Тиклопидин

Код АТХ:
B01AC05

Характеристика.

Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакологическое действие.
Антитромботическое, антиагрегационное.

Применение.

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению.

Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Побочные действия.

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие.

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка.

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время еды — по 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

Меры предосторожности.

В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота ФДВ. Снижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.
Далтепарин натрия ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект и увеличивает риск кровотечений.
Дигоксин ФКВ. На фоне тиклопидина замедляется всасывание и уменьшается уровень в крови.
Магния оксид ФКВ. Замедляет всасывание и снижает уровень в крови.
Натрия гидрокарбонат ФКВ. Замедляет всасывание и снижает уровень в крови.
Теофиллин ФКВ. На фоне тиклопидина замедляется выведение и увеличивается концентрация в крови.
Фенитоин ФКВ. На фоне тиклопидина увеличивается концентрация в крови (может потребоваться коррекция дозы).
Целекоксиб ФДВ. Снижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.