Репаглинид

Код АТХ:
A10BX02

Характеристика.

Пероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакологическое действие.
Гипогликемическое.

Применение.

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка.

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозы.

Внутрь, за 15–30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.

Меры предосторожности.

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АмлодипинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
АтенололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.
Ацетилсалициловая кислотаФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
БетаксололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
БетаметазонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
БисопрололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
БуметанидФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
ВарфаринФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ВерапамилФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля за уровнем глюкозы в крови.
ГидрокортизонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
ГидрохлоротиазидФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ГлибенкламидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
ГликвидонФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
ГликлазидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
ГлимепиридФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
ГлипизидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
ДексаметазонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ДиклофенакФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Диклофенак калияФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ДилтиаземФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
ДобутаминФДВ: антагонизм. Снижает эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ДопаминФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
ИбупрофенФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ИзониазидФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
ИндапамидФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
ИндометацинФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
КарбамазепинФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.
КарведилолФДВ: синергизм. Усиливает эффект (может маскировать некоторые проявления гипогликемии).
КетоконазолФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
КортизонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
Левотироксин натрияФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ЛиотиронинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
МетилпреднизолонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
МиконазолФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
МоклобемидФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и усиливает эффект.
НадололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
НорэпинефринФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
ОктреотидФДВ. Изменяет эффект (возможны как гипо-, так и гипергликемия); сочетанное применение требует контроля за уровнем глюкозы в крови.
ПерфеназинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Полиэстрадиола фосфатФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
ПреднизолонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ПрокарбазинФДВ: синергизм. Как ингибитор МАО, может усиливать эффект.
ПрометазинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ПропранололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
РифампицинФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию (ослабляет эффект).
СелегилинФДВ: синергизм. Как ингибитор МАО усиливает эффект.
СоталолФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
СульфаметоксазолФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
СульфасалазинФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ТимололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
ТиоридазинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ТриамцинолонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
ТрифлуоперазинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ФелодипинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
ФенилбутазонФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ФенилэфринФДВ. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
ФенитоинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль содержания глюкозы в крови.
ФенобарбиталФКВ. Индуцирует изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.
ФлуоксетинФДВ: синергизм. Усиливает эффект. После отмены возможна гипергликемия, требующая увеличения дозы; при сочетанном назначении необходима осторожность.
ФлуфеназинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ФуросемидФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ХлорамфениколФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ХлорпромазинФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ХлорталидонФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
ЦелекоксибФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ЭпинефринФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
ЭритромицинФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
ЭсмололФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
ЭтанолФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
ЭтинилэстрадиолФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
ЭфедринФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.