Iwabradyna

Gdy ATH:
C01EB17

Farmakologiczne działanie.
Antianginalnoe.

Aplikacja.

Stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów z sinusovym normalny rytm w odrzuceniu lub przeciwwskazania beta-blokery.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Częstość akcji serca w spoczynku poniżej 60 u. / min (przed leczeniem), wstrząs kardiogenny, ostry zawał mięśnia sercowego, spadek ciśnienia tętniczego (Sad poniżej 90 mm Hg. Artykuł. i tata poniżej 50 mm Hg. Art.), ciężka niewydolność wątroby (więcej 9 punkty w klasyfikacji Child-Pugh), Zespół chorego węzła zatokowego, Chińsko atrialnaja blokady, Przewlekła niewydolność serca III-IV. Klasyfikacji NYHA (ze względu na brak wystarczających danych klinicznych), obecność rytmu sztuczne sterownik, niestabilna dławica piersiowa, AV blokada II-III wieku., ostrej naruszeniem krążenia mózgowego, jednoczesny odbiór z silnymi inhibitorami CYP3A4 (Włącznie. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, Erytromycyna, dzhozamitsin, telitromycyna, Nelfinawir, rytonawir, nefazodon), nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy, Brak glukozy galaktoznaja (dla LF, zawierające laktozę), ciąża, laktacja, Wiek do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Obowiązywać ograniczenia.

Bez objawów dysfunkcji lewej komory, niewydolności serca II. (Klasyfikacji NYHA), pigmentowe zwyrodnienie siatkówki, łagodny i umiarkowany stopień niedociśnienie tętnicze, umiarkowanie wyrażonych niewydolności wątroby, ciężka przewlekła niewydolność nerek (Cl kreatyniny <15 ml / min).

Ciąża i karmienie piersią.

Stosowania ivabradina czasie ciąży u ludzi jest nie danych.

Badania na zwierzętach wykazały, embriotoksicskie i teratogenne.

Ivabradin z mlekiem.

Skutki uboczne.

Często (>1/10): słaby lub umiarkowany fotopsja (14,5%) przede wszystkim w pierwszych 2 miesiącach leczenia następuje powtórzenia. Przejaw fotopsii zatrzymał się po zakończeniu terapii, Więc, W większości przypadków (77,5%), i podczas jego realizacji. W 1% pacjentów photopsias wygląd spowodowały odmowę leczenia lub zmienić normalną codzienną rutynę. Często (>1/100 i <1/10): rozmazany obraz; bradykardia (3,3%), zwłaszcza w pierwszych 2-3 miesiącach terapii, Włącznie. Gruby z krzywych 40 uderzeń/min i poniżej (0,5%), Blokada AV z I wieku., przedwczesne skurcze komorowe; ból głowy, szczególnie w pierwszym miesiącu leczenia, zawroty głowy (prawdopodobnie związane z bradykardią). Czasami (>1/1000 i <1/100): bicie serca, nadkomorowych; nudności, zaparcie, biegunka; zawroty głowy, duszność, skurcze mięśni; hiperurykemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Połączenie z nabycia ivabradina nie jest zainstalowany: zaburzenia rytmu zatokowego, niestabilna dławica piersiowa, nasilenia dławicy, migotanie przedsionków, zawał mięśnia sercowego, zawał serca, częstoskurcz komorowy.

Współpraca.

Wspólnego wniosku z HP, wydłużenie odstępu QT (Włącznie. chinidyna, dyzopiramid, beprydylu, sotalol, iʙutilid, Amiodaron, pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidyny, cisapryd, Erytromycyna w /) można wzmocnić d817, W związku z tym jednoczesne stosowanie niezalecane (Jeśli niezbędne wspólne spotkanie powinna być starannie kardiokontrol). W połączeniu z wykorzystaniem HP, urezhajushhimi godz. (diltiazem, werapamil) Stwierdzono wzrost stężenia ivabradina w 2 - 3 razy, z tego dodatkowe d817 wyniosła 5 u. / min. Nie ma istotny wpływ na metabolizm i stężenie innych leków, metaboliziruthan z udziałem CYP3A4 cytochromu p 450 izofermenta. Inhibitory CYP3A4 (ryzyko bradykardii), i cewki — zmniejszyć stężenie ivabradina w osoczu. Przeciwwskazany w połączeniu: silne inhibitory cytochromu P450, Włącznie. azolov (ketokonazol, itrakonazol), Antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna ustnej, dzhozamitsin, telitromycyna), Inhibitory proteazy HIV (Nelfinawir, rytonawir) i nefazodon. Ketokonazol (200 mg / dobę) lub jozamycynę (1 g 2 raz dziennie) zwiększenie średniego stężenia w osoczu krwi ivabradina 7 - 8 razy. Stosowania ivabradina z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (Włącznie. flukonazol) należy rozpocząć od dawki 2,5 mg 2 raz dziennie. Kiedy tętno mniej 60 BPM wymaga starannego monitorowania tętna. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie ivabradina w krwi 2 czasy. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, barbiturany, fenytoina i preparaty ziołowe, zawierające ziele dziurawca) -zmniejszenie stężenia i aktywności ivabradina (trzeba używać większych dawek ivabradina). Nie mają klinicznie znaczące skutki farmakodynamiczne i farmakokinetiku ivabradina: Inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol), Inhibitory FDJe5 (Sildenafil), Inhibitory reduktazy HMG-CoA (simwastatyny), BAC-pochodnych digidropiridina (amlodypina, lacydypina), Digoksyny i warfaryny. Ivabradin ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetiku i właściwości farmakodynamiczne symwastatyny, amlodipina, lacydypina, digoksina, varfarina, kwas acetylosalicylowy. Może być powołany w połączeniu z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, Diuretyki, krótko i długo działające azotany, Inhibitory reduktazy HMG-CoA, fiʙratami, Inhibitory pompy protonowej, Doustne gipoglikemicakimi HP, kwas acetylosalicylowy i inne antiagregantami.

Przedawkować.

Objawy: vыrazhennaya bradykardia.

Leczenie: objawowy, w wyspecjalizowanych oddziałów: w/w wprowadzenie beta-adrenostimuljatorov (Izoprenalinę), Jeśli to konieczne, tymczasowych instalacji sterownika sztuczne rytmu.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, 2 raz dziennie (rano i wieczorem), podczas jedzenia. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg / dobę (przez 5 mg 2 raz dziennie). W zależności od efektu terapeutycznego przez 3-4 tygodni dawka może być zwiększona do 15 mg (przez 7,5 mg 2 raz dziennie). Jeśli terapia zmniejsza częstość akcji serca mniej niż 50 objawów podmiotowych lub uderzeń/min, związane z bradykardią (zawroty głowy, zmęczenie lub spadek ad), Należy użyć mniejszej dawki leku. Jeśli niższe dawki tętna jest powrót do normalnego i nie mniej niż 50 u. / min, Lek przewrócił. Starszych pacjentów leczenie należy rozpocząć od dawki 2,5 mg (1/2 dla tabletek 5 mg) 2 raz dziennie, dzienna dawka może być zwiększona w zależności od stanu pacjenta.

Środki ostrożności.

Nie jest skuteczny w leczeniu lub profilaktyce zaburzeń rytmu serca. Spadek, wśród tahiaritmii (Włącznie. komór lub częstoskurcz nadkomorowy). Nie jest zalecane u pacjentów z migotaniem przedsionków lub innych rodzajów zaburzeń rytmu serca, związane z dysfunkcją węzła sinusnogo. Podczas leczenia zaleca się przeprowadzać regularne monitorowanie w celu wykrycia napadowe lub stałej formy migotania przedsionków. Po skomplikowane przez obrysu, wyrażona serca, zaburzenia rytmu serca w trwającej monitorowania powinny obejmować ECG. Przed powołaniem pacjenta powinny być badane na obecność przewlekłej niewydolności serca.

Obecnie nie istnieją żadne dane na toksyczne działanie ivabradina na siatkówce, Włącznie. długotrwałe stosowanie. Jeśli wystąpi nie Zobacz naruszeń opisanych powyżej, to należy rozważyć zniesienie preparatu. Istnieje brak dowodów ryzyko bradykardii obliczu przyjmowania leku po przywróceniu rytmu zatokowego kardiowersji farmakologicznej podczas. Niemniej jednak, ze względu na brak wystarczających danych, jeśli to możliwe należy odroczyć DC kardiowersji, Podczas stosowania leku należy przerwać na 24 dni przed imprezą. Nie należy stosować przy wrodzonym zespole wydłużonego QT, a także w połączeniu z lekami, spowolnienie odstępu QT. Jeśli nie można uniknąć leczenia iwabradyną, konieczne jest uważne monitorowanie pracy serca..

W okresie leczenia należy ograniczyć do minimum stosowanie soku z grejpfruta i spożycie Hypericum perforatum. W odniesieniu do możliwości pojawienia się fotopsii, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i (lub) wykonywania innych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Współpraca