Sertindol

Când ATH:
N05AE03

Acțiune farmacologică

Antipsihotice, neuroleptic atipic, phenylindole derivat. Ea are un efect antipsihotic, datorită blocadei selectivă a mezolimbic neuronilor dopaminergici și efect inhibitor asupra dopaminei echilibrată centrală D₂-receptori și serotonină 5HT₂-Receptorii, precum α₁-adrenoreceptory.

Sertindol nu are nici un efect asupra muscarinici și histaminici H₁-Receptorii, după cum reiese din lipsa de efecte anticolinergice si sedative, asociată cu expunerea la acești receptori. Nici un efect asupra nivelurilor de prolactină.

Farmacocinetica

După sertindol orală este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 10 ore de la ingestie. Legarea de proteinele plasmatice – 99.5%. Acesta este metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimele CYP2D6 și CYP3A. Metaboliții au nici o activitate antipsihotică. T_1/2 este despre 3 d.

Sertindol și metaboliții săi sunt excretați în principal în fecale și parțial – urină.

Mărturie

Schizofrenie (cu excepția tulburărilor psihotice acute), intoleranță la cel puțin un agent antipsihotic.

Dozare regim

Este interior 1 timp / zi.

Doza inițială – 4 mg / zi. În funcție de răspunsul individual, doza poate fi crescută treptat până la 20 mg / zi. In cazul dozelor exces 20 mg / zi, a crescut semnificativ riscul de a prelungi intervalului QT.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, precum și la pacienții vârstnici sertindol se administrează doze mici și pentru o creștere mai lentă a dozei.

Efect secundar

Sistemul respirator: deseori – rinită, obstrucție de respirație nazală; rareori – dispnee.

Din sistemul nervos central și periferic: rareori – amețeală, parestezii, sincopă, tulburări convulsive, tulburări de mișcare (inclusiv dischinezie tardivă), sindrom neuroleptic malign.

Din sistemul digestiv: rareori – gură uscată.

Sistemul cardiovascular: rareori – hipotensiune posturală, Prelungirea intervalului QT, accese de aritmie ventriculară (tip “piruetă”).

Din sistemul urinar: rareori – leucociturie, hematuria.

Metabolism: rareori – creștere în greutate, giperglikemiâ.

Alte: edem periferic, scădere a volumului de ejaculat.

Contraindicații

Kaliopenia, gipomagniemiya; bolile cardiovasculare severe (incl. istorie), inclusiv insuficiență cardiacă congestivă, hipertrofie miocardică, aritmie, sau bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), sindrom de QT lung congenital, sau sindromul la rudele pacientului, dobândită prelungirea intervalului QT (Mai mult 450 ms la barbati si 470 msec la femei); utilizarea concomitentă a medicamentelor, prelungirea intervalului QT (incl. антиаритмиков классов IA и III, Unele antipsihotice, antibiotice macrolide, fluorochinolone, antihistaminice, cisapridă, Preparate litiu); utilizarea concomitentă a medicamentelor, ингибирующих изоферменты CYP3A (incl. derivați azol antifungice, antibiotice macrolide, Inhibitori de protează HIV, cimetidina); insuficiență hepatică severă; inhibarea sistemului nervos central de diverse etiologii; sarcină, lactație; copilărie și adolescență până 18 an; Hipersensibilitate la sertindol.

Precauții

Pentru a utiliza prudență la pacienții cu epilepsie, Boala Parkinson, insuficiență hepatică, la pacienții vârstnici.

Nu este recomandat pentru utilizare în caz de urgență pentru ameliorarea tulburărilor psihotice acute.

La primirea unui număr de medicamente prelungirii intervalului QT asociată cu dezvoltarea tahicardiei ventriculare paroxistică (tip “piruetă”)

Din cauza pericolului potential de prelungire a intervalului QT sertindol trebuie utilizat în cazurile, când intoleranță au deja cel puțin un medicament antipsihotic.

Monitorizarea ECG trebuie efectuată înainte de tratament, când concentrația de echilibru (aproximativ 3 Soare. după începerea) sau atunci când doza 16 mg / zi. În timpul terapiei de întreținere studiu ECG trebuie efectuată înainte și după schimbarea dozei sau după aderarea sertindol / creșterea dozei, care pot crește concentrația plasmatică de sertindol. Cu o creștere a intervalului QT mai 500 ms sertindol trebuie întrerupt.

Este necesară monitorizarea tensiunii arteriale în timpul perioadei de titrare a dozei la începutul unui tratament de întreținere.

Cand simptomele în timpul tratamentului, arătând spre posibilitatea de aritmie (incl. emoție, convulsii, leșin) ar trebui să înceapă imediat examinarea pacientului, inclusiv o electrocardiogramă.

Înainte de începerea aplicării sertindol trebuie să efectueze corectarea hipokaliemie, gipomagniemii. Vărsături, diaree, în timpul tratamentului cu diuretice, care poate provoca hipokaliemie, în cazul anomaliilor electrolitice este recomandat pentru a controla concentrația de potasiu în sânge.

La scăzut disfuncție hepatică până la moderată trebuie monitorizați cu atenție pentru starea clinică a pacientului.

Cu utilizarea prelungită a medicamentelor antipsihotice, în special în doze mari, Aceasta crește riscul de dischinezie tardiva. Când trebuie întrerupt simptome de diskinezie tardivă sau neuroleptic sertindol sindrom malign.

Siguranța și eficacitatea sertindolului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 s nu este instalat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Noi nu recomandăm conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase până determinarea răspunsul individual al pacientului la tratament.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu medicamente, увеличивающими интервал QT, Aceasta crește riscul de acest efect.

Deoarece sertindol metabolizat cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A, în timp ce primește inhibitori ai CYP2D6 izoenzima (incl. fluoxetina, paroxetina, xinidinom) poate crește concentrația plasmatică de sertindol. Sertindol și principalii săi metaboliți sunt inhibitori slabi ai activității izoenzimei CYP2D6, cu participarea care sunt metabolizate de către beta-blocante, antiaritmiki, Unele antihipertensive, Multe medicamente antipsihotice și antidepresive.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (incl. cimetidina, antifungice derivați pirol, Inhibitori de protează HIV, antibiotice macrolide) poate crește foarte mult concentrația de sertindol în plasmă.

Sub influența carbamazepină, fenitoina pot accelera semnificativ metabolismul sertindolului, ceea ce conduce la o scădere a concentrației sale în plasmă și reduce acțiunea antipsihotică.