Guanfaцin

Da ATH:
C02AC02

Karakteristisk.

Antihypertensiv (centrale alpha2-adrenomimetik). Guanfacina hydrochlorid er et hvidt eller næsten hvidt pulver. Det er opløseligt i vand og ethanol, svagt opløseligt acetone. Molekylvægt 282,56.

Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe, alpha adrenomimeticheskoe.

Ansøgning.

Arteriel hypertension.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, hypotension, AV блокада II и III степени, nyligt myokardieinfarkt, vыrazhennaya bradykardi, depression, samtidig brug af tricykliske antidepressiva.

Begrænsninger gælder.

Asequence, koronarinsufficiens, cerebral aterosklerose, en historie af depression, obliterating perifer arteriesygdom, sinusovaya bradykardi, kronisk leverdysfunktion, Alder til 18 år (data om effekten og sikkerheden af ​​mangler).

Graviditet og amning.

I forsøg på rotter og kaniner ved doser, i 70 og 20 gange højere end MRDC, er blevet identificeret guanfatsina skadelige virkninger på fosteret.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede studier i graviditeten hos mennesker er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)

Guanfacin kommer ind i mælken hos diegivende rotter. Får om guanfacin i kvinders modermælk, ukendt, men eventuelle problemer bliver ikke registreret.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: døsighed / søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, usædvanlig træthed eller svaghed, forvirring, depression, conjunctivitis.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): ortostatisk hypotension, bradykardi.

Fra fordøjelseskanalen: mundtørhed, kvalme eller opkastning, forstoppelse.

Andre: øget sved, nasal kongestion, væskeretention; syndrom, ligner Raynauds syndrom, allergiske reaktioner, nedsat libido og / eller potens.

Samarbejde.

Sympatomimetika og ikke-selektive alfa-blokkere (phentolamin, yohimbin hydrochlorid) svække effekten, Vanddrivende, betablokkere, perifere vazodilatatora — forstærke. I kombination med betablokkere (undtagen tilberedninger, besidder iboende sympatomimetisk aktivitet) øget risiko for bradykardi. Samtidig tager NSAID, især indomethacin, antihypertensiv aktivitet kan svække guanfatsina (indomethacin, måske, NSAID'er kan modvirke fremkomsten af ​​antihypertensiv virkning, undertrykke PG-syntese i nyre og / eller forårsage retention af natrium og væsker). I en fælles ansøgning med østrogener kan øge blodtrykket (Østrogener forårsage væskeretention). Med den samtidige brug af alkohol eller narkotika, forårsage CNS-depression, mulig gensidig styrkelse af CNS-depression.

Overdosis.

Symptomer: besværet vejrtrækning, udtrykt svimmel eller svag, aftagende hjerteslag, udtrykt usædvanlig træthed eller svaghed, forstyrrelse af bevidsthed, kollaps.

Behandling: ventrikelskylning, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administration.

Inde, voksen, initiale dosis er 0,5-1 mg 1 én gang dagligt ved sengetid. Om nødvendigt blev den daglige dosis øges for at opnå det ønskede niveau blodtryk reduktion af. At øge eller mindske dosis bør være gradvist, ikke mere end 1 mg (eller 50% startende fra) i uge. Den højeste daglige dosis - 6 mg 1 modtagelse natten (sjældnere 2 adgang).

Forholdsregler.

Under behandlingen skal være konstant med jævne mellemrum af tid til at overvåge blodtrykket. Efter 2-7 dage efter seponering af den mulige udvikling af tilbagetrækning (tegn og symptomer på sympatiske hyperaktivitet). Under behandlingen kan koncentrationen af ​​katekolaminer og vanillylmandelsyre i urinen nedsættes, men den pludselige annullering af lægemidlet kan øge. Indholdet af væksthormon i plasma kan midlertidigt stige som følge af stimulering af sekretion, men lang tids brug ikke øger lange guanfatsina noter.

Det bør erindres,, at ældre patienter kan være mere følsomme over for hypotensive og beroligende virkning guanfatsina. Det bør overvåges nøje for de syge, NSAID anvendes samtidig, især indomethacin, for at sikre opfyldelsen af ​​den ønskede effekt.

Det kan være nødvendigt at kontrollere kropsvægt og kost (især saltindtag). Hvis faldet i blodtrykket ikke opretholdes for 24 ingen, mere effektiv anvendelse kan opdeles doser, men dette øger sandsynligheden for bivirkninger. For at reducere søvnighed i dagtimerne nødvendigt at tage lægemidlet ved sengetid.

Ansøgning guanfatsina kan reducere / undertrykke savlen, der bidrager til udviklingen af ​​caries, parodontale væv sygdomme, oral candidiasis og fremkomsten af ​​ubehagelige fornemmelser i munden.

Under behandling bør undgå brugen af ​​ethanol, samt beskæftigelse, kræver opmærksomhed og hurtig reaktion.

Samarbejde

Aktive stofBeskrivelse af interaktion
AlprazolamFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
BuprenorphinFMR: synergi. Beroligende virkning.
BuspironFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
HaloperidolFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
GidroksizinFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
DiazepamFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
DroperidolFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
ZolpidemFMR: synergi. Beroligende virkning.
IzofluranFMR: synergi. På baggrund af intensiverede guanfatsina deprimatsiya.
QuetiapinFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
KetaminFMR: synergi. På baggrund af forbedrede effekter guanfatsina.
KlozapynFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
KodeinFMR: synergi. Beroligende virkning.
LorazepamFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
MidazolamFMR: synergi. Beroligende virkning.
Morfin sulfatFMR: synergi. Beroligende virkning.
OxazepamFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
OlanzapinFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
PerfenazynFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
PropofolFMR: synergi. På baggrund af forbedrede effekter guanfatsina.
RisperidonFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
SotalolFMR: synergi. På baggrund af forbedrede effekter guanfatsina, incl. uønsket (y ou usugubitysya bradykardi, udvikle intrakardial overledning blokade).
TioridazinFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
TrifluoperazineFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
PhenytoinFKV. Accelererer biotransformation, reducerer T1/2 og plasmakoncentration.
PhenobarbitalFKV. FMR. Accelererer biotransformation, reducerer T1/2 og plasmakoncentration; samtidig kan øge sedation.
FentanylFMR: synergi. Beroligende virkning.
FlufenazinFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
XlordiazepoksidFMR: synergi. Styrker (gensidigt) sedation.
ChlorpromazinFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.
ChlorprothixenFMR: synergi. Styrker (store doser) sedation.

Tilbage til toppen knap