Фелодипин

Код АТХ:
C08CA02

Характеристика.

Блокатор кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридина. Слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в дихлорметане и этаноле. Молекулярная масса 384,26.

Фармакологическое действие.
Гипотензивное, антиангинальное, диуретическое, натрийуретическое.

Применение.

Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), синдром Рейно.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Нестабильная стенокардия, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.

Со стороны нервной системы и органов чувств): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, слабость, головокружение, парестезия; <0,01% — миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01–0,1% — артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–1% — сыпь, зуд; <0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% — лихорадка, ангионевротический отек.

Прочие: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).

Взаимодействие.

Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы, верапамил, диуретики и алкоголь. Cmax фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: циметидин (на 50%), эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Передозировка.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).

Способ применения и дозы.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки (утром). Дозировка определяется строго индивидуально. При артериальной гипертензии: начальная доза — 5 мг (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 мг), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. При стенокардии: начальная доза — 5 мг, при необходимости — до 10 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Меры предосторожности.

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акарбоза ФДВ: антагонизм. На фоне фелодипина ослабляется эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Глипизид ФДВ: антагонизм. На фоне фелодипина ослабляется эффект; совместное применение требует контроля уровня гликемии.
Дигоксин ФКВ. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) концентрация в плазме.
Доксорубицин ФДВ. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности.
Карбамазепин ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию, понижает концентрацию в крови и снижает эффект.
Примидон ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию, снижает эффект.
Пропранолол ФКВ. ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность.
Фенитоин ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию, понижает концентрацию в крови и снижает эффект.
Фенобарбитал ФКВ. ФДВ. Ускоряет биотрансформацию, понижает концентрацию в крови и снижает эффект.
Эритромицин ФКВ. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков.