Прометазин

Код АТХ:
R06AD02

Характеристика.

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакологическое действие.
Антигистаминное, противоаллергическое, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противозудное.

Применение.

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению.

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие.

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Передозировка.

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы.

Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5–25 мг 3–4 раза в дневные часы и 25–50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг). При кинетозах — 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте — в начале 25 мг, затем — 12,5–25 мг каждые 4–6 ч. Детям: в возрасте 2–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1–2 мг/кг), максимальная суточная доза — 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15–0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) — 25 мг/мл, скорость введения — 25 мг/мин). Для подготовки к операции — накануне вечером 25–50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее — 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе — 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10–20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24–48 ч для предотвращения рецидива.

Меры предосторожности.

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Особые указания.

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Азеластин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.
Акарбоза ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Алпразолам ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
Амитриптилин ФДВ: синергизм. Может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует уменьшения доз.
Атропин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) м-холинолитические эффекты; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Бипериден ФДВ: синергизм. На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
Бромокриптин ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляется способность подавлять секрецию пролактина (может развиться гиперпролактинемия).
Бупренорфин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
Галоперидол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
Глипизид ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Гуанфацин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) седативный эффект.
Диазепам ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
Дифенгидрамин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. снотворный.
Допамин ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляется эффект.
Золпидем ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует редукции доз.
Изофлуран ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
Имипрамин ФДВ: синергизм. Может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
Ипратропия бромид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антихолинергический эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Карбамазепин ФДВ. Усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Кетамин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
Клозапин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции дозы.
Кломипрамин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует уменьшить дозы.
Клоназепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
Клонидин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
Лоразепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
Мапротилин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходима редукция доз.
Метоксален ФДВ: синергизм. На фоне прометазина возможно усиление эффекта.
Мидазолам ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
Моклобемид ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
Морфина сульфат ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
Оксазепам ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
Оксибутинин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
Оланзапин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.
Перфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редуцировать дозу.
Прамипексол ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляется эффект.
Прокарбазин ФДВ: синергизм. Может повышать вероятность развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
Пропофол ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
Селегилин ФДВ: синергизм. Увеличивает (как и другие ингибиторы МАО) вероятность развития экстрапирамидных нарушений.
Тиоридазин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
Толтеродин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
Топирамат ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) негативное влияние на ЦНС.
Трамадол ФДВ. Усиливает (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина увеличивается риск развития судорожных припадков. Совместное применение требует осторожности.
Тригексифенидил ФДВ: синергизм. На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
Трифлуоперазин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
Фенобарбитал ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима редукция доз.
Фентанил ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
Флуфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
Хинидин ФДВ. На фоне прометазина повышается вероятность кардиодепрессии.
Хлордиазепоксид ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
Хлорпромазин ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном применении следует редуцировать дозу.
Хлорпротиксен ФДВ: синергизм. Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
Эпинефрин ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина возможно извращение сосудосуживающего эффекта.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне прометазина снижается толерантность.
Эфедрин ФДВ: антагонизм. На фоне прометазина ослабляется прессорный эффект.