Мелоксикам

Когато ATH:
M01AC06

Характеристика.

НСПВС, oksikama производно. Светлина жълто вещество, практически неразтворим във вода, много добър разтворими в силни киселини и основи, много леко разтворим в метанол. Коефициент на видно (дневник P)_ап = 0,1 n октанол/буфер рН 7,4. Стойностите на РК_а мелоксикам 1,1 и 4,2. Молекулна маса 351,41.

Фармакологично действие.
Противовъзпалителни, аналгетик, трескав.

Приложение.

Възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, придружен от болки синдром: артрит, вкл. ревматоиден артрит, остра Артроза, хроничен полиартрит; анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), болка синдром при Артроза и радикулит.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. към други нестероидни противовъзпалителни средства), "Aspirinovaâ" триада (комбинация от астма, рецидивиращ назална полипоза, и околоносните синуси и нетолерантността на аспирин и лекарства pirazolonovogo серия), стомашна язва и дуоденална язва в острия стадий; стомашно-чревния, или по друг начин се нарича мозъчно-съдов кръвоизлив/кръвоизлив; тежка сърдечна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност (освен хемодиализа), бременност, кърмене, Години да 15 години.

Прилагат Ограничения.

Ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в историята, Пациенти в старческа възраст. За ректално въвеждане (допълнително): възпалителни заболявания на ректума и ануса дивизия, ректална или кървене от ректума (вкл. история).

Бременност и кърмене.

Тератогенни ефекти. Мелоксикам е увеличена честотата на сърдечните междукамерната преграда, дефекти (рядко усложнение) Когато използвате орална доза 60 мг / кг / ден (аз н 64,5 пъти по-висока от дозата 15 мг/ден за възрастен претегляне 50 кг по тялото площ) and jembrioletal'nost "в орални дози ≥ 5 mg/kg/ден (аз н 5,4 пъти по-висока от дозата за един човек, както е описано по-горе) зайци, лекувани с мелоксикам по време на organogeneza. Мелоксикам показа не тератогенност при плъхове, при перорални дози 4 мг / кг / ден (около 2,2 пъти по-висока доза за един човек, както е описано по-горе) през периода на органогенезата.. Увеличението на ставката на Мъртво раждане е наблюдавана при плъхове, при перорални дози ≥ 1 mg/kg/ден по време на органогенезата..

Nonteratogenic ефекти. Мелоксикам предизвиква намаляване на такива показатели, като индекс на плодородието, живо раждане, неонатална оцеляване в орални дози ≥ 0.125 mg/kg/ден (около 0,07 пъти човешката доза, както е описано по-горе) при плъхове по време на бременност и кърмене.

Мелоксикам преминава през плацентарната бариера. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали. Приложение по време на бременност е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.

Изследвания, относно оценката на последиците от мелоксикам за затварянето на дуктус arteriosus при хората, не се извършват. Използването на мелоксикам в третия триместър на бременността трябва да бъде изтрит.

Труда и доставка. При проучвания при плъхове показват,, какво е мелоксикам, както и други средства, инхибиторен синтез на PG, увеличава честотата на мъртвородени, предизвиква забавяне в труда и доставка в орални дози ≥ 1 mg/kg/ден (около 0,5 пъти човешката доза, както е описано по-горе) и намалява броя на оцелелите pups когато устно дози дози 4 мг / кг / ден (около 2,1 пъти по-висока от дозата за един човек, както е описано по-горе) през периода на органогенезата.. Подобни наблюдения са отбелязани при плъхове, лекувани с дози ≥ 0.125 mg/kg/ден (около 0,07 пъти човешката доза, както е описано по-горе) по време на бременност и кърмене.

Ефектите на мелоксикам на раждането и доставка при хората е неизвестен.

Категория действия на плод по FDA — С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Използване на мелоксикам, както и други лекарства, блокиране на синтеза на ПГ, Тя може да засегне фертилитета, Затова не се препоръчва за жени, който желае да забременее.

Мелоксикам се екскретира в млякото на кърмещи плъхове, Когато тази концентрация в млякото по-високи от плазмените концентрации. неизвестен, дали мелоксикам в майчиното мляко на жените, Следователно трябва да спрете да кърмите по време на лечението или избягване употребата на мелоксикам в кърменето.

Странични ефекти.

От храносмилателния тракт: >1% — диспепсия, гадене, повръщане, болка в корема, запек / диария, метеоризъм; 0,1-1 %, стоматит, Временни промени в черния дроб (повишаване на transaminaz cium или), оригване, езофагит, пептична язва, макроскопски видими или скрити стомашно-чревно кървене; <0,1% -гастроинтестинални перфорация, колит, гастрит.

От нервната система и сетивните органи: >1% - Главоболие, виене на свят; 0,1-1 % от световъртеж, сънливост, шум в ушите; <1% - Конюнктивит, замъглено зрение.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): >1% - Подуване, анемия; 0,1-1 % повишаване ада, сърдечен пулс, прочистване, промени в картина, вкл. промяна на броя на отделните видове левкоцити, левкопения, тромбоцитопения.

От дихателната система: обостряне на астма, кашлица.

С пикочно-половата система: 0,1-1 %-за промяна на показателите на бъбречната функция (повишен креатинин и/или кръвна урея); <1% - Остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, гломерулонефрит, медуларен бъбречен некроза, нефротичен синдром.

За кожата: >1% -кожен обрив, сърбеж; 0,1-уртикария 1 %; <0,1% — photosensitization, Булозен реакция, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

Алергични реакции: <0,1% - Ангиоедем, непосредствените реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен и анафилактоидни.

Друг: <0,1% -бронхоспазъм, треска.

Сътрудничество.

Ако кандидатствате с Ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от загуби от erosivno-yazvennah и кървене от храносмилателния тракт. Ако кандидатствате с хипотензивни средства може да намали ефективността на миналото. Докато прилагането на наркотици литий, литиево може да бъде отпусната и повишаване на неговата токсичност (Това се препоръчва да се контролира концентрацията на лития в кръвта). Комбинираното приложение с metotrexatom допринася за странични ефекти върху хемопоетични система (Съществува риск от развитие на анемия и левкопения. Периодично наблюдение и контрол на общата кръв).

Съвместно заявление с dioretikami и циклоспорин води до риск от развитие на бъбречна недостатъчност.

Докато се използва с маточни противозачатъчни средства може да намали ефективността на миналото. Докато използването на антикоагуланти (Хепарин, тиклопидин, варфарин), както и тромболитични агенти (стрептокиназа, fiʙrinolizin) Това увеличава риска от кървене (Периодично трябва да се следи показателите на кръвосъсирването).

Едновременна употреба с kolestiraminom увеличава отделянето на мелоксикам чрез кръв (чрез свързване мелоксикам).

Докато допускането на мелоксикам с antatidami фармакокинетични взаимодействия не е намерен.

Свръх доза.

Симптоми: увеличени нежелани реакции.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен (по време на следващите часове), симптоматична терапия. Kolestiramin ускорява наркотици отделянето от тялото. Форсирана диуреза, алкализиране на урината, Хемодиализата е неефективно поради високо отношение на мелоксикам кръвният протеин. Специфичен антидот и антагонисти са намерени.

Дозиране и приложение.

Вътре, / M, ректално. Доза избран индивидуално, Трябва да използвате най-ниската ефективна доза за минимален период от време. Вътре, по време на хранене, без да се дъвчат, в доза от 7.5-15 мг 1 веднъж дневно. В / м въвеждане се прилага само в първите няколко дни след започване на лечение, в допълнително преместване към перорални форми. Комбинирано обозначаване (таблетки и разтвор за по / m Въведение) общата дневна доза не трябва да превишава 15 мг. Ректално — една свещ (15 мг) на ден.

Максималната дневна доза - 15 мг, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, в gemodialise- 7,5 мг. С леко или умерено намаляване на бъбречната функция (креатининов клирънс >25 мл / мин), както се и с цироза на черния дроб при стабилно клинично състояние доза корекция не се изисква. Начална доза при пациенти с повишен риск от странични ефекти е 7,5 мг / ден.

Предпазни мерки.

Да бъдете внимателни при заболявания на горния стомашно-чревни отдели в историята, комбинирани с antikoagulyantami, mielotoksichnymi наркотици, вкл. метотрексат (възможно zitopenia).

Появата на гастродуоденални язви, Стомашно-ЧРЕВНО кървене, странични ефекти от кожата и лигавиците е основа за подготовка. Ако лечението с опит алергични реакции (сърбеж, кожен обрив, копривна треска, фоточувствителност), трябва да видите лекар, за да реши въпроса за прекратяване на наркотици.

Рискът от стомашно-чревни усложнения. Сериозни странични ефекти от стомаха, включително възпаление, кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, може да се случи по всяко време с употребата на NSAID без предсказване симптоми. Повишеният риск от сериозни усложнения от стомашно-чревния тракт са възрастни пациенти, вероятност за поява на тези усложнения се увеличава с дълготрайна употреба.

Мелоксикам, Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, може да маскира симптомите на инфекциозни заболявания.

Назначаване на НСПВС при пациенти с намален кръвоток и СК може да ускори бъбречна dekompensaciju (След терапията ННС бъбречна функция обикновено е възстановен до предишното си ниво). Особено голям е рискът от такива реакции при пациенти със симптоми на дехидратация, Застойна сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефротичен синдром и тежко бъбречно заболяване, пациенти, получаващи диуретици, както и подложени на значителни хирургия, в резултат на хиповолемия (Тъй като в началото на лечението изисква внимателно наблюдение диуреза и бъбречна функция). В редки случаи НСПВС може да предизвика интерстициален нефрит., гломерулонефрит, некроза на бъбречната медула или нефротичен синдром. Със значително отклонение от нормите на суроватка transaminaz нива и други показатели, характеризиране на функцията на черния дроб, преустановят употребата и прекарват контрол лабораторни изследвания. Бъдете предпазливи назначи по-стара, слабите и болните изчерпани.

Прилагане на мелоксикам може да предизвика появата на такива неблагоприятни ефекти, като главоболие и световъртеж, сънливост. В това отношение трябва да изостави шофиране, поддръжка на машини и механизми и други дейности, изисква висока концентрация.

Сътрудничество