, protivoglaukomnoe.
Aplikasi.
Dalam: hipertensi arteri, gipertroficheskaya cardiomyopathy, mitral valve prolapse, angina, pencegahan infark miokard berulang, migrain (mencegah serangan), tremor esensial, alarm. Lokal: tekanan intraokular tinggi, glaukoma (otkratougolnaya, sekunder, ketika aphakia dan lain-lain.).
Kontraindikasi.
Untuk tujuan dalam dan lokal: hipersensitivitas, asma bronkial (termasuk. sejarah), penyakit paru obstruktif kronik, syok kardiogenik, gagal jantung akut dan kronis, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokade, sinusovaya bradikardia (kurang dari 45-50 denyut. / min), sindrom sinus sakit; bila diterapkan secara topikal: penyakit degeneratif kornea, peradangan alergi parah mukosa hidung, laktasi, bayi alami (bayi prematur dan bayi baru lahir).
Pembatasan berlaku.
Empisema, nonallergic bronkitis kronis, vasomotor rhinitis, Penyakit Raynaud, disfungsi hati dan / atau ginjal, Asidosis, diabetes, gipoglikemiâ, hipertiroidisme, myasthenia, usia lanjut, kehamilan, untuk tujuan sistemik - usia anak-anak (Keamanan dan kemanjuran belum ditentukan).
Kehamilan dan menyusui.
Mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin.
Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)
Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.
Efek samping.
Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, kelemahan, fatiguability, gangguan tidur, insomnia, mimpi buruk, depresi, perangsangan, halusinasi, kratkovremennaya amnesia, disorientasi dalam ruang, parestesia, peningkatan gejala miastenia gravis; kebisingan di telinga; iritasi mata, penglihatan kabur, diplopia, ptosis, selaput lendir kering mata; bila diterapkan secara topikal: penglihatan kabur sementara (dari 30 sampai 5 min - 6%), pembakaran dan gatal mata, sensasi benda asing di mata, perubahan refraksi dan ketajaman visual, lakrimasi, ketakutan dipotret, penurunan sensitivitas kornea, edema dari epitel kornea, peradangan pada kelopak mata margin, konjungtivitis, .Aloe, dangkal belang-belang keratopati, keratit.
Dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, sakit dada, batuk, sesak napas, mati lemas, bronkospasme (mungkin kematian), insufisiensi pernapasan.
Sistem kardiovaskular (hematopoiesis, hemostasis): denyut jantung, simptomaticheskaya bradikardia, aritmia, DARI блокада, gagal jantung, gagal jantung (mungkin kematian), gipotenziya, keruntuhan, Sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, eksaserbasi klaudikasio intermiten, transient ischemic attack, iskemia serebral, keadaan pingsan, penurunan hemoglobin, gematokrita.
Dari saluran pencernaan: mulut kering, anoreksia, pencernaan yg terganggu, mual, muntah, diare.
Untuk kulit: ruam, gatal-gatal, eksaserbasi psoriasis, gatal, prurigo, alopecia.
Lain: angioedema, penarikan, perubahan berat, sindrom lupus, melemahnya libido, ketidakmampuan, Penyakit Peyronie, hiperkalemia, hyperuricemia, hipertrigliseridemia.
Kerja sama.
Meningkat (gonta-ganti) kemungkinan pelanggaran automaticity, konduktivitas dan kontraktilitas jantung pada latar belakang amiodarone, simpatolitikov, diltiazema, verapamil, obat quinidine; risiko hipotensi dan dekompensasi jantung - dengan latar belakang dihidropiridin antagonis kalsium, Obat bius. NSAID melemahkan efek hipotensi. Aplikasi lokal kompatibel dengan miotocs dan inhibitor anhydrase karbonat. Penggunaan simultan dari tetes mata, mengandung epinefrin atau norepinefrin, Hal ini dapat menyebabkan midriasis. Epinefrin- dan obat tetes mata pilokarpinsoderzhaschie mempotensiasi pengurangan tekanan intraokular. Dengan aplikasi sistemik dan lokal simultan beta-blocker mungkin efek saling penguatan.
Overdosis.
Gejala: pusing, sakit kepala, mual dan muntah, bradikardia, aritmia, gagal jantung akut, bronkospasme.
Pengobatan: menggunakan tetes mata - sebuah bilasan langsung dengan air atau saline solusi. Jika konsumsi - lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonis (Isoprenalin, izadrin), glukagon hidroklorida, agen vasopressor sistemik (norepinefrin, doʙutamin), beta2-adrenomimetiki (dengan bronkospasme); glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, aminofillin (Gagal jantung); terapi oksigen; dapat melakukan mondar-mandir. Hemodialisis maloeffyektivyen.
Dosis dan Administrasi.
Dalam: dengan hipertensi 10 mg 2 sekali sehari, jika perlu, meningkatkan dosis pada interval mingguan hingga maksimum harian - 60 mg. Mencegah serangan jantung lagi - Setelah 1-4 minggu setelah infark pertama 10 mg 2 sekali sehari. Dosis harian maksimum - 30 mg (10 mg di pagi hari dan 20 mg di malam hari). Mencegah serangan migrain - Dosis awal 10 mg 2 sekali sehari. Maksimum harian - 30 mg (10 mg di pagi hari dan 20 mg di malam hari).
Konъyunktyvalno, pada mata yang terkena, dewasa dan anak-anak oleh 1 menjatuhkan dari 0,25% menjadi 0,5% larutan 1-2 kali sehari untuk 6 Matahari (tidak lagi). Setelah stabilisasi tekanan intraokular - oleh 1 menjatuhkan 1 sekali sehari.
Kewaspadaan.
Sebelum memulai pengobatan harus dikompensasi gagal jantung. Selama perawatan membutuhkan pemantauan denyut jantung, BP dan deteksi dini gejala gagal jantung. Pelanggaran hati dan ginjal memerlukan pengurangan dosis. Harus dicabut untuk 48 jam sebelum operasi. Gejala topeng (taxikardiju) hipoglikemia pada pasien yang menerima agen antidiabetik oral dan insulin dan tirotoksikosis sebuah (penghapusan tiba-tiba dapat menyebabkan krisis thyrotoxic). Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dosis konvensional epinefrin dengan diperburuk sejarah alergi. Untuk mengurangi hisap setelah berangsur-angsur menjadi mata harus 1-2 menit untuk menekan jari pada saluran air mata di sudut dalam mata. Dengan menggunakan sudut tertutup glaukoma hanya mungkin dalam hubungannya dengan miotocs. Ditanamkan dll. Obat ini direkomendasikan setidaknya 10 menit sebelum penerapan timolol.
Ketika dioleskan, perlu untuk mengontrol fungsi merobek, integritas kornea, dan bidang pandang 1 kali dalam 6 bulan, dan tekanan intraokular (melalui 4 minggu setelah dimulainya terapi). Selama pengobatan diizinkan hanya memakai lensa kontak keras (harus dihapus sebelum berangsur-angsur dan lagi dimasukkan melalui 15 m). Ketika mentransfer pasien dengan pengobatan mata dll. beta-blocker berhenti mengambil obat sebelumnya dan timolol hari berikutnya diberikan. Dalam kasus pembatalan obat glaukoma lain yang dibutuhkan selama 1 penggunaan sehari-hari dari kedua agen (di bawah kendali tekanan intraokular) dan kemudian melanjutkan penggunaan timolol. Berhati-hati dari pada driver kendaraan dan orang-orang, keterampilan berhubungan dengan konsentrasi tinggi perhatian.
Perhatian.
Sebelum mengubur botol untuk mengubah tajam dan kocok (tidak lagi 1 kali). Selama perawatan dapat mengubah hasil tes dalam penelitian laboratorium.
Kerja sama
Zat aktif | Deskripsi interaksi |
Akarʙoza | FMR. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; penunjukan gabungan dari hati-hati (mungkin menutupi gejala hipoglikemia). |
Amiodarone | FMR: sinergisme. Ini memperkuat dan meningkatkan efek sistemik (terutama ketika pada / di) kesempatan mengembangkan bradikardia mendalam, penindasan irama sinus dan AV blokade. |
Verapamil | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek sistemik, peningkatan risiko efek samping pada detak jantung, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung, kemungkinan hipotensi berlebihan, tyazhelaya bradikardia, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap. |
Glimepirid | FMR. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; penunjukan gabungan dari hati-hati (mungkin menutupi gejala hipoglikemia). |
Glipizide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; dengan janji hati-hati bersama (mungkin masking gejala awal hipoglikemia). |
Digoxin | FMR. Memperkuat (gonta-ganti) kerusakan konduksi AV. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek sistemik, peningkatan risiko efek samping pada detak jantung, AV konduksi dan / atau kontraktilitas jantung, kemungkinan hipotensi berlebihan, tyazhelaya bradikardia, DARI блокада, sampai serangan jantung lengkap. |
Indometasin | FMR: antagonizm. Mengurangi risiko hipotensi (Menghambat sintesis prostaglandin di ginjal dan menghambat natrium dan cairan). |
Insulin aspart | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; penggunaan simultan dapat menutupi gejala hipoglikemia awal. |
Insulin dvuhfaznыy [rekayasa genetika manusia] | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; Penggunaan bersamaan dapat menutupi gejala awal mengembangkan hipoglikemia. |
Klonidin | FMR. Terhadap latar belakang efek sistemik timolol meningkatkan risiko melanggar regulasi tekanan darah; memperparah bradikardi dan blok AV meningkatkan probabilitas. |
Metformin | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; penunjukan gabungan dari hati-hati (mungkin masking gejala hipoglikemia, di takikardia tertentu). |
Naproxen | FMR: antagonizm. Mengurangi risiko hipotensi. |
Nimodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek sistemik, mungkin kerusakan konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas, pengembangan hipotensi; dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan. |
Nifedipine | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek sistemik, mungkin kerusakan konduksi AV dan ventrikel kontraktilitas, pengembangan hipotensi; dikombinasikan digunakan tidak dianjurkan. |
Norepinefrin | FMR. Ketika ditanamkan di mata efek melemahkan myotic (mungkin midriasis). |
Octreotide | FMR: sinergisme. Dapat memperburuk efek sistemik (bradikardia, aritmia, asequence). |
Pilokarpin | FMR: sinergisme. Dalam bentuk tetes mata Memperkuat (gonta-ganti) menurunkan tekanan intraokular, bila diberikan secara sistemik meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi. |
Pioglitazone | FMR. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; aplikasi bersama membutuhkan perhatian: mungkin menutupi gejala hipoglikemia. |
Repaglinide | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; Penunjukan gabungan membutuhkan perhatian: mungkin masking gejala hipoglikemia (di takikardia tertentu). |
Risperidone | FMR: sinergisme. Terhadap latar belakang efek sistemik timolol efek hipotensi ditingkatkan. |
Rifampisin | FKV. Ini mempercepat biotransformasi dan menurunkan darah. |
Rosiglitazone | FMR. Terhadap latar belakang efek sistemik diperkuat efek timolol; dengan janji hati-hati bersama (mungkin menutupi gejala hipoglikemia). |
Felodipin | FMR: sinergisme. Memperkuat (gonta-ganti) efek sistemik, Ini meningkatkan kemungkinan risiko gangguan konduksi AV, Kegagalan ventrikel kiri. |
Fenilbutazon | FMR: antagonizm. Ini melemahkan efek antihipertensi mungkin. |
Quinidine | FMR: sinergisme. Meningkatkan efek sistemik, meningkat (gonta-ganti) kemungkinan pelanggaran automaticity, konduksi dan kontraktilitas miokard. |
Celecoxib | FMR: antagonizm. Ini melemahkan efek antihipertensi mungkin. |
Epinefrin | FMR. Ketika ditanamkan di mata meningkatkan pengurangan tekanan intraokular dan menyebabkan midriasis. |