Бензатин бензилпеницилин
Когато ATH:
J01CE08
Характеристика.
Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.
Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически неразтворим във вода, малко - в алкохол.
Фармакологично действие.
Антибактериален, бактерицидно.
Приложение.
Инфекциозни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), вкл. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, халба, скарлатина, ангина, рана инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика на рецидиви на ревматизъм.
Противопоказания.
Свръхчувствителност, вкл. други пеницилини, бронхиална астма, прашец заболяване, склонность к аллергическим проявлениям.
Странични ефекти.
Алергични реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, копривна треска, треска, eozinofilija, болки в ставите, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, анафилактичен шок.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): анемия, тромбоцитопения, левкопения, нарушения коагуляции.
Друг: главоболие, стоматит, възпаление на езика; местные явления: болка на мястото на инжектиране, инфилтрати, абсцеси, ЦВС, периферен неврит; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Сътрудничество.
Бактерицидни антибиотици (вкл. цефалоспорини, циклозерина, ванкомицин, рифампицин, aminoglikozidy) оказывают синергическое действие, бактериостатично (вкл. makrolidы, хлорамфеникол, линкозамида, tetracikliny) — антагонистическое. Подобрява ефективността на индиректни антикоагуланти. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретик, алопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Алопуринол увеличава риска от алергични реакции (кожни обриви).
Дозиране и приложение.
/ M. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 седмично или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 веднъж месечно. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ED 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 U / кг 2 веднъж месечно (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средната доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дни.
Предпазни мерки.
Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: на норепинефрин, глюкокортикоидов и др., ако е необходимо - IVL.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. Защото, че продължителни перорални антибиотици може да се инхибира чревната микрофлора, произвежда витамин B1, АЗ Н6, АЗ Н12, пациенти за профилактика на витамин недостатъци препоръчително да назначи витамини от група В. Необходимо е да се вземат под внимание, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сътрудничество
Активна субстанция | Описание на взаимодействие |
Амиодарон | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации). |
Амитриптилин | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации). |
Варфарин | ФКВ. Повышает концентрацию свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках). |
Глипизид | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Диазепам | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (обладает большей способностью связываться с белками плазмы и вытесняет с мест фиксации). |
Диклофенак | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы). |
Диклофенак калий | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы). |
Dipiridamol | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (измести от своята връзка с протеини). |
Доксициклин | FMR: antagonizm. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост). |
Ибупрофен | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы). |
Имипрамин | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме. |
Indomethacin | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках). |
Кетопрофен | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (измести от неговата асоциация с плазмени протеини). |
Кеторолак | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (измести от неговата асоциация с плазмени протеини). |
Klozapyn | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Clomipramine | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Метотрексат | ФКВ. FMR. На фоне бензатина бензилпенициллина снижается экскреция и повышается риск токсических проявлений. |
Мидазолам | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет пенициллин с мест связывания на белках). |
Напроксен | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (измести от неговата асоциация с плазмени протеини). |
Оксазепам | ФКВ. Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации). |
Окситетрациклин | FMR: antagonizm. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост). |
Орнитин | FV. Растворы нельзя смешивать «в одном шприце». |
Пироксикам | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (измести от неговата асоциация с плазмени протеини). |
Пропранолол | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Тетрациклин | FMR: antagonizm. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост). |
Phenylbutazone | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках). |
Flurbyprofen | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (измести от неговата асоциация с плазмени протеини). |
Xlordiazepoksid | ФКВ. Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации). |
Chlorpromazine | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Целекоксиб | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках). |
Циклоспорин | ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, от, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации. |
Еритромицин | FMR: antagonizm. Ослабляет бактерицидный эффект (шоута инвитро). |