Офлоксацин (Код АТХ S01AX11)

Код АТХ:
S01AX11

Характеристика.

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное, бактерицидное.

Применение.

Тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита), лор-органов (кроме острого тонзиллита), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек, мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит; комплексная терапия туберкулеза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия, нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС), беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия.

Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит; головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, кардиоваскулярный коллапс, острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гепатит, желтуха, васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, вагинит, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи, анафилактический шок).

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Взаимодействие.

Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч), пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы.

Внутрь, с небольшим количеством воды; взрослым — по 200–400 мг 2 раза в сутки или 400–800 мг 1 раз в сутки (не более) в течение 7–10 дней; при гонорее — 400 мг однократно. В/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях — 200 мг в 5% растворе глюкозы. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.

В офтальмологии — по 2 капли 0,3% раствора в глаз каждые 2–4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки (до 5 дней).

Меры предосторожности.

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При быстром в/в введении возможно понижение АД. В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АкарбозаФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
Алгелдрат + Магния гидроксидФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
АминофиллинФКВ. ФДВ. На фоне офлоксацина повышается уровень в плазме.
ВарфаринФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
ГлибенкламидФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина увеличивается концентрация в крови, усиливается эффект.
ГлимепиридФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
ГлипизидФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
ДиданозинФКВ. Поскольку лекарственные формы с диданозином содержат буферные системы на основе алюминия и магния, они могут существенно мешать абсорбции (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Диклофенак калияФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина повышается риск возбуждения ЦНС и судорожных припадков.
Железа глюконатФКВ. Существенно снижает абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Железа сульфатФКВ. Уменьшает всасывание и снижает концентрацию в тканях (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Железа фумаратФКВ. Существенно снижает абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
ИндометацинФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина повышается риск стимуляции ЦНС и судорожных приступов.
Инсулин аспартФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]ФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
Кальция карбонатФКВ. Существенно снижает абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Магния оксидФКВ. Может существенно снижать абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
МетотрексатФКВ. ФДВ. Тормозит выведение и повышает риск токсических проявлений.
МетформинФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
ПиоглитазонФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
РепаглинидФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
РифампицинФКВ. Ускоряет биотрансформацию.
РосиглитазонФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина усиливается эффект.
СукральфатФКВ. Уменьшает всасывание и снижает концентрацию в тканях (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
ТеофиллинФКВ. На фоне офлоксацина снижается клиренс и повышается уровень в плазме.
ФенилбутазонФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина повышается риск стимуляции ЦНС и судорожных приступов.
ФуросемидФКВ. ФДВ. Тормозит выведение, увеличивает T1/2 и может повышать риск проявлений токсичности.
ЦелекоксибФДВ: синергизм. На фоне офлоксацина повышается риск стимуляции ЦНС и судорожных приступов.
ЦиклоспоринФКВ. На фоне офлоксацина повышается креатинин в сыворотке; возможно увеличение Т1/2 и тканевого уровня.
Цинка сульфатФКВ. Снижает абсорбцию.