Ketoconazole (जब एथलीट J02AB02)

जब एथलीट:
J02AB02

विशेषता.

सफेद पाउडर;, में एसिड में घुलनशील. आणविक वजन 531,44.

औषधीय कार्रवाई.
रोधी, fungistatic, fungicidnoe, विरोधी एंड्रोजेनिक.

आवेदन.

त्वचा की माइकोसिस, बाल और नाखून, त्वक्विकारीकवक और / या खमीर के कारण (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, पिटिरियासिस वर्सिकलर, लोम, trihofitii), जठरांत्र माइकोसिस, माइकोसिस आंखें, juccuya, सीबमयुक्त त्वचाशोथ, कारण बना Pityrosporum ओवेल, प्रणालीगत माइकोसिस (कैंडिडिआसिस, parakokcidiomikoz, histoplasmosis, coccidiomycosis, Blastomycosis), hrybkovыy पूति, योनि कैंडिडिआसिस (तीव्र और जीर्ण आवर्तक); immunocompromised रोगियों में mycoses (निवारण).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, तीव्र जिगर की बीमारी, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.

प्रतिबंध लागू.

अधिवृक्क प्रांतस्था और पीयूष की कम समारोह, गंभीर गुर्दे और यकृत विफलता, संभवतः hepatotoxic दवाओं के सहवर्ती उपयोग, बचपन (को 2 वर्षों).

गर्भावस्था और स्तनपान.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

दुष्प्रभाव.

कम हुई भूख, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, विषाक्त हैपेटाइटिस, रक्त में जिगर एंजाइमों में वृद्धि, पीलिया, हैपेटाइटिस (उच्च मृत्यु, अधिक के उपयोग के साथ जोखिम बढ़ जाती है 14 नाइट्स), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, सिरदर्द, चक्कर आना, तंद्रा, paresthesia, प्रकाश की असहनीयता, पुंस्तनवृद्धि, कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता, oligospermatism, मासिक धर्म अनियमितताओं, बालों का झड़ना, एलर्जी (हीव्स, खुजली), जोड़ों का दर्द, बुखार; स्थानीय प्रतिक्रियाओं-hyperemia और श्लेष्म झिल्ली योनि की जलन, योनि की खुजली (suppozitorii); स्थानीय त्वचा की जलन, जलती हुई, लाल चकत्ते, संपर्क त्वचाशोथ (क्रीम, मरहम); जलन, खुजली और त्वचा के जलने, बढ़ी हुई oiliness या बालों का सूखापन, बालों का झड़ना (शैम्पू).

सहयोग.

यह Amphotericin बी के प्रभाव को कमजोर. Terfenadine के साथ असंगत, astemizolom, शराब. Antacids, कोलीनधर्मरोधी, एच₂-ब्लॉकर्स काफी अवशोषण को कम, रिफैम्पिसिन और रक्त में isoniazid-एकाग्रता. यह माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण निर्धारित दवाओं दोनों को रोकता है और उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है, विषाक्तता fenitonina को बढ़ाता है. यह अधिवृक्क corticotropin पर उत्तेजक प्रभाव कम कर देता है. कम हार्मोन के स्तर के साथ मौखिक गर्भ निरोधकों के सह-प्रशासन सफलता रक्तस्राव का कारण.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, खाते समय, वयस्कों और बच्चों की तुलना में अधिक वजन 30 किलो - के लिए 200 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार, अक्षमता के साथ — 400 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार; से वजन के बच्चों 15 को 30 किलोग्राम - 100 मिलीग्राम 1 समय. प्रतिरक्षा की कमी के साथ रोगियों में निवारक प्रयोग वयस्कों के लिए निर्धारित है 400 मिलीग्राम / दिन, बच्चे 4-8 mg/kg/दिन. बाहरी तौर पर, प्रभावित क्षेत्रों के लिए लागू क्रीम या मरहम 1 दिन में एक बार. शैम्पू प्रभावित त्वचा और बालों के लिए लागू किया जाता है, फिर 3-5 मिनट के बाद पानी से धो. Intravaginal - द्वारा 1 supp. 3-5 दिनों के भीतर. उपचार रोग के सभी लक्षणों के लापता होने के बाद कम से कम एक सप्ताह के लिए जारी है.

सहयोग

सक्रिय पदार्थ	बातचीत का विवरण
Akarʙoza	FMR: सहकारिता. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, retarding biotransformation, बढ़ाया प्रभाव.
Algeldrat + मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड	FKV. धीमा अवशोषण (खुराक के बीच के अंतराल को कम से कम किया जाना चाहिए 2 नहीं).
Amphotericin बी	FMR: antagonizm. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, ergosterol के संश्लेषण retarding (कवक की झिल्ली को polyenes कब्जा है), प्रभाव तनु और प्रतिरोधी उपभेदों के उद्भव की संभावना बढ़ जाती है. संयोजन चिकित्सा सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, विशेष रूप से प्रतिरक्षा अक्षमता रोगियों में.
Atropyn	FKV. यह आमाशय सामग्री की अम्लता कम कर देता है और अवशोषण धीमा कर देती है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 ketoconazole गोलियों के बाद घंटे.
Biperiden	FKV. यह आमाशय सामग्री की अम्लता कम कर देता है और अवशोषण धीमा कर देती है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 ketoconazole के बाद घंटे.
Glimepiride	FMR: सहकारिता. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, retarding biotransformation, बढ़ाया प्रभाव.
ग्लिपीजाइड	FMR: सहकारिता. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, retarding biotransformation, बढ़ाया प्रभाव.
Digoxin	FKV. बढ़ रही ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (कभी कभी) प्लाज्मा एकाग्रता (यह निगरानी की जरूरत).
Isoniazid	FKV. यह रक्त में एकाग्रता कम कर देता है.
Ipratropiya ब्रोमाइड	FKV. यह गैस्ट्रिक अम्लता को कम करता है और अवशोषण धीमा कर देती है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 ketoconazole गोलियों के बाद घंटे.
कार्बमेज़पाइन	FKV. FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибирует) zamedlyaetsya biotransformation, प्लाज्मा सांद्रता बढ़ गया है और विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है.
Clonazepam	FKV. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) धीमा उन्मूलन; एक संयुक्त नियुक्ति सावधानी के साथ.
Methylprednisolone	FKV. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A ингибирует) धीमा biotransformation और कम निकासी (विषाक्त प्रभाव हो सकता है).
मेटफोर्मिन	FKV. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, retarding biotransformation, बढ़ाया प्रभाव.
Midazolam	FKV. FMR. Ketoconazole के साथ बढ़ रही है की पृष्ठभूमि के खिलाफमैक्स (इससे अधिक 300%), नीलामी (लगभग 1500%), कम प्लाज्मा निकासी, प्रवर्धित और बेहोश करने की लंबे समय तक.
Natriya कार्बोनेट	FKV. यह अवशोषण को रोकता है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 ketoconazole गोलियों के बाद घंटे.
Nevirapine	FKV. गौरतलब है कि प्लाज्मा एकाग्रता कम कर देता है. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण बाधा, काफी hydroxylated के चयापचयों के गठन कम. संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं.
Omeprazole	FKV. यह आमाशय सामग्री की अम्लता कम कर देता है और अवशोषण धीमा कर देती है.
पैक्लिटैक्सेल	FKV. धीमा ketoconazole biotransformation की पृष्ठभूमि के खिलाफ.
Pioglitazone	FKV. Ketoconazole की उपस्थिति में काफी गिरावट हिचकते (डेटा कृत्रिम परिवेशीय).
Repaglinide	FKV. FMR. Ketoconazole biotransformation धीमा की पृष्ठभूमि और प्रभाव बढ़ जाती है.
रिफैम्पिसिन	FKV. यह biotransformation accelerates और काफी खून में एकाग्रता कम कर देता है.
रोसिग्लिटाज़ोन	FMR: सहकारिता. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, retarding biotransformation, बढ़ाया प्रभाव.
Siʙutramin	FKV. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибирует) zamedlyaetsya biotransformation, नीलामी और सी में उदारवादी बढ़ जाती हैमैक्स, कम निकासी.
Simvastatin	FKV. FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) zamedlyaetsya biotransformation, प्लाज्मा स्तर में वृद्धि हुई है और मायोपथी और rhabdomyolysis के खतरा बढ़ जाता है.
Fexofenadine	FKV. Ketoconazole की वृद्धि अवशोषण की पृष्ठभूमि के खिलाफ, biotransformation धीमा और प्लाज्मा का स्तर बढ़ता है.
फ़िनाइटोइन	FKV. FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибирует) zamedlyaetsya biotransformation, प्लाज्मा सांद्रता बढ़ गया है और विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है.
Celecoxib	FKV. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (यह CYP3A4 रोकता) zamedlyaetsya biotransformation, बढ़ी हुई प्लाज्मा एकाग्रता; साझा करने सावधानी में.
साइक्लोस्पोरिन	FKV. FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 के एक अवरोध करनेवाला) zamedlyaetsya biotransformation, ऊतकों में एकाग्रता में वृद्धि, यह गुर्दे हानि की संभावना बढ़ जाती है.
Eʙastin	FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) biotransformation धीमा कर देती है और रक्त में एकाग्रता बढ़ जाती है; एक संयुक्त नियुक्ति के साथ (सिफारिश नहीं की गई) यह क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है.
इथेनॉल	FMR. Ketoconazole की पृष्ठभूमि प्रतिक्रियाओं disulfirampodobnyh कारण हो सकता है के खिलाफ (लाली और चकत्ते, पेरिफेरल इडिमा, मतली, इतने पर सिर दर्द और।).