Hydrocortisone (Код АТХ A01AC03)

Apabila ATH:
A01AC03

Ciri-ciri.

Hydrocortisone-hormon, sekretiruemyj cortex daripada kelenjar adrenal, -glukokortikoid. Dalam bidang perubatan untuk sistem dan aplikasi tempatan menggunakan semula jadi hidrokortison atau esternya (hidrokortison asetat dan hidrokortison natrium hemisuccinate).

Hidrokortison adalah serbuk putih atau hampir putih, tidak berbau., rasa pahit. Kebolehlarutan (mg/ml) pada 25 ° C: air 0,28; etanol 15,0; metanol 6,2; aseton 9,3; chloroform 1,6; Propylene glycol 12,7; eter - kira-kira 0,35. Larut dalam asid sulfurik pekat untuk membentuk larutan pendarfluor hijau pekat. Jisim molekul 362,47.

Hydrocortisone acetate ialah steroid sintetik., putih atau putih dengan warna sedikit kekuningan, serbuk kristal tidak berbau. Sedikit gigroskopichen. Keterlarutan dalam air: 1 mg/100 ml, Masuk etanol: 0,45 g/100 ml, dalam metanol: 3,9 mg/ml, dalam aseton: 1,1 mg/g, di udara: 0,15 mg/ml, dalam kloroform: 1 g/200 ml, sangat larut dalam dimetilformamida, larut dalam dioksan. Jisim molekul 404,50.

Hydrocortisone sodium hemisuccinate ialah steroid sintetik, putih atau putih dengan jisim berliang warna sedikit kekuningan atau serbuk putih higroskopik amorfus; keterlarutan dalam air adalah kira-kira 500 mg/ml. Mudah larut dalam metanol, etanol, ia adalah larut dalam kloroform. Jisim molekul 484,51.

Hydrocortisone 17-Butyrate - Berat Molekul 432,55.

Kesan farmakologi.
Glukokortikoidne, protivosokowoe, anti-radang, antiallergic, immunodepressivne, antiekssoudativoe, Antipruritic.

Permohonan.

Untuk kegunaan sistemik: tindak balas alahan akut, serangan asma yang teruk, keadaan asma, penyakit serum, tindak balas hipersensitiviti terhadap pentadbiran dadah; kecemasan - hipotensi, Bil. ortostatical, runtuh dalam penyakit Addison, infarksi miokardium, strok berdarah, Sindrom Morgagni-Adams-Stokes, koma yang melanggar peredaran serebrum dan penyakit radang otak, hipotiroid dan koma hepatik, pendarahan berganda, kegagalan hati akut sekiranya berlaku keracunan, edema laring dalam lesi alahan dan keradangan, melecur dan kecederaan, keracunan vitamin D, asid kuat, organofosfat, quinine, klorin, beberapa kes pemindahan selepas komplikasi, Sindrom Mendelson's, gigitan ular dan kala jengking; anaphylactic, berdarah, kejutan kardiogenik dan traumatik; penyakit endokrin - sindrom Waterhouse-Frideriksen, kekurangan adrenal primer atau sekunder (sebaiknya kortison semula jadi dan hidrokortison, analog sintetik harus digunakan dalam kombinasi dengan mineralocorticoids), sindrom adrenogenital dengan kehilangan natrium, thyroiditis; hypercalcemia, dikaitkan dengan kanser; penyakit reumatik - psoriatik, reumatoid, arthritis gouty juvana dan akut, spondylitis ankylosing, bursitis akut dan subakut, scapulohumeral PERIARTHRITIS, systemic lupus erythematosus, karditis reumatik akut, Dermatomyositis; Sarcoidosis, Sindrom Loffler di, berylliosis, tuberkulosis pulmonari fulminan atau tersebar, aspirasi hipersensitiviti (gabungan dengan kemoterapi tertentu); Purpura Thrombocytopenic idiopathic di kalangan orang dewasa, hemolitik autoimun dan anemia hipoplastik kongenital, eritroblastopenia, penjagaan paliatif untuk leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada kanak-kanak; sindrom nefrotik tanpa tanda-tanda uremia (untuk mengurangkan proteinuria dan mendorong diuresis), eksaserbasi teruk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn, meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid, trichinosis dengan manifestasi neurologi dan miokardium, manifestasi akut pelbagai sklerosis, kanser paru-paru yang tersebar (terapi pelengkap), diagnosis pembezaan leukopenia idiopatik dan akibat dadah.

Pentadbiran intraartikular dan periartikular (hidrokortison asetat): sinovitis reaktif (Bil. dengan osteoarthritis yang berubah bentuk), artritis reumatoid, bursitis akut dan subakut, arthritis gouty akut, epicondylitis, tendosinovitis tidak spesifik akut, sindrom carpal tunnel, osteoarthritis selepas trauma.

Apabila digunakan pada kulit: penyakit kulit radang dan alergi etiologi bukan mikrob, Bil. Ekzema, dermatitis (alergik, Atopic, herpetiformis bulosa, exfoliative, Seborrheic, hubungan); zudaschie perubatan, fotodermatosis, pruritus anogenital, gigitan serangga, Pemphigus, eritrodermia, psoriasis.

Dalam oftalmologi (salap mata hidrokortison asetat): konjunktivitis alahan, .Aloe, dermatitis kelopak mata, keratitis, pemulihan ketelusan kornea dan penindasan neovaskularisasi selepas keratitis, lecuran kimia dan haba (selepas epitelialisasi lengkap kornea); Irit, iridocyclitis, radang segmen anterior, meresap uveitis posterior dan choroiditis, oftalmia bersimpati, keadaan selepas pembedahan.

P/c dengan keloid, hipertropik setempat, infiltratif, lesi radang, lichen planus, plak psoriatik, anular granuloma, neurodermatitis, discoid lupus erythematosus, nekrobiosis lipoid diabetik, alopecia areata, tumor sista aponeurosis dan tendon.

Kontra.

Hipersensitiviti (kegunaan biasa atas sebab-sebab kesihatan adalah contraindication sahaja yang).

Untuk kegunaan sistemik. Sistem Mikozy, penyakit parasit dan berjangkit yang bersifat virus atau bakteria (Pada masa ini, tanpa kimoterapi sesuai atau Tempahan dipindahkan, termasuk yang terkini hubungi dengan sakit), Bil. Herpes Simplex, Herpes Kayap (Zoster) (bentuk viremik), membolehkan vetryanaya, campak, amoebiasis, strongyloidiasis (ditubuhkan atau disyaki), batuk kering yang aktif dan pendam; keadaan immunodefitsitnye (Bil. Jangkitan AIDS atau HIV), tempoh posstvaccination, psychosis akut, bentuk hipertensi arteri yang teruk, diabetes mellitus dekompensasi yang teruk; penyakit ulser perut dan duodenum ulser di peringkat akut, diverticulitis; anastomosis usus baru-baru ini; ulser peptic; osteoporosis, myastenia gravis, penyakit itsenko-kushinga, trombofilicescie status, kegagalan buah pinggang, kehamilan, laktasi.

Untuk kegunaan intra-artikular dan peri-artikular: Arthroplasty terlebih dahulu, keadaan selepas operasi pengenaan anastomosis usus, kehamilan, menyusukan bayi.

Apabila digunakan pada kulit: bakteria, penyakit kulit virus dan kulat, kulit manifestasi daripada sifilis, batuk kering kulit, tumor kulit, pencabulan integriti kulit (ulser, luka), Rosacea, Jerawat Vulgaris, Perioral Dermatitis, tempoh posstvaccination, kehamilan, menyusukan bayi.

Untuk salap mata: bernanah, virus, tuberkulosis dan penyakit mata kulat, Trakhoma, glaukoma primer, pencabulan integriti dalam epitelium kornea dan; semasa vaksinasi, kehamilan, menyusukan bayi.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kortikosteroid semasa mengandung, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan tidak). Wanita melahirkan anak umur perlu memberi amaran kemungkinan risiko kepada janin (Kortikosteroid akan dilalukan plasenta). Anda mesti berhati-hati memerhati bayi, ibu-ibu yang menerima Kortikosteroid semasa mengandung (boleh membangunkan dalam ketidakcukupan dalam janin dan bayi yang baru lahir). Jangan gunakan sering, dalam dos yang besar, untuk tempoh yang panjang masa.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Jururawat wanita dinasihatkan berhenti atau penyusuan susu ibu, atau menggunakan HP, terutamanya pada dos yang tinggi (Kortikosteroid infiltrating susu ibu dan boleh menghalang pertumbuhan, pengeluaran endogenus Kortikosteroid dan boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini di dalam bayi yang baru lahir). Apabila menggunakan bentuk luar hidrokortison, jangan gunakan ubat pada kulit payudara.

Kesan-kesan sampingan.

Kejadian dan keterukan kesan sampingan bergantung pada bagaimana, tempoh permohonan, dos yang digunakan dan kemungkinan memelihara dalam ritma sirkadian destinasi LAN.

Kesan sistemik

Dari metabolisme yang: kelewatan Na⁺ dan cecair dalam badan, hypokalemia, gipokaliemicheskij alkalosis, keseimbangan nitrogen negatif, gipyerglikyemiya, glycosuria, peningkatan indeks jisim badan.

Di pihak sistem endokrin: kegagalan kedua dalam dan hypothalamic-hypophyseal Portal (terutama semasa dalam keadaan tertekan, seperti penyakit, trauma, pembedahan); Sindrom Cushing; Penindasan pertumbuhan kanak-kanak; penyelewengan haid; mengurangkan toleransi kepada karbohidrat; manifestasi pendam kencing manis, peningkatan keperluan untuk insulin atau ubat antidiabetik oral pada pesakit diabetes mellitus.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): meningkatkan neraka, Pembangunan (pesakit-pesakit yang cenderung) atau meningkatkan risiko kegagalan jantung kronik, hypercoagulability, thromboembolism, ECG perubahan, ciri-ciri hypokalemia; pesakit dengan infarksi miokardium akut dan subacute adalah nekrosis cacar pengagihan, melambatkan pembentukan tisu parut dengan perpecahan yang mungkin otot jantung, obliteriruty endarteriit, perubahan hematologi.

Sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, steroid myopathy, kehilangan jisim otot, osteoporosis, mampatan patah tulang belakang, nekrosis aseptik femoral tulang kepala dan bahu, Patologi keretakan tulang panjang tiub, Tendon pecah, terutama Achilles.

Dari saluran penghadaman: steroid ulser mungkin pecah dan pendarahan, pankreatitis, kembung perut, Esophagitis ulser, masalah penghadaman, loya, muntah, peningkatan/penurunan selera makan; selepas rawatan dengan kortikosteroid, peningkatan tahap ALT diperhatikan, AST dan ALP dalam serum; perubahan ini biasanya kecil., tidak dikaitkan dengan mana-mana sindrom klinikal dan boleh balik selepas pemberhentian rawatan.

Dengan kulit: band atrophic, Jerawat, melambatkan penyembuhan luka, penipisan kulit, petechiae dan ecchymosis, erythema, berpeluh meningkat.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sawan, peningkatan tekanan kecederaan intrakranial dengan sindrom papilla bertakung saraf optik (pseudotumor otak — lebih kerap pada kanak-kanak, biasanya selepas pengurangan dos terlalu pesat, gejala-gejala — sakit kepala, kemerosotan penglihatan atau diplopia); vertigo, sakit kepala, kemalasan, gangguan mental; pembentukan katarak Subcapsular memberi, peningkatan tekanan intraokular, Glaukoma; steroidnyi exophthalmos.

Reaksi alahan: pada amnya (dermatitis atopik, gatal-gatal, kejutan anafilakticheskiy) dan tempatan.

Lain-lain: pelekat gejala-gejala penyakit berjangkit, pengeluaran; tindak balas di tapak suntikan - terbakar, kebas, sakit, parestesia dan jangkitan, Hiper- atau hypopigmentation, pembentukan parut; atrofi kulit dan subkutan, bernanah steril.

Apabila disapu pada kulit: kerengsaan, pembakaran, kulit kering, reaksi alahan tempatan, Bil. hyperemia, keadaan bengkak, gatal; dengan penggunaan jangka panjang, terutamanya di bawah pembalut yang ketat atau pada kawasan besar kulit - kesan sampingan sistemik; Jerawat steroid, Purpura, Telangiectasia; perkembangan hiperkortisolisme sebagai manifestasi tindakan resorptif (dalam kes ini, ubat itu dibatalkan); dengan penggunaan yang berpanjangan, perkembangan lesi kulit berjangkit sekunder juga mungkin, perubahan atrophic, Hypertrichosis.

Salap mata: reaksi alahan, pembakaran, suntikan sclera, tekanan vnutriglaznogo, exophthalmos; dalam kes pelanggaran integriti epitelium kornea, penyembuhan tertunda dan perforasi kornea mungkin; dengan penggunaan yang berpanjangan - perkembangan glaukoma steroid adalah mungkin; kursus rawatan yang kerap berulang boleh menyebabkan pembentukan katarak subkapsular posterior; penyertaan jangkitan sekunder.

Kerjasama.

Barbiturates, ubat antiepileptik dan antihistamin mengurangkan keberkesanan. NSAID meningkatkan risiko ulser gastrousus, paracetamol - hepatotoksisiti. Hidrokortison mengurangkan paras darah salisilat (meningkatkan pelepasan tanah) dan aktiviti agen antidiabetik, mengubah keberkesanan antikoagulan. Glikosida jantung dan diuretik bukan penjimat kalium menguatkan hipokalemia, steroid anabolik - peningkatan hidrofilik tisu. Apabila digabungkan dengan amphotericin B, kerosakan miokardium yang melebar dan kegagalan jantung mungkin berkembang..

Dos dan Pentadbiran.

B /, dalam / m, dalam, intraartikular dan periartikular, VC, dalam negara. Laluan pentadbiran dan regimen pelega dipilih secara individu bergantung kepada sifat dan keterukan penyakit tersebut, keadaan pesakit dan respons kepada rawatan.

Orang dewasa dalam kecemasan I / dalam dos permulaan 100 mg (disuntik dalam 30 dengan); 500 mg (disuntik dalam 10 m), kemudian sekali lagi setiap 2-6 jam bergantung kepada keadaan pesakit. Dalam dos yang besar, ia ditetapkan hanya sehingga keadaan pesakit stabil., biasanya tidak melebihi 48-72 jam; jika terapi glukokortikoid yang lebih lama diperlukan, adalah dinasihatkan untuk menggantikannya dengan ubat lain dengan aktiviti mineralokortikoid yang kurang.

/ M, pada dos 125-250 mg / hari.

Ke arah dalam, dengan terapi penggantian - 20-30 mg / hari.

intrasynovial dan periartikular, dewasa - 10-50 mg, bergantung kepada saiz sendi dan keterukan lesi (dalam keadaan akut - sehingga 100 mg), suntikan diulang setiap 1-3 minggu (kadang-kadang selepas 3-5 hari); kanak-kanak ditetapkan dalam dos yang lebih kecil (bagaimanapun, dos lebih ditentukan oleh kesan dan keterukan keadaan, daripada umur dan berat badan).

Tempatan. Borang untuk permohonan topikal digunakan dalam lapisan nipis pada kulit ke kawasan yang terjejas 2-3 kali sehari.. Tempoh kursus rawatan adalah purata 6-14 hari (kepada 20 hari). dalam likenified kronik, manifestasi kulit hipertropik pada orang dewasa digunakan di bawah pembalut oklusif, ditukar setiap 24-48 jam.

Salap mata disuntik ke dalam kantung konjunktiva 2-3 kali sehari. Kursus rawatan - tidak lebih 2 Terhad (kursus boleh dilanjutkan dengan preskripsi doktor).

Langkah berjaga-jaga.

Vaksinasi tidak disyorkan semasa rawatan (disebabkan oleh kesan imunosupresif hidrokortison). Suntikan intra-artikular perlu dijalankan di bawah keadaan asepsis dan antisepsis yang ketat dan hanya selepas pengecualian proses berjangkit dalam sendi. Suntikan intramuskular dibuat sedalam mungkin ke dalam otot gluteal untuk mengelakkan perkembangan atrofi otot. Dengan terapi jangka panjang, disyorkan untuk mengawal kandungan kalium dalam darah. (dan tujuannya) dan kajian ECG biasa. Untuk mengelakkan perkembangan hipokortisisme sekunder, disebabkan oleh pemberhentian rawatan, dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur. Glukokortikoid boleh menutup beberapa manifestasi proses berjangkit, penambahan jangkitan baru mungkin disebabkan oleh penurunan rintangan. Apabila dirawat dengan kortikosteroid atau dalam kombinasi dengan ubat lain, selular yang luar biasa, imuniti humoral atau fungsi neutrofil boleh dimanifestasikan oleh pelbagai virus, bakteria, kulat, jangkitan protozoal dan serangan helminthic, sebelum ini berlaku secara laten. Risiko jangkitan dan perjalanannya yang lebih teruk meningkat mengikut kadar peningkatan dos ubat..

Pemberhentian rawatan secara tiba-tiba boleh menyebabkan kekurangan adrenal akut.; dengan penggunaan jangka panjang, anda tiba-tiba tidak boleh membatalkan dadah, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur. Dengan pembatalan secara tiba-tiba selepas kaunter yang panjang boleh membangunkan gejala, ditunjukkan oleh peningkatan suhu badan, myalgia dan artralgia, kelesuan. Gejala ini mungkin muncul walaupun, apabila tidak ada kekurangan adrenal.

Salap mata. Dalam kes, jika, selepas penggunaan salap mata, kejelasan penglihatan hilang buat sementara waktu, tidak disyorkan untuk memandu kereta atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks serta-merta selepas permohonan. Semasa rawatan, anda mesti menahan diri daripada memakai kanta sentuh.. Dengan penggunaan salap oftalmik yang berlebihan dan kerap pada siang hari atau penggunaannya pada kanak-kanak, kesan sistemik hidrokortison adalah mungkin. (apabila ubat dihentikan, gejala hilang dengan sendirinya). Apabila menggunakan ubat lain dalam bentuk titisan mata, selang masa antara penggunaannya dan penggunaan salap hendaklah sekurang-kurangnya 15 m. Apabila menggunakan salap lebih banyak 2 minggu dan sejarah dibuka- atau glaukoma penutupan sudut memerlukan kawalan tekanan intraokular. Kanak-kanak lebih cenderung untuk membangunkan kesan sistemik hidrokortison, daripada dewasa. Dalam hal ini, salap harus digunakan pada kanak-kanak, mungkin, kursus pendek (5-7 hari).

Borang untuk kegunaan luar. Kanak-kanak sehingga ke 12 tahun, ubat itu hanya ditetapkan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Apabila menggunakan salap pada kanak-kanak yang lebih tua 1 tahun harus mengehadkan jumlah tempoh rawatan dan mengecualikan keadaan, membawa kepada peningkatan penyerapan dadah (Pemanasan, pembalut penetapan dan oklusif). Elakkan terkena salap di mata. Dengan sangat berhati-hati, ubat harus digunakan pada kulit muka kerana kemungkinan kesan sampingan. (Telangiectasia, atrofi, dermatitis perioral), walaupun selepas penggunaan jangka pendek. Untuk mengelakkan lesi kulit berjangkit, salap hidrokortison disyorkan untuk ditetapkan dalam kombinasi dengan agen antibakteria dan antikulat..

Kerjasama