Siʙutramin

जब एथलीट:
A08aa10

विशेषता.

Sibutramine हाइड्रोक्लोराइड मोनोहाइडे क्रीम रंग के लिए सफेद से एक क्रिस्टलीय पाउडर है. पानी में घुलनशीलता: 2,9 पीएच में मिलीग्राम / 5,2. वितरण कारक (октанол/вода): 30,9 (पीएच 5,0). आणविक वजन 334,33.

औषधीय कार्रवाई.
Анорексигенное.

आवेदन.

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 मी किलो /² и более или с индексом массы тела от 27 मी किलो /² और अधिक, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (मधुमेह टाइप 2, dyslipoproteinemia).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, наличие органических причин ожирения, आहार क्रिया विकार या तंत्रिका bulimia, मानसिक बीमारी, синдром Жиля де ла Туретта, कोरोनरी धमनी की बीमारी, decompensated दिल की विफलता, जन्मजात हृदय रोग, окклюзионные заболевания периферических артерий, क्षिप्रहृदयता, अतालता, cerebrovascular रोग (स्ट्रोक, मस्तिष्क रक्त परिसंचरण के क्षणभंगुर विकारों), धमनी का उच्च रक्तचाप (से >145/90 एमएमएचजी।), अतिगलग्रंथिता, गंभीर जिगर या गुर्दे की बीमारी, पुरस्थ ग्रंथि में अतिवृद्धि, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, फीयोक्रोमोसाइटोमा, आंख का रोग, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अभिनय (incl. अवसाद, neuroleptics, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

प्रतिबंध लागू.

मिरगी, моторно-вербальный тик (अनैच्छिक पेशी संकुचन, нарушение артикуляции), बच्चों और वृद्धावस्था (बच्चों की निरापदता और दक्षता अप करने के लिए कर रहे हैं 18 лет и у людей старше 65 साल निर्धारित किया जाना है).

गर्भावस्था और स्तनपान.

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

अज्ञात, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

दुष्प्रभाव.

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) और 7% пациенток, placebo प्राप्त (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, एनोरेक्सिया, अनिद्रा, कब्ज, सिरदर्द.

Далее указаны побочные эффекты, रोगियों में मनाया, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, placebo से. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

पूरे शरीर: सिर दर्द- 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): тахикардия — 2,6% (0,6%), वाहिकाप्रसरण (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

पाचन तंत्र से: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: artralgia- 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: сухость во рту — 17,2% (4,2%), अनिद्रा- 10,7% (4,5%), चक्कर आना- 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), अवसाद- 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

श्वसन प्रणाली से: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

त्वचा के लिए: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), दाद सिंप्लेक्स - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Genitourinary प्रणाली के साथ: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

अन्य: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

सहयोग.

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के inhibitors, incl. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (ketoconazole, इरीथ्रोमाइसीन, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. फंड, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ažitaciâ, पसीना, दस्त, बुखार, अतालता, судороги и др.).

ओवरडोज.

लक्षण: साइड इफेक्ट की वृद्धि की गंभीरता, наиболее часто — тахикардия, बढ़ा रक्तचाप, सिर दर्द और चक्कर आना.

इलाज: सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा, महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, 1 दिन में एक बार (सुबह), प्रारंभिक खुराक - 10 मिलीग्राम (при плохой переносимости возможен прием 5 मिलीग्राम); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 मिलीग्राम / दिन. उपचार की अवधि है 1 वर्ष.

सावधानियां.

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 महीने में एक बार. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 एमएमएचजी. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 एमएमएचजी. इलाज बंद किया जाना चाहिए. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (सांस की विफलता) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (astemizol, Terfenadine, антиаритмические и другие средства), माध्यम, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

यह सराहना की जाएगी, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

लोगों और उनके वाहनों के चालकों के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, कौशल ध्यान की उच्च एकाग्रता से संबंधित हैं.

चेताते.

आवेदन केवल मामलों में संभव है, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (भोजन, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

सहयोग