Эналаприл

Код АТХ:
C09AA02

Характеристика.

Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.

Фармакологическое действие.
Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Применение.

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

Побочные действия.

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Взаимодействие.

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка.

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.

Меры предосторожности.

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
БуметанидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ВерапамилФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ГидрохлоротиазидФДВ: синергизм. Значимо усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ДиклофенакФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
Диклофенак калияФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
ИбупрофенФДВ. Ослабляет гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
ИндапамидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ИндометацинФДВ. Ослабляет гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.
Калия хлоридФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития гиперкалиемии; при одновременном использовании рекомендуется контроль концентрации калия в крови.
КетопрофенФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
КеторолакФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
Лития карбонатФДВ: синергизм. На фоне эналаприла (увеличивает выведение натрия) повышается риск токсических проявлений.
МелоксикамФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
НапроксенФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
ПироксикамФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
РисперидонФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
РифампицинФКВ. Ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект.
СпиронолактонФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и риск развития гиперкалиемии; при совместном назначении необходим мониторинг содержания калия в крови.
ФенилбутазонФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.
ФлурбипрофенФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности.
ФуросемидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ХлорталидонФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ЦелекоксибФДВ. Снижает антигипертензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций.
Этакриновая кислотаФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
ЭтанолФДВ: синергизм. Усиливает эффекты; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.