Metoclopramide

जब एथलीट:
A03FA01

विशेषता.

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, गंध के बिना, पानी में घुलनशील, इथेनॉल. pKa - 0,6 और 9,3.

औषधीय कार्रवाई.
वमनरोधी, противоикотное.

आवेदन.

मतली, उल्टी, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (incl. पश्चात), पित्त dyskinesia, पेट फूलना, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर की गंभीरता (जटिल चिकित्सा में), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ; синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा, стеноз привратника желудка, यांत्रिक ileus, перфорация стенки желудка или кишечника (incl. राज्यों, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), आंख का रोग, फीयोक्रोमोसाइटोमा (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), मिरगी (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (बढ़ सकता है), prolaktinzavisimye ट्यूमर, एक जवान बच्चे के लिए 2 वर्षों (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

प्रतिबंध लागू.

दमा (повышается риск бронхоспазма), धमनी का उच्च रक्तचाप (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), जिगर और / या गुर्दे की विफलता, बढ़ी उम्र, उम्र तक के बच्चों 14 वर्षों (parenteral प्रशासन के लिए).

गर्भावस्था और स्तनपान.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, / मी, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं पता चला.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (मानव में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है).

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - बी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव का कोई जोखिम का पता चला, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया है।)

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (यह मां के दूध में गुजरता).

दुष्प्रभाव.

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: बेचैनी (के बारे में 10%), तंद्रा (के बारे में 10%, чаще при приеме высоких доз), असामान्य थकान या कमजोरी (के बारे में 10%). Extrapyramidal विकारों, incl. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, Trizm, opisthotonus, स्नायु hypertonicity, spastical Wryneck, спазм экстраокулярных мышц (incl. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: bradikineziâ, स्पंदन, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 g/कगा /. टारडिव डिस्किनीशिया, включая непроизвольные движения языка, आडंबर, अनियंत्रित चबाने आंदोलनों, हाथ और पैर के अनियंत्रित आंदोलनों (बुजुर्गों में, при хронической печеночной недостаточности) (सेमी. और "सुरक्षा सावधानियों"). अनिद्रा, सिरदर्द, चक्कर आना, भटकाव, मंदी (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), चिंता, विकलता, कान में शोर; редко — галлюцинации.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): гипотензия/гипертензия, क्षिप्रहृदयता / मंदनाड़ी, द्रव प्रतिधारण.

पाचन तंत्र से: कब्ज / दस्त, शुष्क मुँह; редко — гепатотоксичность (पीलिया, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

एलर्जी: हीव्स.

अन्य: वृद्धि हुई पेशाब, मूत्र असंयम, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, galactorrhea, मासिक धर्म संबंधी विकार, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, agranulocytosis.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 दिन या उससे अधिक.

सहयोग.

Antipsychotics (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, टेट्रासाइक्लिन. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

ओवरडोज.

लक्षण: हाइपरसोमिया, भ्रम की स्थिति, extrapyramidal विकार.

इलाज: दवा के विच्छेदन (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Dosing और प्रशासन.

अंदर, / मी, मैं /. वयस्क: внутрь — по 5–10 мг 3 बार भोजन से एक दिन पहले; в/м или в/в — 10 मिलीग्राम; अधिकतम एक खुराक - 20 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक — 60 मिलीग्राम (для всех путей введения). से अधिक बच्चे 6 лет — по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, के भीतर बच्चे 6 лет — 0,5–0,1 мг/кг/сут; अधिकतम एक खुराक - 0,1 मिलीग्राम / किग्रा. Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 टाइम्स, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.

सावधानियां.

मरीजों को, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Длительность терапии не должна превышать 12 सूर्य.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (सेमी. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, मुख्य रूप से, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 वर्षों.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, आमतौर पर, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, विशेष रूप से महिलाओं में. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

सहयोग