Глимепирид

Код АТХ:
A10BB12

Характеристика.

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакологическое действие.
Гипогликемическое.

Применение.

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения. Редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие.

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает Cmax, AUC и Т1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка.

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Способ применения и дозы.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная суточная доза — 1–2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2–3 нед) повышение до 4–6 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (более чувствительны к гипогликемическому действию) рекомендуется начальная доза 1 мг с последующей постепенной титрацией.

Меры предосторожности.

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акарбоза ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект.
Аллопуринол ФДВ. Усиливает эффект.
Аспарагиназа ФДВ. Ослабляет эффект.
Ацетазоламид ФДВ. Ослабляет эффект.
Бромокриптин ФДВ. Усиливает эффект.
Варфарин ФДВ. На фоне глимепирида снижается (незначительно) эффект.
Глюкагон ФДВ. Ослабляет эффект.
Даназол ФДВ. Ослабляет эффект.
Изониазид ФДВ. Ослабляет эффект.
Каптоприл ФДВ. Усиливает эффект.
Клонидин ФДВ. Изменяет эффект (возможно как усиление, так и ослабление).
Миконазол ФДВ. Усиливает эффект.
Морфин ФДВ. Ослабляет эффект.
Никотиновая кислота ФДВ. Ослабляет эффект.
Парацетамол ФДВ. Усиливает эффект.
Пентоксифиллин ФДВ. Усиливает эффект.
Пиридоксин ФДВ. Усиливает эффект.
Пропранолол ФКВ. ФДВ. Увеличивает (на 20%) Cmax, AUC и Т1/2. Усиливает эффект.
Рифампицин ФДВ. Ослабляет эффект.
Сальбутамол ФДВ. Ослабляет эффект.
Теофиллин ФДВ. Усиливает эффект.
Тетрациклин ФДВ. Усиливает эффект.
Фенилбутазон ФДВ. Усиливает эффект.
Фенитоин ФДВ. Ослабляет эффект.
Флуконазол ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию, усиливает эффект.
Флуоксетин ФДВ. Усиливает эффект.
Фуросемид ФДВ. Ослабляет эффект.
Хлорамфеникол ФДВ. Усиливает эффект.
Хлорпромазин ФДВ. Ослабляет эффект.
Хлорталидон ФДВ. Ослабляет эффект.
Эналаприл ФДВ. Усиливает эффект.
Эпинефрин ФДВ. Ослабляет эффект.
Этионамид ФДВ. Усиливает эффект.