Ибупрофен (Код АТХ M01AE01)

Код АТХ:
M01AE01

Характеристика.

Рацемическая смесь R- и S-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон).

Фармакологическое действие.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Применение.

Ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, псориатический артрит, острая суставная атака при подагре, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), цервикальный спондилез, синдром Барре — Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии), люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, бурсит, тендовагинит, миалгия, невралгическая амиотрофия, затылочная и межреберная невралгия, растяжение связок голеностопа, гематомы, травмы, боли в области операционной раны, зубная боль, хирургические операции в полости рта, панникулит, тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит, бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, дисальгоменорея, простуда, ОРВИ, лихорадочные состояния, постуральная гипотензия при приеме антигипертензивных средств, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, «аспириновая» астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагические диатезы, тяжелые нарушения функции печени и почек, портальная гипертензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, последний триместр беременности.

Побочные действия.

Диспептические расстройства (тошнота, изжога, анорексия, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, диарея, обстипация), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с признаками желудочно-кишечного кровотечения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, возбуждение, нарушения зрения (пелена перед глазами, изменение цветового зрения), задержка жидкости, отеки, повышение АД, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, отек Квинке, бронхообструктивный синдром, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие.

Снижает антигипертензивную активность ингибиторов АПФ, натрийуретическую — фуросемида и гипотиазида. Может усиливать токсичность метотрексата и препаратов лития. При сочетанном применении с антикоагулянтами кумаринового типа и алкоголем повышает риск появления геморрагических осложнений, с таблетированными глюкокортикоидами — опасность желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Передозировка.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды, взрослым по 400–600 мг 3–4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза/сутки. Детям старше 12 лет — 20–40 мг/кг в разделенных дозах (3–4 раза в сутки); для снижения температуры тела 39,2 °C и выше — из расчета 10 мг/кг, если температура ниже 39,2 °C — 5 мг/кг. При дисменорее — по 400–600 мг с интервалом 4–6 ч. Наружно применяют в течение 2–3 нед. Гель или крем наносят на область поражения 3–4 раза в день. Сублингвально, держать во рту до полного рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 200–400 мг 2–3 раза в сутки (не более 1,2 г/сут).

Меры предосторожности.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают лицам пожилого возраста при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол). С осторожностью назначают в детском возрасте (до 12 лет), пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота ФКВ. ФДВ. При сочетанном введении уменьшается (показано в исследованиях на животных) противовоспалительный эффект.
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне ибупрофена усиливается эффект, увеличивается риск геморрагических осложнений.
Гидрохлоротиазид ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена снижаются натрийуретический, диуретический и гипотензивный эффекты.
Глипизид ФДВ: синергизм. На фоне ибупрофена усиливается эффект.
Далтепарин натрия ФДВ: синергизм. На фоне ибупрофена повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.
Дигоксин ФКВ. На фоне ибупрофена увеличивается концентрация в плазме.
Кофеин ФДВ: синергизм. Усиливает анальгезирующий эффект.
Лития карбонат ФКВ. На фоне ибупрофена снижается клиренс и увеличивается плазменная концентрация.
Метотрексат ФКВ. ФДВ. На фоне ибупрофена (блокирует канальцевую секрецию) замедляется выведение и увеличивается риск проявлений токсичности.
Офлоксацин ФДВ: синергизм. На фоне ибупрофена повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков.
Периндоприл ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется эффект.
Рамиприл ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется эффект.
Спираприл ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется эффект.
Тиклопидин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект. На фоне ибупрофена повышает риск геморрагических осложнений.
Тимолол ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется гипотензивный эффект.
Трандолаприл ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется эффект.
Фуросемид ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.
Циклоспорин ФДВ. На фоне ибупрофена увеличивается риск проявления нефротоксичности; при сочетанном назначении необходим мониторинг креатинина в сыворотке.
Эналаприлат ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена ослабляется эффект.
Этакриновая кислота ФДВ: антагонизм. На фоне ибупрофена снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.
Этанол ФДВ. Повышает раздражение слизистой ЖКТ и риск появления геморрагических осложнений.