Sertindol

Gdy ATH:
N05AE03

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwpsychotyczne, nietypowe neuroleptyczny, fenyloindol pochodną. To ma wpływ przeciwpsychotyczną, w wyniku selektywnej blokady szlaku mezolimbicznego Neurony dopaminergiczne i zrównoważone działanie hamujące na ośrodkowy dopaminy D₂-receptory serotoniny i 5HT₂-Receptory, oraz α₁-adrenoreceptory.

Sertindol nie ma wpływu na muskarynowego i receptora histaminowego Hi₁-Receptory, jak wynika z braku antycholinergicznych, uspokajające, związane z ekspozycją na te receptory. Brak wpływu na stężenie prolaktyny.

Farmakokinetyka

Po sertindol doustne jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 10 godzin po spożyciu. Wiązanie z białkami osocza – 99.5%. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymy CYP2D6 oraz CYP3A. Metabolity nie mają aktywności przeciwpsychotycznej. T_1/2 jest o 3 d.

Sertindol i jego metabolity są wydalane głównie z kałem, a częściowo – mocz.

Świadectwo

Schizofrenia (z wyjątkiem ostrych zaburzeń psychotycznych), nietolerancja co najmniej jednego środka przeciwpsychotycznego.

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz 1 czas, dzień /.

Dawka początkowa – 4 mg / dobę. W zależności od indywidualnej reakcji dawkę można stopniowo zwiększać do 20 mg / dobę. W przypadku nadmiernych dawek 20 mg / dzień znacznie zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QT.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, jak również u pacjentów w podeszłym wieku sertindol należy stosować w małych dawkach oraz bardziej powolnym wzrostem dawki.

Efekt uboczny

Układ oddechowy: często – katar, niedrożność oddychania przez nos; rzadko – duszność.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, parestezje, omdlenie, zaburzenia drgawkowe, zaburzenia ruchowe (w tym późnych dyskinez), Złośliwy zespół neuroleptyczny.

Z układu pokarmowego: rzadko – suche usta.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – hipotonia ortostatyczna, Wydłużenie odstępu QT, napadów arytmii komorowej (typ “piruet”).

Z układu moczowego: rzadko – leukocyturia, krwiomocz.

Metabolizm: rzadko – przybranie na wadze, giperglikemiâ.

Inny: obrzęki obwodowe, zmniejszenie objętości ejakulatu.

Przeciwwskazania

Kaliopenia, gipomagniemiya; ciężkie choroby układu krążenia (Włącznie. historia), włączając zastoinową niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca lub bradykardia (mniej 50 u. / min), wrodzony zespół wydłużonego QT lub zespołem u krewnych pacjenta, nabyte wydłużenie odstępu QT (więcej 450 ms u mężczyzn i 470 ms u kobiet); Jednoczesne stosowanie leków, удлиняющих интервал QT (Włącznie. антиаритмиков классов IA и III, Niektóre leki przeciwpsychotyczne, Antybiotyki makrolidowe, fluorochinolony, leki przeciwhistaminowe, cisapryd, preparaty litu); Jednoczesne stosowanie leków, ингибирующих изоферменты CYP3A (Włącznie. przeciwgrzybicze pochodne azolowe, Antybiotyki makrolidowe, Inhibitory proteazy HIV, cymetydyna); ciężka niewydolność wątroby; zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego o różnej etiologii; ciąża, laktacja; Dzieci i młodzież w górę 18 lat; Nadwrażliwość na sertindolu.

Ostrzeżenia

Aby zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, Choroba Parkinsona, niewydolność wątroby, pacjentów w podeszłym wieku.

Nie zaleca się stosowania w nagłych przypadkach w celu złagodzenia ostrych zaburzeń psychotycznych.

Po otrzymaniu pewnej liczby leków odstępu QT związanego z rozwojem częstoskurczu napadowego komorowego (typ “piruet”)

Ze względu na potencjalne zagrożenia z QT sertindolu powinny być stosowane w przypadkach,, przy tolerancji już co najmniej jeden leku przeciwpsychotycznego.

Monitorowanie EKG należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia, jeśli stężenie równowagowe (w przybliżeniu 3 Słońce. po uruchomieniu) lub gdy dawka 16 mg / dobę. Podczas leczenia podtrzymującego badania EKG powinny być prowadzone przed i po zmianie dawki lub po dołączeniu Sertindol / zwiększenie dawki, który może zwiększać stężenie w osoczu sertindolu. Wraz ze wzrostem odstępu QT więcej 500 ms sertindol należy przerwać.

W czasie okresu podawania dawki wymagane jest monitorowanie ciśnienia krwi na początku leczenia podtrzymującego.

Kiedy objawy podczas leczenia, wskazuje na możliwość arytmii (Włącznie. bicie serca, drgawki, półomdlały) powinien natychmiast rozpocząć badanie pacjenta, w tym EKG.

Przed rozpoczęciem stosowania sertindolu powinna przeprowadzić korektę hipokaliemii, gipomagniemii. Wymioty, biegunka, podczas leczenia diuretykami, co może powodować hipokaliemię, gdy zaburzenia elektrolitów, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi.

Na niskiego do umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby powinna być uważnie obserwowany pod kątem stanu klinicznego pacjenta.

Podczas długotrwałego stosowania leków przeciwpsychotycznych, zwłaszcza w wysokich dawkach, To zwiększa ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. Kiedy objawy późnych dyskinez lub złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać sertindolu.

Bezpieczeństwo i skuteczność sertindolu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 s nie jest zainstalowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nie zaleca się prowadzenia pojazdów i okupacji innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia indywidualnych reakcji pacjenta na leczenie.

Interakcje

W przypadku aplikacji z narkotykami, увеличивающими интервал QT, Zwiększa to ryzyko tego efektu.

Ponieważ sertindol metabolizowane z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A, podczas przyjmowania inhibitorów izoenzymu CYP2D6 (Włącznie. fluoksetyna, paroksetyna, xinidinom) można zwiększyć stężenie w osoczu sertindolu. Sertindol i jego główne metabolity są słabymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 działalności, z uczestnictwa, które są metabolizowane przez beta-blokery, antiaritmiki, Niektóre leki przeciwnadciśnieniowe, Wiele leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (Włącznie. cymetydyna, leki przeciwgrzybicze pirolowe pochodne, Inhibitory proteazy HIV, Antybiotyki makrolidowe) mogą znacznie zwiększyć stężenie w osoczu sertindolu.

Pod wpływem karbamazepiny, fenytoina może znacznie przyspieszyć metabolizm sertindolu, co prowadzi do spadku jego stężenia w osoczu krwi i zmniejszenia działania przeciwpsychotycznego.