Sertindole

Код АТХ:
N05ae03

Фармаколошко дејство

Antipsihoticescoe alat, atipiиno neuroleptic, fenilindola izvoрenje. Pruža antipsihoticescoe efekat, zbog selektivne blokade mezolimbičeskih dopaminergic neurona i inhibitorni efekat na Central, raspoređen je dopamin D₂-i serotoninove receptora 5HT₂-рецептори, kao i α₁-adrenergic receptor.

Sertindole nisu uticali muskarinove i gistaminove (H)₁-рецептори, kao što to pokazuju nedostatak efekti antiholinergicski i sedativ, povezane sa izlaganja Ovi receptori. Ne utiče na nivo prolaktina.

Фармакокинетика

Nakon doza sertindole je dobro se resorbuje iz digestivnog trakta. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 10 sati nakon unoљenja. Везивање за протеине плазме – 99.5%. Metabolised u jetri, uz učešće isoenzymes CYP3A i CYP2D6. Metabolite nemaju neuroleptiиni aktivnosti. Т._1/2 око 3 Д.

Sertindole i njene metabolite cak su uglavnom sa izmeta i delimično – sa urina.

Индикације

Шизофренија (sa izuzetkom akutni psihopata poremećaja), u odbacivanju bar jedino sredstvo za antipsihoticski.

Режим дозирања

Je prema unutra 1 време / дан.

Иницијална доза – 4 мг / дан. U zavisnosti od pojedinačne reakcije doza može biti postepeno povećan na 20 мг / дан. U slučaju prekoračenja od dozu 20 mg/dan značajno povećava rizik od povećanja trajanje QT intervala.

Kod pacijenata sa blagim ili umereni jetre deficit, kao i pacijentima koji su stariji sertindole treba koristiti u malim dozama, kao i da obavljaju više polako sve većim dozama.

Нуспојаве

Респираторни систем: често – rhinitis, opstrukcija nosne disanja; ретко – даха.

Са централног и периферног нервног система: ретко – вртоглавица, Seжate, sincopale stanje, grčevitu poremećaja, Motorni poremećaji (uključujući i najnovije diskineziu hipertenziju), neirolepticeski maligni sindrom.

Из дигестивног система: ретко – сува уста.

Кардио-васкуларни систем: ретко – posturalni Hipotenzija, Povećajte QT interval, česte ventrikularne aritmije (тип “Pirueta”).

Фром тхе уринарног система: ретко – pyuria, гематурииа.

Од метаболизма: ретко – прираст, гипиергликиемииа.

Друго: периферни едеми, smanjenje ejakulata.

Контраиндикације

Hypokalemia, хипомагнесемиа; ozbiljnih kardiovaskularnih bolesti (укљ. u istoriji), uključujući i iznenadnog zastoja srca, Hipertrofija miokarda, Aritmija ili bradikardija (мање 50 otkucaja/min), stečeni sindrom dugog QT Intervala ili prisustvo ovog sindroma u rođaka pacijenta, preuzela dug QT interval (више 450 MS za muškarce i 470 MS kod žena); istovremenim pripremama, proširenje QT intervala (укљ. antiaritmikov Ii klasa A i III, Neki antipsychotic sredstva, Antibiotici grupe macrolides, fluoroquinolones, antigistaminnah sredstva, cisapride, Литхиум препарати); istovremenim pripremama, pigmentima CYP3A isozyme (укљ. antimikotike derivata azola, Antibiotici grupe macrolides, Inhibatore proteaze HIV-a, cimetidine); ozbiljne otkazivanje jetre; različiti nastankom ugnjetavanja CNS; трудноћа, dojenje; iz detinjstva i mladosti do 18 године; preosetljivost na sertindolu.

Упозорења

Da biste primenili oprez kod pacijenata sa epilepsijom, Parkinsonove bolesti, Kada otkazivanje jetre, kod starijih pacijenata.

Ne preporučuje se za upotrebu u vanrednim situacijama, za kratko-akutni psihotiиna poremećaja.

Kada uzimanje nekoliko droga elongation QT interval povezane sa razvojem paroxysmal ventrikularna tahikardija (тип “Pirueta”)

Zbog potencijalne opasnosti od sertindole elongation QT interval treba koristiti u slučajevima, Ako već imate neki netolerancije da bar jedan droge od antipsihoticski.

ECG nadgledanje bi trebalo sprovesti pre tretman, Kada dostigne koncentraciju ravnoteže (Nakon o 3 Сунце. Nakon početka prijema) ili prilikom donošenja dozu 16 мг / дан. Tokom terapije održavanja ECG studija bi trebalo sprovesti pre i posle promene u sertindola dozu ili nakon pridruživanja/povećanje dozu, To može da poveća koncentracija sertindola u plazma. Kada povećate QT interval je više 500 Trebalo bi da sazovete MS sertindole.

Nadzorni ad je potrebna tokom titraciju doze i na početku perioda održavanja terapija.

Kada budete upitani za tretman od simptoma, ukazujući na mogućnost aritmiju (укљ. Otkucaji srca, конвулзије, несвестица) Ti bi trebalo da odmah početi pacijenata istraživanje, uključujući i vođenje ECG.

Pre početka aplikacije sertindola trebalo da preduzmu korekcija hypokalemia, gipomagniemii. Bljuvotinom, proliv, u pozadini su diuretics, To može izazvati hypokaliemia, Kada elektrolitnykh prekršaja za nadgledanje koncentracija kalijuma u krvi.

Sa malim ili umerene jetre pažljivo nadgledanje klinički stanje pacijenta.

Uz dugoročnu upotrebu antipsychotic lekove, Pogotovo kod velikih doza, povećava rizik od pokojnog psorijaza. Kada treba da sazovete simptomi kasno psorijaza ili maligni sindrom neuroleptiиni sertindole.

Sigurnost i efikasnost sertindola kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina nije instaliran.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Ne preporučujemo pokretačka vozilima i predavanja u druge potencijalno opasne aktivnosti dok na utvrđivanje pojedinačne reakcije pacijenta.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, Povećajte QT interval, Ovaj efekat povećava rizik od.

Kao sertindole je preraрuje uz učešće CYP3A i CYP2D6 Isoenzymes, zajedno sa izofermenta prepreke za CYP2D6 (укљ. sa vraga Prozak, paroxetine, hinidine) Možda povećanje koncentracija sertindola u plazma. Sertindole i njene glavne metabolite su slaba inhibitore izofermenta CYP2D6 aktivnosti, uz učešće od kojih su preraрuje beta-adrenoblokatora, antiaritmiki, Neki ANTIHIPERTENZIVNE, Mnogi antipsychotic droge i antidepresive.

Isoenzymes CYP3A inhibitore (укљ. cimetidine, protiv gljivica sredstvo pirrola stvorenja, Inhibatore proteaze HIV-a, Antibiotici grupe macrolides) može značajno da poveća koncentracija sertindola u plazma.

Pod uticajem Carbamazepina, Fenitoina nikako značajno ubrzanje sertindola metabolizma, to dovodi do spusti svoju koncentraciju u krvne plazme i smanjenje broja pripadnika antipsihoticski akciju.