Meloksikaami

Kui ATH:
M01AC06

Iseloomulik.

MSPVA, oksikama derivaat. Helekollaste aine, praktiliselt ei lahustu vees, väga head tugevad happed ja leelised lahustub, väga kergelt lahustub metanoolis. Näiline jaotuskoefitsient (log P)_rakenduse = 0,1 n-oktanool / pH 7,4. pK väärtused_a Meloksikaami 1,1 ja 4,2. Molekulmass 351,41.

Farmakoloogilise toime.
Põletikuvastane, valuvaigisti, palavikkualandav.

Taotlus.

Põletikuliste ja degeneratiivsete liigesehaiguste, kaasas valus sündroom: artriit, sh. reumatoidartriit, ägeda osteoartriit, Krooniline polüartriit; ankiloziruyushtiy spondüliit (anküloseeriva spondüliidi), valu osteoartriidi ja radikuliiti.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus (sh. teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega), "Aspirinovaâ" triaad (kombinatsiooni astma, Korduva ninapolüpoosi ja ninakõrvalurgete ja sallimatus aspiriini ja ravimid pirazolonovogo seeria), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand äge etapp; seedetrakti, ajuveresoonkonna või muu verejooks / hemorraagia; Raske südamepuudulikkusega, raske maksapuudulikkus, Raske neerupuudulikkusega (kui ei ole hemodialüüsi), rasedus, imetamine, Vanus kuni 15 aastat.

Piirangud kehtivad.

Erosiivse ja haavandiline kahjustuste seedetraktis ajaloos, Eakad patsiendid. Rektaalseks manustamiseks (Lisaks): põletikuliste haiguste pärasoole ja päraku rajoon, rektaalne või verejooks pärakust (sh. ajalugu).

Rasedus ja imetamine.

Teratogeenset toimet. Meloksikaami suurendab südame vaheseina defekte (haruldane tüsistus) lehe suukaudse annuse 60 mg / kg / päevas (sisse 64,5 korda suurem kui annuse 15 mg / päevas täiskasvanu kehamassi 50 kg põhineb kehapinna) embrioletalnost ja suukaudsete annustega ≥5 mg / kg / päevas (sisse 5,4 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) küülikutel, meloksikaami töödeldi organogeneesi ajal. Meloksikaami ei näidanud teratogeensuse rottidel suukaudset annust 4 mg / kg / päevas (umbes 2,2 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) ajavahemikul organogeneesi. Kasvav surnultsünni sageduse rottidel suukaudsete annustega ≥1 mg / kg / päevas organogeneesi ajal.

Nonteratogenic mõju. Meloksikaami põhjustas vähenemist nende näitajate, kui viljakusindeksit, zhivorozhdenie, vastsündinute elulemus suukaudsed annused ≥0,125 mg / kg / päevas (umbes 0,07 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) Rottidel raseduse ja imetamise ajal.

Meloksikaami läbib platsentat. Puuduvad adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud rasedatel ei ole toimunud. Application raseduse ajal on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele.

Teadusuuringute, pühendatud tulemuste hindamiseks meloksikaami sulgemise kohta arterioosjuha inimestele, ei läbi. Kasutamine meloksikaami III trimestril tuleks välistada.

Sünnituse. Uuringutes rottidel näitab, Mida meloksikaami, nagu muud vahendid, sünteesi pärssimisega PG, suurendab Surnultsündimus, põhjustades Viivitustest ja kohaletoimetamise suukaudsete annustega ≥1 mg / kg / päevas (umbes 0,5 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) ja vähendab ellujäävate vasikad annustes suukaudseid annuseid 4 mg / kg / päevas (umbes 2,1 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) ajavahemikul organogeneesi. Sarnaseid tähelepanekuid täheldati rottidel, sai suukaudsed annused ≥0,125 mg / kg / päevas (umbes 0,07 korda inimdoosist, nagu eespool kirjeldatud) raseduse ja imetamise ajal.

meloksikaami mõju sünnituse inimestel on teadmata.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - Mis. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Meloksikaami kohaldamine, samuti teiste ravimitega, blokiruûŝih PG sünteesi, võib mõjutada viljakust, nii et see ei ole soovitatav naistele, soovivad rasestuda.

Meloksikaami eritub rinnapiima rotid, kaasas kontsentratsioon piimas ületas plasmakontsentratsiooni. Tundmatu, Kas Meloksikaam eritub rinnapiima naiste, nii et sa peaksid lõpetama rinnaga toitmise ajal ravi või kasutamist vältida meloksikaami imetamise ajal.

Kõrvalmõjud.

Seedetrakti: >1% - Dyspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kõhupuhitus; 0,1-1% - stomatiidi, Mööduv muutused maksafunktsiooni testid (suurendada transaminaaside või bilirubiini), röhitsus, söögitoru-, haavandtõbi, peidetud või makroskoopiliselt, jeludern-kisherne verejooks; <0,1% - perforatsioon seedetrakti, koliit, gastriit.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: >1% - Peavalu, peapööritus; 0,1-1% - kõrgusekartus, unisus, kõrvus; <1% - Konjunktiviit, ähmane nägemine.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): >1% - Turse, aneemia; 0,1-1% - vererõhu tõus, südamelöök, punetus, muutused hemogram, sh. arvu muutmisega üksikute leukotsüütide liiki, leukopeenia, trombotsütopeenia.

Alates hingamiselundeid: astma ägenemine, köha.

Mis Urogenitaalsüsteemi: 0,1-1% - muutuvate näitajate neerufunktsiooni (seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine ja / või vere uurea); <1% - Äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, glomerulonefriit, neeru- medullaarset nekroos, nefrootiline sündroom.

Sest nahk: >1% - nahalööve, sügelema; 0,1-1% - urtikaaria; <0,1% - Valgustundlikkus, villiline reaktsioon, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs.

Allergilised reaktsioonid: <0,1% - Angioödeem, ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas anafülaktilised ja anafülaktoidsed.

Muu: <0,1% -bronhospasm, palavik.

Koostöö.

Lubades kasutada aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suurendab riski Erosiivse-Haavautunut kahjustuste ja verejooks seedetraktist. Kuigi antihüpertensiivsete ravimite kasutamine võib vähendada viimase efektiivsust. Kuigi narkootikumide tarvitamist ja liitiumdiisobutüülamiid kuhjumine suurendada selle toksilist toimet (See aitavad ohjata liitiumi kontsentratsioon veres). Samaaegne metotreksaadi suurendab kõrvaltoimete viimasele vereloomesüsteemi (on oht aneemia ja leukopeenia. Perioodiline verepildi kontrolli).

Ühendatud diureetikumide ja tsüklosporiin viib suurenenud risk neerupuudulikkuse.

Neile samaaegne kasutamine koos emakasisene kontratseptiivide võib vähendada viimase efektiivsust. Kuigi antikoagulandid (Hepariin, tiklopidiiniga, varfariini), samuti trombolüütikumideks (streptokinaasiga, fiʙrinolizin) suurendab veritsusriski (peaks perioodiliselt jälgida tulemuslikkust vere hüübimise).

Samaaegne kasutamine koos kolestiraminom suurendab eritumist meloksikaami seedetrakti kaudu (seondudes meloksikaami).

Kui samaaegset manustamist meloksikaami antatsiidide farmakokineetilise koostoime on avastatud.

Üleannustamine.

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimete.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt (järgmise tunni aja jooksul), simptomaticheskaya ravi. Kolestüramiin kiirendab ravimi eliminatsioon organismist. Forsseeritud diureesi, aluseliseks uriini, Hepatology - on ebaefektiivsed, sest kõrge side meloksikaami verevalkude. Konkreetsed vastumürgid ja antagonistid leiti.

Annustamine ja manustamine.

Sees, / M, rektaalselt. Annus valitakse individuaalselt, vaja kasutada väiksemaid efektiivne doos vähemalt aega. Sees, Söömise, närimata, doosis 7,5-15 mg 1 kord päevas. V / m manustamist kasutada ainult esimestel päevadel pärast ravi, seejärel üle suukaudsed vormid. Kui kombineeritud ametisse (tabletid ja lahendust / m) Kogu päevane annus ei tohi ületada 15 mg. Rektaalselt - üks küünal (15 mg) päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus - 15 mg, raskekujulise neerupuudulikkuse, hemodialüüsi - 7,5 mg. Kui madala või keskmise neerufunktsiooni vähenemise (kreatiniini kliirens >25 ml / min), samuti maksatsirroosi stabiilsetes kliinilise seisundiga vaja annust korrigeerida. Algannus patsientidel suurenenud risk kõrvaltoimeid - 7,5 mg / päevas.

Ettevaatusabinõud.

Hoolikalt kasutamiseks haiguste seedetrakti ülaosast ajaloos, kombinatsioonis antikoagulante, müelotoksilisust narkootikume, sh. metotreksatom (võimalik tsütopeenia).

Esinemise mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, seedetrakti verejooksu, kõrvalmõju naha ja limaskestade on aluseks ravimi võõrutusnähud. Kui ravitud allergilisi reaktsioone (sügelema, nahalööve, nõgestõbi, valgustundlikkus), Sa peaksid konsulteerima oma arstiga, et tegeleda ravi katkestamist.

Seedetrakti tüsistuste riski. Tõsistest kõrvaltoimetest seedetraktist, sealhulgas põletik, verejooks, haavandid ja perforatsioon mao või soolte, võib tekkida igal ajal ilma mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel prognostiliste sümptomid. Kõrgem risk tõsiste tüsistuste seedetraktist on eakatel patsientidel, esinemise tõenäosus nende komplikatsioonide suureneb pikaajalisel kasutamisel.

Meloksikaami, nagu teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE, võivad maskeerida infektsioonhaiguste sümptomeid.

Eesmärk mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite patsientidel neerude vähenenud verevoolu ja võib sadestada bcc dekompensatsioonita neeru (pärast ravi NSAID neerufunktsiooniga tavaliselt taastada oma endise taseme). Eriti suur risk sellised reaktsioonid sümptomitega patsientide dehüdratsioon, südamehaiguste korral, maksatsirroos, nefrootiline sündroom ja tõsise neeruhaigusega, patsientidel, võtavad diureetikume, samuti on märkimisväärseid kirurgia, mis viis hüpovoleemia (alates ravi alguses vajab hoolikat kontrolli diureesi ja neerufunktsiooni). Harvadel juhtudel Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada interstitsiaalne nefriit, glomerulonefriit, nekroos neeru- medullaarsed või nefrootiline sündroom. Tänu märkimisväärseid kõrvalekaldeid normaalsest tasemest transaminaaside või teised näitajad, iseloomustavate maksafunktsiooni, kasutamisest loobuda ning läbi kontrollitud laboratoorsete uuringute. Olge määrata eakatel, nõrgestatud ja langusega patsientidel.

Kasutage meloksikaami võib põhjustada esinemise selliseid soovimatuid tagajärgi, nagu peavalu ja uimasust, unisus. Seoses sellega peaks loobuma sõidukite juhtimise, masinate ja seadmete hoolduse mehhanisme, ja muud tegevused, nõuab kõrget kontsentratsiooni.

Koostöö