Spironolaktonas
Kai ATH:
C03DA01
Charakteristika.
Kaliйsberegaющiй diuretikas, konkurencinga antagonistas aldosterono. Balti kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpus vandenyje, tirpus etilo alkoholio, lengvas netirpus benzeno ir chloroformo. Molekulinis svoris - 416,57.
Farmakologinis.
Diuretikai, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Taikymas.
Edema sindromas pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, cirozė (ypač tuo pat metu buvimas hipokalemiją ir hiperaldosteronizmas), nefrozinis sindromas; hipertenzija suaugusiems; ascitas; diagnostika ir gydymas pirminis hiperaldosteronizmas (Jodinėjimas sindromas); prevencija hipokalemija sergančių pacientų gydymui ir saluretikami, gauti širdies glikozidų, sunkiąja (adjuvantinis).
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, Adisono ligos, ūminis ar greitai progresuojantis inkstų nepakankamumas, lėtinis inkstų nepakankamumas su labai sumažėjo šalinimo funkcija (Cl kreatinino mažiau nei 10 ml / min,), anurija, hiperkalemija, giponatriemiya, hiperkalcemija.
Apribojimai taikomi.
Sumažintas inkstų Šalinimo funkcija, nenormalūs kepenų funkcija (padidėjęs jautrumas pokyčiams elektrolitų pusiausvyros), diabetas (ypač diabeticheskaya nefropatija), polinkis į metabolinės acidozės (kai acidozės poveikis sustiprintas giperkaliemichesky spironolaktono, spironolaktonas gali prisidėti prie acidozės), nereguliarios menstruacijos, ir / arba krūtų padidėjimas, APIE блокада (gali būti padidintas dėl hiperkalemija vystymosi).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Spironolaktono vartoti draudžiama į I nėštumo trimestro. II ir III nėštumo trimestrą, yra įmanoma tik laikantis griežtų sąlygų, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)
Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (kanrenoną - aktyvusis metabolitas spironolaktono - patenka į motinos pieną).
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, mieguistumas, letargija, tingumas, galvos skausmas, ataksija, painiava.
Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, spazmai, kišečnaâ kaip, gastritas, išopėjimas ir kraujavimas į virškinimo traktą, nenormalūs kepenų funkcija.
Su Urogenitalinę sistemą: ginekomastija (paprastai yra grįžtamas, Retais atvejais gali išlikti po panaikinimo PM), krūtų skausmas, erekcijos sutrikimas vyrams, sumažintas stiprumas vyrams, menstruacijų sutrikimai ar amenorėja, metroragija, menopauzė, girsutizm, Pakeisti balso moterims.
Dėl odos: makulopapulinis ar eriteminis odos bėrimas, alopecija, hypertryhoz, niežulys, dilgėlinė.
Kitas: kojų mėšlungis, gerybiniai navikai krūties, krūtinės skausmas, leukopenija (įsk. agranuliocitozė), trombocitopenija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, hiperkalemija, padidinti kraujo šlapalo azoto, kreatinino, osteomaliacija, vaisto sukeltas karščiavimas.
Krūties vėžio atvejų vyrams ir moterims, gydomi spironolaktono, Tačiau priežastinis ryšys nebuvo nustatytas.
Bendradarbiavimas.
Vienu metu naudoti indometacino, AKF inhibitoriai, kalio papildai veda į hiperkalemija plėtros. Siekiant išvengti hiperkalemija nesiima spironolaktono ar amiloridas kartu su triamterenas. Be juos vienu metu priimtų su karbenoksolonas sumažinti gydomąjį poveikį spironolaktono, TK. karbenoksolonas sukelia natrio susilaikymą. Spironolaktonas sumažina kraujagyslių jautrumą noradrenalino, kad turi būti laikomas per bendrųjų ir vietinių anestezija Pacientams, kuriems, gydomi spironolaktono. Aspirinas mažina diuretikų poveikį spironolaktono. Spironolaktonas stiprina diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį (o antihipertenzinių vaistų paskutinės dozės, naudojimas turėtų būti sumažintas 50%), sumažina netiesioginių antikoaguliantų poveikį (Kumarino dariniai). Padidina T1/2, ir digoksino koncentraciją plazmoje toksiškumo (kai dalintis reikia sumažinti dozę arba padidinti tarp dozių digoksino intervalą). Spironolaktono su triptorelino derinys, buserelynom, Gonadorelinas sustiprina jų poveikį.
Perdozavimas.
Simptomai: pykinimas, vėmimas, mieguistumas, svaigulys, painiava, kojų mėšlungis, odos bėrimas, viduriavimas; galima dehidratacija, sutrikęs vandens ir elektrolitų pusiausvyros.
Gydymas: nutraukus vaisto, dėl vėmimo sukėlimo, skrandžio plovimas, simptominis gydymas dehidratacijos ir sutrikimai skysčių ir elektrolitų pusiausvyros, hipotonija, palaikyti gyvybines funkcijas; gamybos atveju hiperkalemija - į / Quick į 20-50% gliukozės tirpalo ir insulino - 0.25-0.5 vienetų / g gliukozės. Kaliyvyvodyaschie naudojami diuretikai ir jonų mainų dervos. Galbūt hemodializė. Nėra specifinio priešnuodžio.
Dozavimo ir administravimas.
Viduje. Režimas nustatytas atskirai. Tipinės suaugusiųjų dozės: 25-200 mg / per parą paprastu ar kartus vienodomis dozėmis; Jei reikia, padidinti dozę iki 400 mg / per dieną. Kūdikiai paprastai duotas norma 3 mg / kg / per dieną, mono- arba 2 priėmimas, Dozės parenkami individualiai.
Atsargumo priemonės.
Būkite atsargūs paskirti operacijos dėl vietos ir bendrųjų anestetikų fone, Senyvi pacientai (padidėjusi rizika hiperkalemija). Turėtų būti paskirtas spironolaktono kartu su PM, sukelia ginekomastija. Didesniame dozių 100 mg / per dieną dažnai atsiranda endokrininės sistemos / anti-androgeninį poveikį, akivaizdžios poveikį centrinei nervų sistemai ir dirginimo virškinimo trakto dalies gleivinę. Gydymo metu reikia atidžiai stebėti elektrolitų, karbamido azoto lygis, karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje (ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija ir / ar kepenų sutrikimas), reguliariai stebėti BP veiklos. Su hiperkalemija plėtros turėtų nustoti vartoti spironolaktono. Venkite suvartojamų pernelyg daug kalio, įsk. neįtraukti arba apriboti maistą, daug kalio (bulvės, abrikosai, razinos, pomidorų sultys ir tt), ir KD, kurių sudėtyje yra kalio. Į gydymo spironolaktono reikia vengti gerti. Tuo gydymo pradžioje su spironolaktonu transporto priemonių vairuotojų ir žmonės, Įgūdžiai yra susiję su didelės koncentracijos dėmesio, ji neturėtų būti naudojama eksploatavimo metu. Gliukozės tolerancijos pacientams, sergantiems diabetine nefropatija spironolaktono tyrimas turi būti nutrauktas, bent jau, už 3 dieną prieš bandymą (dėl to, kad yra sunkus hiperkalemija rizikos).
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Acetilsalicilo rūgštis | FMR: antagonizm. Sumažina diuretikas, natriurezinis ir antihipertenzinis poveikis, Tai padidina riziką hiperkalemija (ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu), Tai padidina sutrikimų inkstuose tikimybę. |
Buserelyn | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio spironolaktono fone. |
Varfarinas | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į riboto poveikio spironolaktono fone. |
Verapamil | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) hipotenzinis poveikis. |
Gidroxlorotiazid + Lizinoprilis | FMR. Padidinti (abipusiai) hiperkalemija rizika (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi). |
Gidroxlorotiazid + Fosinoprilio | FMR. Padidinti (abipusiai) hiperkalemija rizika. |
Glipizido | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į spironolaktono poveikio fone susilpnintas. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Sumažina diuretikas, natriurezinis ir hipotenzinį veikla ir padidinti hiperkalemija riziką, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. |
Kalio chloridas | FMR. Tai padidina riziką hiperkalemija, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. |
Kaptoprilio | FMR: sinergija. Slopina aldosterono išsiskyrimą, žymiai padidina hiperkalemija riziką. Prieš tvirtesnio hipotenzinį poveikį spironolaktono fone. |
Moeksiprilio | FMR: sinergija. Slopina aldosterono išsiskyrimą, žymiai padidina hiperkalemija riziką. Prieš tvirtesnio hipotenzinį poveikį spironolaktono fone. |
Perindoprilis | FMR: sinergija. Slopina aldosterono išsiskyrimą, žymiai padidina hiperkalemija riziką. Prieš tvirtesnio hipotenzinį poveikį spironolaktono fone. |
Ramiprilis | FMR: sinergija. Slopina aldosterono išsiskyrimą, žymiai padidina hiperkalemija riziką. Prieš tvirtesnio hipotenzinį poveikį spironolaktono fone. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į spironolaktono poveikio fone susilpnintas. |
Triptorelino | FMR. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio spironolaktono fone. |
Phenindione | FMR: antagonizm. Atsižvelgiant į spironolaktono poveikio fone susilpnintas. |
Fosinoprilio | FMR: sinergija. Slopina aldosterono išsiskyrimą, žymiai padidina hiperkalemija riziką. Prieš tvirtesnio hipotenzinį poveikį spironolaktono fone. |
Furosemido | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) diuretiku ir natriurezinio poveikis. Atsižvelgiant į spironolaktono fone sumažino hipokalemija riziką. |
Ciklosporinas | FMR. Padidina (abipusiai) hiperkalemija rizika, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu; Dalijimasis nerekomenduojama. |
Epinefrino | FMR: antagonizm. Prieš spironolaktono fonas sumažėja vazokonstrikciją. |
Etakrininės rūgštis | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) diuretiku ir natriurezinio poveikis. Atsižvelgiant į spironolaktono fone sumažino hipokalemija riziką. |