Репаглинид

Код АТХ:
A10BX02

Характеристика.

Пероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакологическое действие.
Гипогликемическое.

Применение.

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка.

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозы.

Внутрь, за 15–30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.

Меры предосторожности.

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амлодипин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Атенолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.
Ацетилсалициловая кислота ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Бетаксолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
Бетаметазон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Бисопролол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
Буметанид ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Варфарин ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Верапамил ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля за уровнем глюкозы в крови.
Гидрокортизон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Гидрохлоротиазид ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Глибенкламид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Гликвидон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Гликлазид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Глимепирид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Глипизид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Дексаметазон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Диклофенак ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Диклофенак калия ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Дилтиазем ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Добутамин ФДВ: антагонизм. Снижает эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Допамин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
Ибупрофен ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Изониазид ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Индапамид ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
Индометацин ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект.
Карбамазепин ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.
Карведилол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект (может маскировать некоторые проявления гипогликемии).
Кетоконазол ФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
Кортизон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
Левотироксин натрия ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Лиотиронин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Метилпреднизолон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
Миконазол ФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
Моклобемид ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и усиливает эффект.
Надолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
Норэпинефрин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Октреотид ФДВ. Изменяет эффект (возможны как гипо-, так и гипергликемия); сочетанное применение требует контроля за уровнем глюкозы в крови.
Перфеназин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Полиэстрадиола фосфат ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Преднизолон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Прокарбазин ФДВ: синергизм. Как ингибитор МАО, может усиливать эффект.
Прометазин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Пропранолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
Рифампицин ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию (ослабляет эффект).
Селегилин ФДВ: синергизм. Как ингибитор МАО усиливает эффект.
Соталол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Сульфаметоксазол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Сульфасалазин ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Тимолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Тиоридазин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Триамцинолон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Трифлуоперазин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Фелодипин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Фенилбутазон ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Фенилэфрин ФДВ. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Фенитоин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Фенобарбитал ФКВ. Индуцирует изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.
Флуоксетин ФДВ: синергизм. Усиливает эффект. После отмены возможна гипергликемия, требующая увеличения дозы; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Флуфеназин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Фуросемид ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Хлорамфеникол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Хлорпромазин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Хлорталидон ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Целекоксиб ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Эпинефрин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Эритромицин ФКВ. ФДВ. Блокирует биотрансформацию и может усиливать эффект.
Эсмолол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.
Этинилэстрадиол ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Эфедрин ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.