Meloxicam

Wanneer ATH:
M01AC06

Karakteristiek.

NSAID's, oxicam afgeleide. Lichtgele vaste stof, vrijwel onoplosbaar in water, zeer oplosbaar in sterke zuren en alkaliën, zeer weinig oplosbaar in methanol. De schijnbare verdelingscoëfficiënt (log P)_app = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK waarden_een meloxicam 1,1 en 4,2. Moleculair gewicht 351,41.

Farmacologische werking.
Anti-inflammatoire, pijnstillend, koortswerende.

Toepassing.

Inflammatoire en degeneratieve gewrichtsaandoeningen, vergezeld pijnsyndroom: artritis, incl. Reumatoïde artritis, acute artrose, chronische polyartritis; ankiloziruyushtiy spondylitis (de ziekte van Bechterew), pijn bij artrose en myelitis.

Contra.

Overgevoeligheid (incl. met andere NSAIDs), "Aspirinovaâ" triade (een combinatie van astma, terugkerende neuspoliepen, en neusbijholten en intolerantie van aspirine en drugs pirazolonovogo serie), maagzweer en darmzweren in de acute fase; gastro-intestinale, cerebrovasculaire of andere bloeden / bloedingen; ernstig hartfalen, ernstig leverfalen, ernstige nierinsufficiëntie (tenzij hemodialyse), zwangerschap, het zogen, Leeftijd tot 15 jaar.

Beperkingen van toepassing.

Erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal geschiedenis, Oudere patiënten. Voor rectale toediening (bovendien): ontstekingsziekten van het rectum en anaal Department, rectale of anale bloeden (incl. geschiedenis).

Zwangerschap en borstvoeding.

Teratogene effecten. Meloxicam verhoogde incidentie van cardiale septum defecten (een zeldzame complicatie) met orale dosis 60 mg / kg / dag (in 64,5 maal de dosis 15 mg / dag voor een volwassene van 50 kg op basis van het lichaamsoppervlak) en embrioletalnost bij orale doses ≥5 mg / kg / dag (in 5,4 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) konijnen, meloxicam behandeld tijdens de organogenese. Meloxicam toonde geen teratogeniciteit bij ratten bij orale doses 4 mg / kg / dag (over 2,2 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) tijdens de periode van organogenese. Verhoogde frequentie van doodgeboorte werd waargenomen bij ratten bij orale doses ≥1 mg / kg / dag tijdens de organogenese.

Nonteratogenic effecten. Meloxicam veroorzaakte afname van deze indicatoren, als een index van de vruchtbaarheid, viviparity, neonatale overleving met orale doses ≥0,125 mg / kg / dag (over 0,07 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) ratten tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Meloxicam passeert de placentabarrière. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden. Toepassing tijdens de zwangerschap mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Onderzoek, gewijd aan het effect van meloxicam sluiting van de ductus arteriosus bij de mens, niet uitgevoerd. Het gebruik van meloxicam in het III trimester van de zwangerschap worden uitgesloten.

Arbeid en bevalling. In studies bij ratten tonen, Chto meloxicam, alsook andere middelen, ingibiruyushtie synthese NG, verhoogt het aantal doodgeborenen, Het veroorzaakt een vertraging in bevalling bij orale doses ≥1 mg / kg / dag (over 0,5 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) en vermindert het aantal overlevende jongen bij orale doses doses 4 mg / kg / dag (over 2,1 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) tijdens de periode van organogenese. Soortgelijke waarnemingen werden waargenomen bij ratten, behandeld met orale doses van ≥0,125 mg / kg / dag (over 0,07 maal de menselijke dosis, zoals hierboven beschreven) tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

De effecten van meloxicam op arbeid en de levering in de mens is onbekend.

Categorie acties resulteren in FDA - met. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Gebruik van meloxicam, en andere drugs, blokiruyushtih synthese NG, Het kan invloed hebben op de vruchtbaarheid, dus het is niet aanbevolen voor vrouwen, die willen zwanger te raken.

Meloxicam wordt uitgescheiden in de melk van zogende ratten, De concentraties in de melk dan plasmaconcentratie. Onbekend, Meloxicam dringt door tot in de vraag of de moedermelk van vrouwen, dus je moet stoppen met borstvoeding tijdens de behandeling of voorkomen dat het gebruik van meloxicam tijdens de borstvoeding.

Bijwerkingen.

Uit het spijsverteringskanaal: >1% - Dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie / diarree, winderigheid; 0,1-1%, stomatitis, Voorbijgaande veranderingen in de leverfunctie (toename in transaminasen of bilirubine), boeren, esophagitis, maagzweer, macroscopisch zichtbaar of verborgen gastro-intestinale bloeden; <0,1% -gastro-intestinale perforatie, colitis, gastritis.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: >1% - Hoofdpijn, duizeligheid; 0,1-1% van Vertigo, slaperigheid, ruis in de oren; <1% - Conjunctivitis, wazig zicht.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): >1% - Zwelling, bloedarmoede; 0,1-1%-raising hell, hartslag, vlissingen, veranderingen in hematologie, incl. verandering in de hoeveelheid van bepaalde soorten witte bloedcellen, leukopenie, trombocytopenie.

Vanaf het ademhalingssysteem: verergering van astma, hoesten.

Met het urogenitaal systeem: 0,1-1% — wijzigen van de indicatoren van de nierfunctie (stijgingen in serumcreatinine en / of bloed ureum); <1% - Acuut nierfalen, interstitiële nefritis, glomerulonefritis, renale medullaire necrose, nefrotisch syndroom.

Voor de huid: >1% -huiduitslag, jeuk; 0,1-1% urticaria; <0,1% — photosensitization, bulleuze reactie, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.

Allergische reacties: <0,1% - Angio-oedeem, onmiddellijke overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylactische en anafylactoïde.

Ander: <0,1% - Bronchospasmen, koorts.

Samenwerking.

Bij een toepassing met acetylsalicylzuur en andere NSAID's het risico op erosieve en ulceratieve laesies en bloeding in het maagdarmkanaal. Hoewel het gebruik van antihypertensiva de doeltreffendheid van de laatste kan verminderen. In een toepassing met lithium mogelijke cumulatie van lithium en een toename van de toxische werking (Het aanbevolen de concentratie van lithium in het bloed). Gelijktijdig gebruik met methotrexaat verbetert de bijwerkingen van deze laatste op het hematopoietische systeem (Er is een risico van anemie en leukopenie. Vereist periodieke controle van het bloedbeeld).

Het gecombineerde gebruik van diuretica en ciclosporine verhoogt het risico op nierfalen.

Bij gebruik met intra-uterine voorbehoedmiddelen de effectiviteit van laatstgenoemde te verlagen. Terwijl het gebruik van anticoagulantia (Heparine, ticlopidine, warfarine), en trombolytische middelen (streptokinase, fiʙrinolizin) Het verhoogt het risico op bloeden (dient periodiek de prestaties van de bloedstolling).

Gelijktijdig gebruik met kolestiraminom verhoogt de uitscheiding van meloxicam via bloed (door binding meloxicam).

Bij gelijktijdige ontvangst van meloxicam met maagzuurremmers farmacokinetische interacties werden gevonden.

Overdose.

Symptomen: toegenomen bijwerkingen.

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool (binnen het uur), simptomaticheskaya therapie. Cholestyramine versnelt de eliminatie van het geneesmiddel uit het lichaam. Geforceerde diurese, alkalization urine, hemodialyse is ineffectief vanwege de hoge achting meloxicam bloed eiwit. Specifieke tegengif en antagonisten werden gevonden.

Doseren en Administratie.

Binnen, / M, rectaal. Dosis individueel geselecteerd, nodig is om de laagste effectieve dosis te gebruiken voor een minimale periode van tijd. Binnen, tijdens het eten, zonder te kauwen, in een dosis van 7.5-15 mg 1 eenmaal per dag. V / m toediening alleen in de eerste dagen na de behandeling, later verhuizen naar orale vormen. Wanneer gecombineerd afspraak (tabletten en oplossing voor het / m) de totale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 15 mg. Rectally — een kaars (15 mg) per dag.

De maximale dagelijkse dosis - 15 mg, bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, in gemodialise- 7,5 mg. Met lage of matige afname in de nierfunctie (creatinineklaring >25 ml / min), en levercirrose in stabiele klinische toestand doseringsaanpassing vereist. De startdosis bij patiënten met een verhoogd risico van bijwerkingen is 7,5 mg / dag.

Voorzorgsmaatregelen.

Om voorzichtig te gebruiken bij aandoeningen van de bovenste maagdarmkanaal in de geschiedenis, in combinatie met antistollingsmiddelen, myelotoxiciteit drugs, incl. metotreksatom (mogelijk cytopenie).

Het uiterlijk van gastroduodenale ulcera, GI bloeden, bijwerkingen van de huid en slijmvliezen dient als basis voor drugsontwenning. Als de behandeling ervaren allergische reacties (jeuk, huiduitslag, netelroos, lichtgevoeligheid), moet u een arts te raadplegen om het probleem van de stopzetting te pakken.

Het risico van gastrointestinale complicaties. Ernstige bijwerkingen van het maagdarmkanaal, waaronder ontsteking, bloeden, ulceratie en perforatie van de maag of de darmen, kan op elk moment en zonder het gebruik van NSAID's symptomen voorbode. Een hoger risico op ernstige gastro-intestinale complicaties zijn oudere patiënten, waarschijnlijkheid van optreden van deze complicaties stijgt naarmate langetermijngebruik.

Meloxicam, Net als andere NSAID's, kunnen de symptomen van infectieziekten maskeren.

Benoeming van NSAID's bij patiënten met een verminderde doorbloeding van de nier en de BCC kunnen renale decompensatie versnellen (na het staken van de NSAID nierfunctie meestal wordt hersteld in zijn vorige level). Bijzonder hoge risico op dergelijke reacties bij patiënten met uitdrogingsverschijnselen, Congestief hartfalen, levercirrose, nefrotisch syndroom en ernstige nierziekte, patiënten, ontvangen van diuretica, en hebben belangrijke operatie ondergaan, die tot hypovolemie (vanaf het begin van de behandeling moet zorgvuldig worden gemonitord diurese en de nierfunctie). In zeldzame gevallen kunnen NSAIDs interstitiële nefritis veroorzaken, glomerulonefritis, medullaire renale necrose of nefrotisch syndroom. Met een aanzienlijke afwijking van het normale serum transaminasen en andere indicatoren, karakteriseren van de functie van de lever, stop het gebruik en breng laboratorium studies. Wees op uw hoede te benoemen ouder, verzwakt en uitgeput patiënten.

Het gebruik van meloxicam kan het optreden van dergelijke ongewenste effecten veroorzaken, zoals hoofdpijn en duizeligheid, slaperigheid. In dit verband dient het op te geven rijden, onderhoud van machines en andere activiteiten, die een hoge concentratie.

Samenwerking