Ivabradina

Când ATH:
C01EB17

Acțiune farmacologică.
Antianginalnoe.

Cerere.

Angină stabilă la pacienţii cu ritm normal sinusovym în respingerea sau contraindicatii beta-blocante.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, Ritmul cardiac în repaus mai jos 60 u. / min (înainte de tratament), șoc cardiogen, infarct miocardic acut, hipotensiune arterială severă (Sad de mai jos 90 mm Hg. Articol. şi tata mai jos 50 mm Hg. Art.), insuficiență hepatică severă (Mai mult 9 Clasificarea Child-Pugh de puncte), sindrom de sinus bolnav, Blocada sino-atrialnaja, insuficienţă cardiacă cronică III-IV. Clasificarea NYHA (din cauza lipsei de experienţă clinică suficiente), prezenţa de ritm artificiale driver, angina pectorala instabila, AV lea blocada II-III., accident vascular cerebral ischemic, Recepţia simultane de inhibitori puternici ai CYP3A4 (incl. ketoconazol, itraconazol, claritromicină, Eritromicină, dzhozamitsin, telitromicină, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), Intoleranţă la galactoză, deficit de lactază, eşecul de glucoză-galaktoznaja (pentru LF, care conține lactoză), sarcină, lactație, Vârsta de 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța).

Se aplică restricții.

Asimptomatice disfuncţie ventriculară stângă, insuficienţă cardiacă cronică II. (Clasificarea NYHA), pignetic degenerare a retinei, grad uşoară şi moderată de hipotensiune arterială, moderat exprimat insuficienţă hepatică, insuficiență renală cronică severă (Cl creatininei <15 ml / min).

Sarcina și alăptarea.

Nu există date privind aplicarea ivabradina în timpul sarcinii la om.

Studiile pe animale au arătat embriotoksicskie şi efecte teratogene.

Ivabradin din laptele matern.

Efecte secundare.

Deseori (>1/10): slab sau moderat photopsia (14,5%) în principal în primul 2 luni de tratament urmate de o repetare a. Manifestare a fotopsii oprit după terminarea terapiei, Așa, În cele mai multe cazuri (77,5%), şi în punerea sa în aplicare. În 1% pacienţii apariţia fotopsii a dus la refuzul tratamentului sau schimbări în rutina normală. Deseori (>1/100 și <1/10): vedere încețoșată; bradicardie (3,3%), mai ales în primele 2-3 luni de terapie, incl. grele cu curbe 40 bătăi/min şi mai jos (0,5%), AV блокада am ст., batai premature ventriculare; durere de cap, mai ales în prima lună de tratament, amețeală (eventual asociat cu bradicardie). Uneori (>1/1000 și <1/100): emoție, najeludochkovaya arrythmia; greață, constipație, diaree; amețeală, dispnee, crampe musculare; hiperuricemie, eozinofilija, giperkreatininemiя. Legătură cu achiziţionarea de ivabradina nu este instalat: Sinus aritmie, angina pectorala instabila, deteriorarea tuşele curent, fibrilatie atriala, ischemie miocardică, infarct miocardic, tahicardie ventriculară.

Cooperare.

Utilizarea combinată de droguri, prelungirea intervalului QT (incl. chinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarona, pimozid, ziprasidon, SERTINDOLE, mefloxin, galofantrin, Pentamidina, cisapridă, eritromicină/în) poate consolida d817, Prin urmare, utilizarea simultană nerecomandat (În cazul în care numirea comune necesare trebuie să fie atent kardiokontrol). Când este asociat cu utilizarea de HP, urezhajushhimi HR (diltiazem, verapamil) A existat o creştere în concentraţie de ivabradina în 2 - 3 ori, cu acest d817 suplimentare s-au ridicat 5 u. / min. Nu afectează în mod semnificativ metabolismul şi concentraţia plasmatică a altor medicamente, metaboliziruthan cu participarea izofermenta CYP3A4 citocromului p 450. Creştere de inhibitorii CYP3A4 (riscul de bradicardie), şi inductoare-reduc concentraţiile plasmatice ale ivabradina. Contraindicat în combinație: puternic inhibitori ai citocromului P450, incl. azolov (ketoconazol, itraconazol), antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicina orala, dzhozamitsin, telitromicină), Inhibitori ai proteazei HIV (Nelfinavir, ritonavir) şi Nefazodonă. Ketoconazol (200 mg / zi) sau josamicina (1 g 2 o data pe zi) creşte concentraţia medie în plasma sanguină de ivabradina 7 - 8 ori. Aplicarea ivabradina cu inhibitori moderaţi ai CYP3A4 (incl. fluconazol) trebuie să înceapă cu o doză de 2,5 mg 2 o data pe zi. Când inima rata mai puţin 60 BPM impune monitorizarea atenta a RITMULUI cardiac. Suc de grapefruit creşte concentraţia de ivabradina în sânge 2 ori. Inductori CYP3A4 (rifampicină, barbiturice, fenitoină şi pe bază de plante preparate, conțin sunătoare) -scăderea concentraţiei şi activitatea ivabradina (trebuie să utilizaţi doze mai mari de ivabradina). Nu au efecte farmacodinamice clinic semnificative şi farmakokinetiku ivabradina: Inhibitorii pompei de protoni (omeprazol, lansoprazol), Inhibitori de FDJe5 (citrat de sildenafil), HMG-CoA reductazei inhibitori (simvastatin), BAC-derivate digidropiridina (amlodipină, lacidipină), Digoxină şi warfarina. Ivabradin are nici un efect clinic semnificativ asupra farmakokinetiku şi Proprietăţi farmacodinamice ale simvastatină, amlodipina, lacidipina, digoksina, varfarina, acid acetilsalicilic. Poate fi desemnat în asociere cu inhibitori ai ECA, angiotensinei antagoniști ai receptorilor II, Diuretice, pe scurt şi lung acţionează nitraţi, HMG-CoA reductazei inhibitori, fiʙratami, Inhibitorii pompei de protoni, oral gipoglikemicakimi HP, acid acetilsalicilic şi alte antiagregantami.

Supradozaj.

Simptomele: vыrazhennaya bradicardie.

Tratament: simptomatic, în ramurile specializate: în/din introducerea de beta-adrenostimuljatorov (Isoprenaline), Dacă este necesar, instalarea temporară de ritm artificiale driver.

Dozare și Administrație.

Interior, 2 o data pe zi (dimineața și seara), în timp ce mănâncă. Doza iniţială recomandată este de 10 mg / zi (de 5 mg 2 o data pe zi). În funcţie de efectul terapeutic prin 3-4 saptamani doza zilnică poate fi crescută la 15 mg (de 7,5 mg 2 o data pe zi). În cazul în care o terapie scade frecvenţa cardiacă mai mică 50 bătăi/min sau simptome apar, asociate cu bradicardie (amețeală, oboseala sau declin anunţuri), Trebuie să utilizaţi o doză mai mică de droguri. În cazul în care mai mici doze de puls este reveni la normal şi nu mai puţin 50 u. / min, droguri răsturnat. Tratament de pacienţii mai în vârstă ar trebui să înceapă cu o doză de 2,5 mg (1/2 pentru tablete 5 mg) 2 o data pe zi, doza zilnică poate fi crescută în funcţie de starea pacientului.

Precauții.

Nu este eficient pentru tratamentul sau profilaxia de Aritmii cardiace. Declinul în mijlocul tahiaritmii (incl. Tahicardie Ventriculara sau najeludockova). Nu este recomandat pentru pacientii cu fibrilatie atriala sau alte tipuri de aritmii, asociate cu disfuncţie sinusnogo nod. In timpul tratamentului este recomandat să efectueze monitorizarea regulată pentru a detecta forme de fibrilatie atriala paroxistica sau constantă. Atunci când complicată de contur, exprimat palpitaţii, aritmie în curs de monitorizare ar trebui să includă ECG. Înainte de numire, pacientul ar trebui examinate pentru prezenţa de insuficienţă cardiacă cronică.

În prezent nu există date pe acţiunea toxică a ivabradina pe retina, incl. utilizarea prelungită. În cazul în care întâmpinaţi Vezi încălcări descrise mai sus, este necesar să se ia în considerare eliminarea preparatului. Nu există nici o dovadă a riscului de bradicardie în faţa recepţiei de droguri la restaurarea ritm sinusal în timpul Cardioversia farmacologică. Cu toate acestea, din cauza lipsei datelor suficiente daca este posibil ar trebui să amâne DC cardioversie, În timp ce lua droguri ar trebui să fie întrerupt pentru 24 h înaintea. Nici nu ar trebui să numească sindrom de QT lung congenital, precum şi în combinaţie cu HP, inhibarea intervalului QT. În cazul în care nu se poate evita terapia trebuie atent ivabradinom kardiokontrol.

În timpul perioadei de tratament ar trebui să fie păstrate la minimum utilizarea de suc de grapefruit şi aportul de Hypericum perforatum. Cu privire la posibilitatea de apariţia fotopsii, trebuie să fie prudenţă atunci când de conducere și/sau Lectia activităţi, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Cooperare