Ivabradin

Код АТХ:
Ц01ЕБ17

Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe.

Апликација.

Стабилна ангина код пацијената са нормалним синусним ритмом са нетолеранцијом или контраиндикацијама за употребу Beta-adrenoblokatorov.

Контраиндикације.

Преосетљивост, Пулс у мировању нижи 60 otkucaja/min (uoči početka liječenja), kardiogeni šok, акутни инфаркт миокарда, izrazio arterijski gipotenzia (Vrt ispod 90 мм Хг. Чланак. и да испод 50 мм Хг. Чл.), ozbiljne otkazivanje jetre (више 9 Цхилд-Пугх резултати), sindrom slabost sinusnogo čvorište, синоатријална блокада, хронична срчана инсуфицијенција ИИИ-ИВ стадијума. da NYHA klasifikacija (због недостатка довољног клиничког искуства), присуство вештачког пејсмејкера, нестабилна ангина, АВ блокада ИИ–ИИИ век., акутни цереброваскуларни удес, истовремена употреба јаких инхибитора ЦИП3А4 (укљ. кетоконазол, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, josamycin, Telithromycin, nelfinavir, ritonavir, nefazodone), галактозе нетолеранција, veruje u nedostatak, недостатак глукозе-галактозе (за ЛФ, sadrže Mliječni šećer), трудноћа, dojenje, godinama da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane).

Ограничења се односе.

Асимптоматска дисфункција леве коморе, хронична срчана инсуфицијенција ИИ стадијума. (da NYHA klasifikacija), пигментозни ретинитис, блага до умерена артеријска хипотензија, умерена инсуфицијенција јетре, ozbiljne hronične otkazivanje bubrega (CL kreatinin <15 мл / мин).

Трудноћа и дојење.

Нема података о употреби ивабрадина у трудноћи код људи..

Ембриотоксични и тератогени ефекти су доказани у студијама на животињама.

Ивабрадин се излучује у мајчино млеко.

Нуспојаве.

Врло често (>1/10): блага до умерена фотопсија (14,5%) углавном у првом 2 месец дана лечења након чега следи понављање. Манифестација фотопсије је престала као након завршетка терапије, тако, У већини случајева (77,5%), i tokom njegove implementacije. У 1% pacijenti pojava fotopsii rezultirao je zbog odbijanja tretmana ili promene u rutine. Често (>1/100 и <1/10): zamagljen vid; брадикардија (3,3%), посебно у прва 2-3 месеца терапије, укљ. тешко са откуцајима срца 40 бпм и испод (0,5%), АВ блокада И века., вентрикуларних; главобоља, posebno u prvom mesecu terapija, вртоглавица (Nikako povezane sa bradikardija). Понекад (>1/1000 и <1/100): Otkucaji srca, najeludochkovaya arrythmia; мучнина, затвор, дијареја; вртоглавица, даха, grиevi mišića; hyperuricemia, еозинофилииа, gipercreatininemia. Веза са ивабрадином није утврђена: Sinusna aritmija, нестабилна ангина, pogoršanje trenutne udarci, атријална фибрилација, исхемија миокарда, инфаркт миокарда, ventrikularna tahikardija.

Кооперација.

Заједничка употреба са лековима, proširenje QT intervala (укљ. quinidine, dizopiramid, bepridil, sodolol, ibutilid, amiodarona, pimozide, Ziprazidon, sertindole, Meflokin, halofantrine, pentamidine, cisapride, erythromycin/u) може погоршати рад срца, стога се не препоручује истовремена употреба. (ако је истовремена примена неопходна, потребно је пажљиво пратити рад срца). Када се користи заједно са лековима, смањење откуцаја срца (diltiazem, Verapamil) дошло је до повећања концентрације ивабрадина за 2-3 пута, истовремено је дошло до додатног смањења срчане фреквенције 5 otkucaja/min. Не утиче значајно на метаболизам и концентрацију других лекова у плазми, метаболише се уз учешће изоензима ЦИП3А4 цитокрома П450. Повећавају се инхибитори ЦИП3А4 (ризик од развоја тешке брадикардије), и индуктори - смањују концентрацију ивабрадина у плазми. контраиндикована комбинације: моћни инхибитори цитокрома П450, укљ. азолни антифунгални агенси (кетоконазол, itraconazole), Antibiotici iz u macrolides (clarithromycin, erythromycin oralne, josamycin, Telithromycin), Inhibatore proteaze HIV-a (nelfinavir, ritonavir) i nefazodone. Кетоконазол (200 мг / дан) или јосамицин (1 господин 2 једном дневно) повећати просечну концентрацију ивабрадина у крвној плазми за 7-8 пута. Употреба ивабрадина са умереним инхибиторима ЦИП3А4 (укљ. Flukonazol) треба почети са дозом 2,5 мг 2 једном дневно. Са мањим откуцајима срца 60 откуцаја/мин захтева пажљиво праћење откуцаја срца. Сок од грејпфрута повећава концентрацију ивабрадина у крви 2 пута. CYP3A4 Inducers (Рифампицин, барбитурати, Fenitoina i biljne pripreme, koja sadrži Hypericum perforatum) - смањење концентрације и активности ивабрадина (потреба за вишом дозом ивабрадина). Немају клинички значајан утицај на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Protonska pumpa inhibitore (omeprazole, lansoprazole), ПДЕ5 инхибитори (sildenafil citrat), Инхибитори ХМГ-ЦоА редуктазе (simvastatin), БПЦ - деривати дихидропиридина (amlodipine, lacidipin), Digoksin i Vorfarin. Ивабрадин нема клинички значајан ефекат на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина., amlodipine, lacidipina, Digoksin, Vorfarin, neљto. Може се давати у комбинацији са АЦЕ инхибиторима, антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, dioretikami, нитрати кратког и дугог дејства, Инхибитори ХМГ-ЦоА редуктазе, фибрати, инхибитори протонске пумпе, орални хипогликемијски лекови, ацетилсалицилна киселина и други агенси против тромбоцита.

Предозирати.

Симптоми: izražena aetiology.

Лечење: Симптоматично, у специјализованим одељењима: у / у увођењу бета-адренергичких стимуланса (isoprenaline), ако је потребно, привремена уградња вештачког пејсмејкера.

Дозирање и администрација.

Инвардс, 2 једном дневно (Dobro jutro i veče), u to vreme isporuke. Препоручена почетна доза - 10 мг / дан (о 5 мг 2 једном дневно). У зависности од терапијског ефекта, након 3-4 недеље дневна доза се може повећати на 15 мг (о 7,5 мг 2 једном дневно). Ако се током терапије број откуцаја срца смањи мање од 50 бпм или се јављају симптоми, povezane sa bradikardija (вртоглавица, умор или низак крвни притисак), потребно је користити мању дозу лека. Ако се са смањењем дозе срчана фреквенција не нормализује и остаје мања 50 otkucaja/min, лек је отказан. Код старијих пацијената, лечење треба започети са дозом 2,5 мг (1/2 tablete 5 мг) 2 једном дневно, може повећати дневну дозу у зависности од стања пацијента.

Мере предострожности.

Није ефикасан за лечење или превенцију срчаних аритмија. Ефикасност се смањује на позадини тахиаритмије (укљ. Prekid ili najeludockova tahikardija). Не препоручује се пацијентима са атријалном фибрилацијом или другим врстама аритмија, повезан са дисфункцијом синусног чвора. Током периода лечења препоручује се редовно праћење како би се открио пароксизмални или трајни облик атријалне фибрилације.. Са компликованом ангином пекторис, Uvek to izrazio, аритмије, ЕКГ треба укључити у тренутну контролу. Пре именовања, пацијент треба да се испита на присуство хроничне срчане инсуфицијенције..

Тренутно нема података о токсичном ефекту ивабрадина на мрежњачу ока., укљ. uz dugoročnu upotrebu. Ако дође до поремећаја вида који нису горе описани, треба размотрити прекид употребе лека.. Нема доказа о ризику од развоја брадикардије током узимања лека при обнављању синусног ритма током фармаколошке кардиоверзије. Ипак, због недостатка довољно података, ДЦ кардиоверзију треба одложити ако је могуће, и лек треба прекинути 24 h ranije. Не би требало да се користи код конгениталног дугог КТ синдрома, као и у комбинацији са лековима, успоравање КТ интервала. Ако је немогуће избећи терапију ивабрадином, потребно је пажљиво пратити рад срца..

Током периода лечења, употреба сока од грејпфрута и употреба кантариона треба свести на минимум.. Због могућности фотопсије, треба водити рачуна када возите и/или се бавите активностима, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Кооперација